2.6 Myorelaxants Flashcards
Qu’est-ce que la douleur d’un point de vue biologique ?
Dommage musculaire => Réaction inflammatoire locale => Transmission d’un influx nerveux de douleur au cerveau => Perception de la douleur
Nommez les 3 relaxants musculaires en MVL.
- Chlorzoxazone
- Orphénadrine
- MĂ©thocarbamol
Pour quelle indication les relaxants musculaires sont-ils indiqués ?
Indiqués pour soulager la douleur musculo-squelettique aigüe (spasmes et raideurs) en traitement d’appoint aux MNP et aux traitements pharmacologiques tels que l’acétaminophène et l’ibuprofène.
Ex. blessures sportives, entorses légères, torticolis, douleurs lombaires/cervicales
Les relaxants musculaires ont une efficacité __ au placebo et __ à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos.
Les relaxants musculaires ont une efficacité SUPÉRIEURE au placebo et ÉQUIVALENTE à l’ibuprofène dans le traitement à court terme des douleurs aigües au bas du dos.
VF
L’effiacité des relaxants musculaires a été clairement démontrée dans le traitement de la douleur musculaire au cou.
FAUX
Pas clairement démontré.
VF
En combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène ou l’AAS, les relaxants musculaires pourrait augmenter leur efficacité.
VRAI
Mais controversé et peu d’études de qualité.
Y a-t-il un relaxant musculaire qui a démontré une efficacité supérieure aux autres ?
NON
Quels relaxants musculaires sont mieux documentés ?
Relaxants PR (baclofène et cyclobenzaprine)
Pourquoi le chlorzoxazone n’est-il pas utilisé en pratique ?
Potentiel d’interactions et effets secondaires +++
Céphalées, nausées, somnolence ++, étourdissements, tachycardie, hépatotoxicité.
Quelles sont les formules disponibles qui contiennent du méthocarbamol?
- MĂ©thocarbamol seul => Robaxin (500mg et 750mg)
- Avec Acétaminophèn => Robaxacet reg (400+325) et Robaxacet x-fort (400 + 500)
- Avec ibuprofène => RobaxPlatine (500 + 200)
- Avec AAS => Robaxisal reg (400 + 325) et Robaxisal x-fort (400 + 500) NON RECOMMANDÉ
Pourquoi faut-il faire attention aux formules combinées ?
Que doit-on faire en tant que pharmacien ?
Risques liés à une surdose
Acétaminophène = principale cause d’insuffisance hépatique aigüe au Canada
Important d’informer le client sur la dose quotidienne maximale d’acétaminophène et les risques,
Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol?
=> Effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur sur le SNC
=> Propriétés anticholinergiques? (moins que l’orphénadrine)
Quelle est la durée d’action du méthocarbamol?
Courte
Quel est le t 1/2 du méthocarbamol?
1 Ă 2 heures
Quelle est la dose initiale de méthocarbamol pour un adulte de 12 ans et plus ?
800-1000 mg QID aux 6heures pour 48 Ă 72heures
**800 = dose minimale efficace 800mg QID
Quelle est la dose de maintien de méthocarbamol pour un adulte de 12 ans et plus ?
4000 Ă 4500 mg/jours en 4 Ă 6 prises
Nommez les effets indésirables du méthocarbamol.
• Somnolence (le moins sédatif)
• Étourdissements
- Faiblesse, problèmes de coordination
- Nausées, dyspepsie
- Changement de couleur de l’urine (brun, noir, vert)
- Réactions d’hypersensibilité (rare)
- Convulsions (rare) (avec IV et IM seulement)
Peut-on conseiller le méthocarbamol en grossesse ?
NON
Données insuffisantes pour conclure à absence de risques
Peut-on conseiller le méthocarbamol avec l’allaitement ?
Aucune donnée sur le passage dans le lait maternel
Peut-on conseiller le méthocarbamol en gériatrie ?
Risque élevé d’effets indésirables, MAIS serait le plus approprié en raison de sa courte demi-vie
Quel relaxant musculaire est le plus recommandé en grossesse ?
Cyclobenzaprine
L’orphénadrine est-il disponible en vente libre ?
En annexe II seulement
En quelle formule l’orphénadrine est-elle disponible ?
Orphénadrine seule: Norflex, Orfenace, Sandoz-Orphénadrine : 100mg à libération prolongée (q12h)
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine?
- Effet relaxant musculaire indirect par forte activité anticholinergique centrale
- Effet antihistaminique
- Effet analgésique léger
L’activité anticholinergique se caractérise par une inhibiton (blocage) de l’action de l’acétylcholine dans le système nerveux central et le système nerveux périphérique, entraînant ainsi une ___.
AUGMENTATION DU TONUS SYMPATHIQUE
Quel est le t 1/2 de l’orphénadrine?
14-16h
VF
L’orphénadrine est un inhibiteur faible de plusieurs cytochromes.
VRAI
Quelle est la posologie de l’orphénadrine?
Adultes: spasmes musculaires : 100 mg p.o. DIE Ă BID
Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine?
Mêmes que méthocarbamol + effets anticholinergiques centraux et périphériques
Nommez les 5 effets anticholinergiques périphériques de l’orphénadrine.
1 Dilatation de la pupille, vision trouble
2 Diminution de la production de salive (sécheresse de la bouche)
3 Augmentation du rythme cardiaque (tachycardie)
4 Ralentissement gastro-intestinal (irritation gastrique, constipation)
5 RĂ©tention urinaire
Nommez les 6 effets anticholinergiques centraux.
- Diminution de la concentration
- Confusion
- Déficit de l’attention
- Pertes de mémoire
- SĂ©dation
- Hallucinations/DĂ©lires
=> FONCTION COGNITIVE ALTÉRÉE
De combien de fois plus important les effets indésirables augmente-t-il chez les individus âgés entre 70 et 79 ans VS 20 à 29 ans ?
7 fois plus
Peut-on recommander l’orphénadrine en grossesse ?
À éviter, données insuffisantes pour conclure à une absence de risque.
Peut-on recommander l’orphénadrine en allaitement?
À éviter, aucune donnée sur le passage dans le lait maternel et longue demi-vie
Peut-on recommander l’orphénadrine en gériatrie?
À ÉVITER (molécule très anticholinergique; augmentation troubles cognitifs chez patients atteints de démence; augmentation risque de délire)
Quelles sont les contre-indications de l’orphenadrine?
- Glaucome
- Hypertrophie bénigne de la prostate
- Obstruction urinaire ou gastro-intestinale
- Constipation chronique
- Ulcères gastro-intestinaux
- Sténose du pylore
- Problèmes cardiaques (insuffisance , tachycardie et autres arythmies)
- DĂ©mence et troubles cognitifs
- Myasthénie grave
Quelles sont les interactions avec les relaxants musculaires?
Toxicité additive avec d’autres dépresseurs du SNC:
- Médicaments avec effet sédatif (voir tableau page suivante)
- Alcool, certaines drogues
- Certains produits naturels sédatifs (valériane, passiflore, mélatonine, millepertuis…)
Médicaments ayant des propriétés cholinergiques ou anticholinergiques
Exemples:
- Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (donepezil, galantamine, rivastigmine)
- Bronchodilatateurs anticholinergiques (tiotropium, ipratropium, glycopyrronium)
- CannabinoĂŻdes (nabilone)
Et plusieurs autres…
Médicaments métabolisés par les CYP 1A2, 2A6, 2B6,2D6, 2C9, 2C19, 2E1, 3A4
Quels sont les conseils généraux d’utilisation du méthocarbamol et de l’orphénadrine ?
- Insister sur le risque de somnolence
- Favoriser une prise le soir ou lors de repos à domicile (ne pas conduire ou faire des activités nécessitant de la vigilance)
- Utilisation Ă court terme (2-3 jours)
- Attention aux combinaisons et doses maximales d’acétaminophène/ibuprofène à respecter
Quelles sont les indications des analgésiques externes?
- Ostéoarthrite (arthrose)
- Douleur articulaire
- Douleur musculaire
Quelles sont les formes pharmaceutiques des analgésiques externes?
Crèmes, onguents, gels, lotion, vaporisateurs, timbres (selon préférence du patient)
Nommez les analgésiques externes faisant partie des contre-irritants.
- Sensation de FROID
- Camphre
- Eucalyptus
- Menthol
- Sensation de CHALEUR
- CapsaĂŻcine
- Salicylate de méthyl
Nommez les 2 sortes de salicylates faisant partie des analgésiques EXTERNES.
- Salicylate de triéthanolamine
- Salicylate de méthyle
Quel analgésique externes est un AINS?
Diclofénac diéthylamine
Qu’est-ce qu’un contre-irritant?
Substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la douleur au centre de la douleur dans le SNC
Comment agissent les contre-irritants?
Vient diminuer, masquer la douleur réelle ressentie
Contre-irritant et révulsif (froid) et Analgésie locale (faible)
Qu’est-ce qu’un RÉVULSIF?
Substance qui provoque une irritation et vasodilatation locale au site de la douleur, modifiant la température locale.
Quelle est la posologie usuelle des contre-irritants Ă sensation de froid ?
Application 3 Ă 4 fois par jour
Quels sont les effets indésirables des contre-irritants à sensation de froid ?
Irritation locale, odeur caractéristique, camphre et menthol toxiques si ingestion per os
L’usage des contre-irritants est-il recommandé en grossesse ?
En allaitement ? En pédiatrie ?
Usage non recommandé en grossesse, allaitement et en pédiatrie
L’efficacité des contre-irritants est-elle démontrée ?
NON
Quel contre-irritant est la molécule de choix pour les anticoagulé ?
Menthol
