Anesthésiques locaux Flashcards
Les anesthésiques locaux sont des molécules qui bloquent la conduction nerveuse de façon ___.
RÉVERSIBLE
Les anesthésiques locaux inhibent de façon réversible la formation et la transmission des __ dans les __.
STIMULI ÉLECTRIQUES
NERFS
Qu’arrive-t-il à la fin de l’action des AL ?
Retour complet de la conduction nerveuse sans évidence de dommage à la structure nerveuse
Quelles sont les intérêts d’utiliser les anesthésiques locaux ?
- Pratiquer une intervention douloureuse (opération chirurgicale ou un traitement dentaire) et faciliter des procédures diagnostiques (ex. bronchoscopie,…)
- Utilisés en médecine (humaine ou vétérinaire) et en dentisterie
Quelle est la structure générale des anesthésiques locaux ?
Une portion lipophile et une portion hydrophile liées par une chaîne d’hydrocarbones (chaîne intermédiaire).
- Portion hydrophile = amine tertiaire ou quaternaire
- Portion liphophile = anneau aromatique
- Un ester ou un amide relie l’anneau aromatique lipophile à la chaîne d’hydrocarbones
Quelles sont les 2 classes d’anesthésiques locaux ?
ESTER et AMIDE
Quelle est la conséquence de la modification de la structure chimique des AL ?
Altération des caractéristiques pharmacologiques
ex: allonger la chaine d’hydrocarbones, augmenter le nombre de carbones sur l’amine tertiaire ou sur l’anneau aromatique
=
Liposolubilité (puissance), pKa (début d’action), métabolisme et liaison protéique (durée d’action)
Au repos, l’intérieur de la cellule est chargé __ VS l’extérieur.
négativement
Le potentiel de repos existe puisque la concentration de Na+ extracellulaire __ intracellulaire.
1) >> 2) <<
1) >>
Les anesthésiques locaux empêchent la transmission de l’influx nerveux en ___.
inhibant le passage des ions Na+ à travers les canaux sodiques membranaires
Les anesthésique locaux bloque les canaux ___.
Na+ voltage-dépendant
Quel est l’effet de l’inhibition des canaux Na+ des tissus excitables ?
Bloque la conduction nerveuse
L’anesthésique local doit d’abord __ __ la cellule pour bloquer le canal sodique de l’intérieur de la cellule.
pénétrer dans la cellule
Quelle est l’étape limitante pour le début d’action de l’anesthésique local ?
La pénétration de l’anesthésique local dans la cellule.
Nommez les 2 formes sous lesquelles les anesthésiques locaux existent.
- Forme non-ionisée, liposoluble
- Forme ionisée, hydrosoluble
Quelle forme des anesthésiques locaux peut diffuser à travers la membrane ?
Forme non-ionisée (B)
Que se passe-t-il après que la forme non-ionisée traverse la membrane cellulaire ?
Rééquilibration forme non-ionisée (B) et forme ionisée (BH+) à l’intérieur de la cellule.
Quelle forme de l’anesthésique locaux se lie au récepteur à l’intérieur des canaux sodiques voltage-dépendants ?
Forme ionisée (BH+), ce qui bloque l’entrée de Na+ et inhibe la conduction nerveuse.
Sous quelle forme distincte les canaux sodiques inhibés par les AL restent-ils ?
Dans le mode inactivé (mode fermé et réfractaire)
Les anesthésiques locaux ont plus d’affinité pour la forme __ des canaux Na+.
Les anesthésiques locaux ont plus d’affinité pour la forme inactivée des canaux Na+.
Une fois fixés aux canaux Na+ __, les AL __ les canaux dans cette conformation, ce qui empêche leur passage à l’état de repos ou activé.
Une fois fixés aux canaux Na+ inactivés, les AL stabilisent les canaux dans cette conformation, ce qui empêche leur passage à l’état de repos ou activé.
À l’état inactivé, les canaux Na+ sont __ au sodium, la propagation des potentiels d’action est alors __.
À l’état inactivé, les canaux Na+ sont imperméables au sodium, la propagation des potentiels d’action est alors impossible.
Les fibres de petit diamètre sont __ sensibles aux anesthésiques locaux que celles de grand diamètre
PLUS
Les fibres nerveuses myélinisées sont __ sensibles aux AL.
PLUS
Les fibres localisées plus à la périphérie d’un nerf, (typiquement sensitives vs motrices), sont affectées en __ par rapport à celles localisées plus au centre du nerf.
PREMIER
Les AL sont administrés de différentes façons, selon que l’action recherchée est __, __, __ ou __.
locale, régionale, neuraxiale ou systémique
Pourquoi les AL ne sont jamais administrés par voie orale au niveau pharmacocinétique ?
Faible biodisponibilité orale
VF
Les AL ne sont jamais absorbés dans la circulation systémique.
FAUX
Ils peuvent l’être lorsqu’ils sont administrés par injection à proximité d’un nerf ou d’un plexus nerveux.
De quoi dépendent le degré et la vitesse d’absorption des AL ?
- Site d’injection
- Usage d’épinéphrine
- Propriétés pharmaco de l’AL
Mettez en ordre d’absorption les sites d’injection suivant.
Intercostal
IV
Trachée
SC
Épidural
IV > trachée > intercostal > épidural > sc
À quoi sert l’usage d’épinéphrine avec les AL ?
Diminue absorption, augmente la durée d’action
Comment les propriétés pharmacologique de l’AL influencent le degré et la vitesse de l’absorption des AL ?
Si fortement lié aux tissus = absorption plus lente