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Pharmaco exam 2 > Anticonvulsivants > Flashcards

Anticonvulsivants Flashcards

1
Q

Physiopathologie

  • Activité accrue des neurones corticaux
  • Décharge électrique excessive et soudaine a/n cortex cérébral
  • Dysfonction des canaux ioniques voltage-dépendants (Na+, K+,Ca+)
  • Augmentation des neurotransmetteurs excitateurs
  • Diminution des neurotransmetteurs inhibiteurs
A

épilepsie

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2
Q

Épilepsie

  • Incidence : Environ ___ % de la population
  • Activité _____ des neurones corticaux
  • _________ excessive et soudaine a/n cortex cérébral
  • Dysfonction des canaux ________ (Na+, K+,Ca+)
  • _____ des neurotransmetteurs excitateurs
  • _____ des neurotransmetteurs inhibiteurs
A

Épilepsie

  • Incidence : Environ 1% de la population
  • Activité accrue des neurones corticaux
  • Décharge électrique excessive et soudaine a/n cortex cérébral
  • Dysfonction des canaux ioniques voltage-dépendants (Na+, K+,Ca+)
  • Augmentation des neurotransmetteurs excitateurs
  • Diminution des neurotransmetteurs inhibiteurs
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3
Q

-

A
  • crises partielles

- crises généralisées

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4
Q

-
-

A

Simples (focales)
Complexes
Secondairement généralisées

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5
Q 
Crises généralisées
-
-
-
-
-
-
A 
Absences 
Myocloniques 
Toniques 
Cloniques 
Tonico-cloniques
Atoniques
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6
Q

Certains patients peuvent faire ___ d’un type de crises

A

Certains patients peuvent faire plus d’un type de crises

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7
Q

Causes de crises d’épilepsie

A 
}  Idiopathique (épilepsie primaire)
}  TCC
}  Tumeur / métastase cérébrale
}  AVC
}  Infection SNC
}  Alcool, drogues
}  Médicaments
}  Fièvre
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8
Q 
Facteurs déclencheurs de crises d’épilepsie
}  Stress émotionnel
}  Privation de sommeil = Fatigue
}  Lumière stroboscopique
}  Sevrage alcool
}  Exercice physique
A 
}  Stress émotionnel
}  Privation de sommeil = Fatigue
}  Lumière stroboscopique
}  Sevrage alcool
}  Exercice physique
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9
Q

Principes de traitement en épilepsie
} Choix de l’anticonvulsivant en fonction du ____ de crise
} Choix de l’anticonvulsivant en fonction des _______ du patient
} Début à ____ dose et augmentation ____

A

} Choix de l’anticonvulsivant en fonction du type de crise
} Choix de l’anticonvulsivant en fonction des caractéristiques du patient
} Début à faible dose et augmentation graduelle

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10
Q

Principes de traitement en épilepsie
Choix de l’anticonvulsivant en fonction du type de crise - Chaque agent a son ____ d’action
- 70 % des patients ont bonne maîtrise avec ______

Choix de l’anticonvulsivant en fonction des caractéristiques du patient

  • Autres médicaments

Début à faible dose et augmentation graduelle
- Selon ____ (clinique et dosages sanguins) et ____

A

Principes de traitement en épilepsie
Choix de l’anticonvulsivant en fonction du type de crise
- Chaque agent a son spectre d’action
- 70 % des patients ont bonne maîtrise avec monothérapie

Choix de l’anticonvulsivant en fonction des caractéristiques du patient

  • Âge
  • Co-morbidités
  • Autresmédicaments

Début à faible dose et augmentation graduelle
- Selon efficacité (clinique et dosages sanguins) et tolérance

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11
Q

Anticonvulsivants 1re génération

A 
Phénytoïne (Dilantin)
Carbamazépine (Tegretol)
Acide valproïque / Épival
Phénobarbital
Primidone 
Clobazam 
Éthosuximide
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12
Q

} Pro-médicament du phénobarbital
} Mécanisme d’action et effets indésirables = Idem phénobarbital
} Conversion ____ – phénobarbital = Environ 4:1

A

Primidone (MysolineMD)

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13
Q
  • Mécanisme d’action = Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants
  • Fréquemment utilisé
  • Autres indications : Status epilepticus, Névralgie du trijumeau
A

Phénytoïne (Dilantin)

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14
Q

Mécanisme d’action =

  • Diminution de la dégradation du GABA
  • Inhibition des canaux sodiques

Spectre d’action le plus large

Autres indications
} MAB (stabilisateur de l’humeur)
} Prophylaxie migraineuse

A

Acide valproïque (Depakene)/ Divalproex sodique (Épival)

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15
Q

} Benzodiazépine

Mécanisme d’action = Potentialise le GABA
- Toujours utilisé en traitement adjuvant

Effets indésirables
} Somnolence,fatigue,ataxie,étourdissements
} Constipation

A

Clobazam

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16
Q
  • Mécanisme d’action : Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants
  • Autres indications : Névralgie du trijumeau, Douleur neuropathique
A

Carbamazépine (Tegretol)

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17
Q

} Barbiturique
} Pas un premier choix de traitement

Mécanisme d’action
} Potentialisation du GABA

A

Phénobarbital

18
Q

Mécanisme d’action

} Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants

A
  • Carbamazépine (Tegretol)

- Phénytoïne (Dilantin)

19
Q 
Phénytoïne (DilantinMD) 
Mécanisme d’action
}  Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants 
Fréquemment utilisé
Autres indications
}  
}
A

} Status epilepticus

} Névralgie du trijumeau

20
Q

Phénytoïne (DilantinMD)
} Médicament à index thérapeutique _____
} Atteinte de l’état d’équilibre en __ à __ jours

Particularités pharmacocinétiques
} Cinétique linéaire ou non ? ___
} Métabolisme saturable
} Fortement lié à __________

Inducteur enzymatique (CYP 2C9, 2C19, 3A4)

A

Phénytoïne (DilantinMD)
} Médicament à index thérapeutique étroit
} Atteinte de l’état d’équilibre en 5 à 7 jours

Particularités pharmacocinétiques
} Cinétique non linéaire
} Métabolisme saturable
} Fortement lié à l’albumine plasmatique
} Ajustement dose en fonction de l’albuminémie } Interactions médicamenteuses possibles

Inducteur enzymatique (CYP 2C9, 2C19, 3A4)

21
Q 
Phénytoïne: effets indésirables
 Dose-dépendants
-
-
-
A

} Sédation
} Vision embrouillée
} Hyperplasie gingivale

22
Q

Phénytoïne: effets indésirables

Non dose-dépendants

A 
}  Acné, hirsutisme, durcissement des traits 
}  Thrombocytopénie, leucopénie
}  Augmentation enzymes hépatiques
}  Rash (allergie)
}  Ostéomalacie
23
Q 
Phénytoïne: effets indésirables
 En intoxication 
-
-
-
-
A

} Nystagmus
} Diplopie
} Ataxie
} Confusion

24
Q

Phénytoïne (DilantinMD)
Interactions médicamenteuses
- Bcp ou pas bcp ?? ___
- _________
Ex: Warfarine, dabigatran, rivaroxaban (anticoagulants), contraceptifs oraux
- Compétition pour les sites de liaison à ______
Ex: Acide valproïque

A

Interactions médicamenteuses
- Nombreuses
- Induction enzymatique
Ex: Warfarine, dabigatran, rivaroxaban (anticoagulants), contraceptifs oraux
- Compétition pour les sites de liaison à l’albumine
Ex: Acide valproïque

25
Q

Carbamazépine (Tegretol)
Mécanisme d’action : Inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants

-

A
  • Névralgie du trijumeau

- Douleur neuropathique

26
Q

Névralgie du trijumeau

A

Phénytoïne (Dilantin)

Carbamazépine (Tegretol)

27
Q

Carbamazépine (TegretolMD)
- Médicament à index thérapeutique ___

  • Particularités pharmacocinétiques
    } _______ de son métabolisme
    } Métabolite _______
    } Inducteur enzymatique = Plusieurs interactions médicamenteuses possibles
A

Carbamazépine (TegretolMD)
- Médicament à index thérapeutique étroit

  • Particularités pharmacocinétiques
    } Auto-induction de son métabolisme
    } Métabolite neurotoxique
    } Inducteur enzymatique = Plusieurs interactions médicamenteuses possibles
28
Q

Auto-induction de son métabolisme

A

Carbamazépine (Tegretol)

29
Q

Médicament à index thérapeutique étroit

A

Phénytoïne (Dilantin)
Carbamazépine (Tegretol)
Phénobarbital

30
Q 
Carbamazépine (TegretolMD)
Effets indésirables 
-
-
-
-
-
-
Donc, plusieurs suivis \_\_\_\_\_ à faire périodiquement
A 
}  No/Vo
}  Xérostomie
}  Sédation
}  Étourdissements
}  Diplopie
}  SIADH (hyponatrémie) 
}  Neurotoxicité
}  Dyscrasie sanguine
}  Hépatotoxicité
Donc, plusieurs suivis sanguins à faire périodiquement
31
Q

Acide valproïque (Depakene)/ Divalproex sodique (Épival)
Mécanisme d’action
- Diminution de la dégradation du ___
- Inhibition des _______

Spectre d’action le plus ___

Autres indications
}
}

A

Mécanisme d’action

  • Diminution de la dégradation du GABA
  • Inhibition des canaux sodiques

Spectre d’action le plus large

Autres indications
} MAB (stabilisateur de l’humeur)
} Prophylaxie migraineuse

32
Q

Spectre d’action le plus large

A

Acide valproïque (Depakene)/ Divalproex sodique (Épival)

33
Q

Acide valproïque (Depakene)/ Divalproex sodique (Épival)
Particularités pharmacocinétiques
- Fortement lié à ______ plasmatique
- Variation diurne de la _______ (distribution)
- Inhibiteur enzymatique

Fenêtre thérapeutique
} 350-700 mcmol/L
} Plus pour _____
} Pour efficacité, on se fie à la clinique

A
  • Fortement lié à l’albumine plasmatique
  • Variation diurne de la concentration sanguine(distribution)
  • Inhibiteur enzymatique

Fenêtre thérapeutique
} 350-700 mcmol/L
} Plus pour toxicité
} Pour efficacité, on se fie à la clinique

34
Q 
Acide valproïque (Depakene)/Divalproex sodique(Épival)
Effets indésirables
-
-
-
-
-
-
-
A 
}  TroublesGI(Depakene>Epival)
}  Somnolence,étourdissements
}  Gain de poids
}  Alopécie
}  Diplopie
}  Hépatotoxicité
}  Thrombocytopénie
}  Syndrome des ovaires polykystiques (moins fréquent)
35
Q

Phénobarbital
_______
} Pas un premier choix de traitement

Mécanisme d’action
} Potentialisation du ____

A 
Phénobarbital
}  Barbiturique
}  Pas un premier choix de traitement
}  Mécanisme d’action
}  Potentialisation du GABA
36
Q

Phénobarbital
Particularités pharmacocinétiques
} Médicament à index thérapeutique _____
} Inducteur enzymatique

A

Phénobarbital
Particularités pharmacocinétiques
} Médicament à index thérapeutique étroit
} Inducteur enzymatique

37
Q 
Phénobarbital
Effets indésirables
-
-
-
-
-
-
A 
}  Somnolence
}  Confusion
}  Étourdissements
}  Hyperactivité paradoxale (enfants) 
}  TroublesGI
}  Anémie
38
Q

Primidone (Mysoline)

  • Pro-médicament du _______
  • Mécanisme d’action et effets indésirables = Idem ___
  • Conversion primidone –_______ = Environ __ : __
A

Primidone (Mysoline)

  • Pro-médicament du phénobarbital
  • Mécanisme d’action et effets indésirables = Idem phénobarbital
  • Conversion primidone – phénobarbital = Environ 4:1
39
Q

Clobazam

  • Mécanisme d’action = Potentialise le ____
  • Toujours utilisé en traitement _____
A

Clobazam

  • Benzodiazépine
  • Mécanisme d’action = Potentialise le GABA
  • Toujours utilisé en traitement adjuvant
40
Q

Clobazam
Effets indésirables
-
-

A

} Somnolence,fatigue,ataxie,étourdissements

} Constipation

Pharmaco exam 2 (25 decks)

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