AINS - Acétaminophène

Question 1

VF

L’acétaminophène a un effet anti-inflammatoire.

Answer 1

FAUX

Pas d’effet anti-inflammatoire

Question 2

Expliquer le mécanisme d’action de l’acétaminophène comme effet analgésique.

Answer 2

Inhibition de COX-3 au niveau du système nerveux central

Question 3

Expliquer le mécanisme d’action de l’acétaminophène comme effet antipyrétique.

Answer 3

Effet direct sur les centres thermorégulateurs situés dans l’hypothalamus, effet qui augmenterait la dissipation de la chaleur par le biais d’une vasodilatation et de la sudation.

Question 4

Quelles sont les indications de l’acétaminophène ?

Answer 4

• Douleur légère à modérée (un des analgésiques les plus utilisés dans le monde)
  
  • Arthrose, douleur dentaire, lombalgie, entre autres
• Fièvre
  
  • 1er choix chez l’enfant

Question 5

Décrivez l’absorption de l’acétaminophène.

Answer 5

• Biodisponibilité orale de 60-98%.
• Pic sanguin atteint en 30-60 minutes.
• Biodisponibilité rectal de 30-40%.

Question 6

Décrivez la liaison aux protéines plasmatiques de l’acétaminophène.

Answer 6

Partiellement lié aux protéines plasmatiques

Question 7

Décrivez le métabolisme de l’acétaminophène.

Answer 7

Métabolisé au foie

• Glucuronidation (95%)
• Oxydation (faible %) via CYP450 (CYP2E1)

Question 8

Quelle est la demi-vie de l’acétaminophène?

Answer 8

• 2-3 heures chez l’adulte
• 4h chez nourrisson
• 3h chez enfant et adolescent

Question 9

Quelle est la posologie de l’acétaminophène chez l’adulte?

Answer 9

• 325-1000 mg po q 4-6 h – Régulier ou Extra-fort
• 1 300mg q 8h – Préparation libération prolongée

Question 10

Quelles sont les doses maximales d’acétaminophène chez l’adulte ?

Answer 10

• 4000 mg / jour (douleur aigue - utilisation courte durée ≤ 10 jours)
• 2000 mg / jour si fonction hépatique altérée (insuffisance hépatique, alcoolique)

Question 11

Pour une utilisation prolongée d’acétaminophène, quelle doit être la dose maximale ?

Answer 11

La dose doit être moindre afin de réduire le risque d’hépatotoxicité.

• Dose maximale unitaire 650mg
• Chez les personnes en bonne santé: dose maximale quotidienne 3200mg / jour
• Chez les patients traitées avec Warfarine: 2000mg/ jour

Question 12

Quelle est la dose maximum quotidienne d’acétaminophène chez une personne âgée ?

Answer 12

Maximum 2600mg / jour si utilisation chronique (prise aux 6 heures pour éviter toxicité hépatique)

Question 13

Quelle est la posologie de l’acétaminophène chez l’enfant ?

Answer 13

10-15 mg/ kg / dose po q 4-6 h

Maximum: 650 mg / dose chez le grand enfant

75 mg / kg / jour

Question 14

Pourquoi faut-il faire attention au dosage des formules pour enfant d’acétaminophène ?

Answer 14

Les formulations de gouttes orales d’Acétaminophène peuvent être plus concentrées que d’autres formulations liquides.

Prendre soin de bien vérifier la concentration lorsque l’on calcule le volume de préparation liquide à administrer.

Question 15

À doses thérapeutiques, y a-t-il beaucoup d’effets indésirables à l’acétaminophène ?

Answer 15

Bien toléré à dose thérapeutique

Pas d’effet indésirable au niveau rénal, gastrique, plaquettaire ni sur l’élimination de l’acide urique

Réactions cutanées et allergiques à l’occasion

Question 16

Pourquoi l’acétaminophène est hépatotoxique à forte dose ?

Answer 16

À très fortes doses un métabolite de l’Acétaminophène n’est pas éliminé adéquatement et peut causer une hépatite potentiellement fatale

=>Traitement rapide avec la N-Acétylcystéine (antidote) en cas d’intoxication

Question 17

Y a-t-il beaucoup de surdosage accidentel ou intentionnel à l’acétaminophène au Canada ?

Answer 17

OUI

Au Canada, 4000 hospitalisation / année § 6% se soldent par des lésions hépatiques graves

• Patients dépassent la dose quotidienne de 4g / jour
• Environ 5% des patients qui prennent de l’Acétaminophène dépassent régulièrement la dose quotidienne maximale de 4g / jour

Surdosage accidentel constitue une préoccupation majeure

Question 18

Quelles sont les précautions à prendre avec l’acétaminophène ?

Answer 18

• Consommation d’alcool :
  
  • Augmentation du risque d’hépatotoxicité
• Allergie connue

Question 19

Est-ce que l’acétaminophène est recommandé pendant la grossesse et l’allaitement ?

Answer 19

OUI

1er choix

Question 20

Quelle est la principale interaction médicamenteuse avec l’acétaminophène ?

Answer 20

↑ des effets anticoagulants de la Warfarin / Coumadin (↑ RNI) si usage régulier (ex. : 4g/jour pendant 1 semaine)

Recommandations : Surveillance du RNI

Question 21

Quels sont les avantages de l’acétaminophène concernant la douleur légère à modérée ?

Answer 21

• Recommandé en 1ère intention dans plusieurs lignes directrices pour le traitement de la douleur
• Faible risque d’interactions médicamenteuses
• Peu de contre-indications
• Sécuritaire si pris de façon appropriée

Question 22

Quels sont les désavantages de l’acétaminophène concernant la douleur légère à modérée ?

Answer 22

Toxicité augmente avec une dose dépassant 4g/jour