Concernant l'inactivation des catécholamines par recapture neuronale : __ à __% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique Processus de transport actif, d’abord dans l’__ puis de là dans les __

_70 à 90_% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique Processus de transport actif, d’abord dans l’_axoplasme_ puis de là dans les _vésicules_

2.10 Sympathique Flashcards by 🥸 🕵️

Concernant la boucle de rétroaction :

Si NE augmente= __ conversion en L-Dopa

Si NE augmente = MOINS conversion en L-Dopa

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Concernant l’inactivation des catécholamines par recapture neuronale :

__ à __% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
Processus de transport actif, d’abord dans l’__ puis de là dans les __

70 à 90% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
Processus de transport actif, d’abord dans l’axoplasme puis de là dans les vésicules

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Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses ?

Recapture neuronale

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La recapture neuronale permet la __ et __ du neurotransmetteur.

RESYNTHÈSE et RÉUTILISATION

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Quelle drogue inhibe la recapture neuronale de la NA ?

Cocaïne

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Nommez les 2 manières d’inactiver les catécholamines.

Recapture neuronale
Dégradation enzymatique

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Nommez les 2 enzymes extraneurales qui dégradent les catécholamines.

MAO (Mono-Amine-Oxydase)
COMT (Catécholamine-O-Méthyl-Transférase)

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Quel organe contient de grandes quantité de MAO et de COMT et ainsi contribue de manière importante à la dégradation de la NA circulant dans le sang ?

FOIE

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Nommez les 3 produits finaux de la dégradation des catécholamines par la COMT et MAO.

Acide vanylmandélique (VMA)
Métanephrine
Normétanephrine

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Nommez les 3 types d’action qui modifient l’activité adrénergique.

Action directe (effets ciblés)
Action indirecte (effets plus généralisés)
Action mixte

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Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur

a) Directe b) indirecte c) mixte

a) Directe

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Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur

a) Directe b) indirecte c) mixte

b) Indirecte

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Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Modifier la libération du médiateur (NA,A)

a) Directe b) indirecte c) mixte

b) Indirect

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Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Modifier la recapture du médiateur

a) Directe b) indirecte c) mixte

b) indirecte

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Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur.

a) Directe b) indirecte c) mixte

b) Indirecte

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Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Stimule directement le récepteur

Modifie la libération/recapture du médiateur

a) Directe b) indirecte c) mixte

Mixte

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En général, les récepteurs α1 sont ___.

EXCITATEURS

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En général, les récepteurs β sont __.

β2 = RELAXATION

β1 cardiaques = ACTIVATION (paradoxe cardiaque)

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Quels organes contiennent SEULEMENT des récepteurs α ?

Fibres radiaires (mydriase)
Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
Sphincters (estomac, intestins, vessie)
Organe sexuel (éjaculation)

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Quels organes contiennent de manière PRÉDOMINANTE des récepteurs α ?

Artères rénales
Artères mésentériques

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Quels organes contiennent de manière PRÉDOMINANTE des récepteurs β ?

Vaisseaux muscles lisses
Vaisseaux hépatiques

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Quels organes contiennent SEULEMENT des récepteurs β ?

Coeur β1
Muscle ciliaire β2
muscle bronchique
Detrusor β2 et β3 (vessie)

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Comment appele-t-on un agoniste du système SYMPATHIQUE ?

Sympathomimétiques

Comment appele-t-on un antagoniste du système SYMPATHIQUE?

Sympatholytiques

Nommez les 5 facteurs qui modules l'effet de l'agent pharmacologique dans le système sympathique.

○ Agonistes= sympathomimétiques ○ Antagonistes = Sympatholytiques ○ Action préférentielle sur α vs β ○ Action préférentielle sur sous types de récepteurs ○ Sélectivité ○ Lipophilicité et accès à BHE

La **phényléphrine** a de l'affinité pour quel récepteur seulement ?

Récepteur α1

Décrivez l'affinité de la **noradrénaline** pour les récepteurs sympathiques.

α1 = α2 \>\> β1 \>\> β2

Décrivez l'affinité de l'**adrénaline** pour les récepteurs sympathiques.

α1 = α2 = β1 = β2

Décrivez l'affinité de l'**isoprotérénol** pour les récepteurs sympathiques.

β1 = β2

Quels sont les **3 facteurs principaux** qui nous permet de comprendre quel effet aura un médicament ?

○ Localisation des récepteurs ○ Prédominance α ou β ○ Affinité de l’agent pour le récepteur

Quel est l'effet des **sympathomimétiques directs**?

action directe sur les récepteurs adrénergiques agonistes des récepteurs α ou β

Quel est l'effet des **sympathomimétiques indirects**?

augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique

Que signifie α-Sympatholytiques ?

Antagonistes des récepteurs α

Quel est l'effet des **antisympathotoniques**?

Diminuent le « tonus sympathique » (activité générale Σ)

Nommez les différentes actions **sympathomimétiques des CATÉCHOLAMINES.**

* Excitation périphérique de certains muscles lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques) * Inhibition périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches) * Excitation cardiaque (Augmente FC et inotropisme) * Actions métaboliques (Augmente lipolyse et glycogénolyse hépatique) * Actions endocriniennes et glandulaires (augmentation glucagon et diminution insuline) * Actions centrales (stimulation respiration, diminution appétit) * Action présynaptique (inhibition ou facilitation de la transmission NT) * Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision loin) * Action au niveau de la vessie (relaxation)

Nommez les **3 catécholamines ENDOGÈNES.**

Épinéphrine, Norépinéphrine, Dopamine

Nommez les agonistes β-adrénergiques.

Isoprotérénol, Dobutamine

Nommez les agonistes β2-adrénergiques.

Salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol

Nommez les agonistes α1-adrénergiques.

Phenyléphrine

Nommez les agonistes α2-adrénergiques.

Clonidine

Nommez les **agonistes sympathomimétiques divers.**

Amphétamines, Éphedrine, Oxymetazoline

Pourquoi l'administration PO des catécholamines endogènes est inefficace ?

Inefficace car rapidement métabolisé au foie et TGI ( par les enzymes MAO et COMT)

Quelles sont les voies d'administration des **catécholamines ENDOGÈNES**?

Voies d'administration: S/C, IV, IM Absorption après injeciton s/c lente car vasoconstriction

Les catécholamines **endogènes** passent-ils la BHE ?

NON Peu liposoluble, peu d'effets centraux

L'adrénaline est un **puissant stimulant \_\_\_**.

L'adrénaline est un **puissant stimulant** _α et β_.

Quel est l'effet cardiovasculaire de l'adrénaline sur les récepteurs α1 ?

Vasoconstriction artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et renal)

Quel est l'effet cardiovasculaire de l'adrénaline sur les récepteurs β2 ?

Vasodilatation (surtout muscles squelettiques) ## Footnote * la balance entre les récepteurs α1 et β2 dans un organe déterminera l'**effet final** d'une stimulation adrénergique sur le flot dans l'organe * De façon générale: l'effet net d'une stimulation adrénergique sera de **redistribuer le DC** vers les muscles squelettiques et d'**augmenter les RVP**

Quel est l'effet cardiovasculaire de l'adrénaline sur les récepteurs β1 ?

Augmentation fréquence cardiaque, débit cardiaque et tension artérielle

Quel est l'effet sur les bronches de l'adrénaline ?

β2 :relaxation muscles lisses des bronches (bronchdilatation)

Quel est l'effet métaboliques de l'adrénaline ?

* β1 : augmentation glycogénolyse au foie, augmentation lipolyse tissulaire * α1: inhibition relargage insuline

Quel est l'effet au niveau TGI et génito-urinaire de l'adrénaline ?

* Relaxation muscles lisses TGI * Effet β: relaxation detrusor * Effet α1 : contraction sphincters et trigone

Quel est l'effet au niveau de l'oeil de l'adrénaline ?

* Contraction muscles radiaires de l'iris = mydriase * Laisser entrer la lumière * Relaxation muscle ciliaire (accommodation cristallin vision à distance)

Quelles sont les indications de l'**adrénaline**?

* Choc anaphylactique (Epipen®) * Status asthmaticus * Choc cardiogénique * Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques * Adjuvant l'alors d'utilisation d'anesthésiques locaux * diminue l'absorption systémique * augmente la durée d'action de l'anesthésique local

Quels sont les signes et symptômes d'un **choc anaphylactique**?

réaction allergique extrême Éruptions cutanées, détresse respiratoire et **bronchospasme, hypotensions**, arrêt cardiorespiratoire

Pourquoi donne-t-on de l'**adrénaline** pour traitement un choc anaphylactique ?

* Effet β2 = bronchdilatation * Effet α1 : vasoconstriction, augmentation TA