2.10 Sympathique Flashcards

1
Q

Concernant la boucle de rétroaction :

Si NE augmente= __ conversion en L-Dopa

A

Si NE augmente = MOINS conversion en L-Dopa

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2
Q

Concernant l’inactivation des catécholamines par recapture neuronale :

  • __ à __% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
  • Processus de transport actif, d’abord dans l’__ puis de là dans les __
A
  • 70 à 90% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
  • Processus de transport actif, d’abord dans l’axoplasme puis de là dans les vésicules
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3
Q

Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses ?

A

Recapture neuronale

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4
Q

La recapture neuronale permet la __ et __ du neurotransmetteur.

A

RESYNTHÈSE et RÉUTILISATION

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5
Q

Quelle drogue inhibe la recapture neuronale de la NA ?

A

Cocaïne

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6
Q

Nommez les 2 manières d’inactiver les catécholamines.

A
  1. Recapture neuronale
  2. Dégradation enzymatique
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7
Q

Nommez les 2 enzymes extraneurales qui dégradent les catécholamines.

A
  • MAO (Mono-Amine-Oxydase)
  • COMT (Catécholamine-O-Méthyl-Transférase)
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8
Q

Quel organe contient de grandes quantité de MAO et de COMT et ainsi contribue de manière importante à la dégradation de la NA circulant dans le sang ?

A

FOIE

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9
Q

Nommez les 3 produits finaux de la dégradation des catécholamines par la COMT et MAO.

A
  • Acide vanylmandélique (VMA)
  • Métanephrine
  • Normétanephrine
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10
Q

Nommez les 3 types d’action qui modifient l’activité adrénergique.

A
  • Action directe (effets ciblés)
  • Action indirecte (effets plus généralisés)
  • Action mixte
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11
Q

Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur

a) Directe b) indirecte c) mixte

A

a) Directe

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12
Q

Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur

a) Directe b) indirecte c) mixte

A

b) Indirecte

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13
Q

Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Modifier la libération du médiateur (NA,A)

a) Directe b) indirecte c) mixte

A

b) Indirect

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14
Q

Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Modifier la recapture du médiateur

a) Directe b) indirecte c) mixte

A

b) indirecte

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15
Q

Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur.

a) Directe b) indirecte c) mixte

A

b) Indirecte

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16
Q

Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?

Stimule directement le récepteur

ET

Modifie la libération/recapture du médiateur

a) Directe b) indirecte c) mixte

A

Mixte

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17
Q

En général, les récepteurs α1 sont ___.

A

EXCITATEURS

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18
Q

En général, les récepteurs β sont __.

A

β2 = RELAXATION

β1 cardiaques = ACTIVATION (paradoxe cardiaque)

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19
Q

Quels organes contiennent SEULEMENT des récepteurs α ?

A
  • Fibres radiaires (mydriase)
  • Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
  • Sphincters (estomac, intestins, vessie)
  • Organe sexuel (éjaculation)
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20
Q

Quels organes contiennent de manière PRÉDOMINANTE des récepteurs α ?

A
  • Artères rénales
  • Artères mésentériques
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21
Q

Quels organes contiennent de manière PRÉDOMINANTE des récepteurs β ?

A
  • Vaisseaux muscles lisses
  • Vaisseaux hépatiques
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22
Q

Quels organes contiennent SEULEMENT des récepteurs β ?

A
  • Coeur β1
  • Muscle ciliaire β2
  • muscle bronchique
  • Detrusor β2 et β3 (vessie)
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23
Q

Comment appele-t-on un agoniste du système SYMPATHIQUE ?

A

Sympathomimétiques

24
Q

Comment appele-t-on un antagoniste du système SYMPATHIQUE?

A

Sympatholytiques

25
Q

Nommez les 5 facteurs qui modules l’effet de l’agent pharmacologique dans le système sympathique.

A

○ Agonistes= sympathomimétiques

○ Antagonistes = Sympatholytiques

○ Action préférentielle sur α vs β

○ Action préférentielle sur sous types de récepteurs

○ Sélectivité

○ Lipophilicité et accès à BHE

26
Q

La phényléphrine a de l’affinité pour quel récepteur seulement ?

A

Récepteur α1

27
Q

Décrivez l’affinité de la noradrénaline pour les récepteurs sympathiques.

A

α1 = α2 >> β1 >> β2

28
Q

Décrivez l’affinité de l’adrénaline pour les récepteurs sympathiques.

A

α1 = α2 = β1 = β2

29
Q

Décrivez l’affinité de l’isoprotérénol pour les récepteurs sympathiques.

A

β1 = β2

30
Q

Quels sont les 3 facteurs principaux qui nous permet de comprendre quel effet aura un médicament ?

A

○ Localisation des récepteurs

○ Prédominance α ou β

○ Affinité de l’agent pour le récepteur

31
Q

Quel est l’effet des sympathomimétiques directs?

A

action directe sur les récepteurs adrénergiques

agonistes des récepteurs α ou β

32
Q

Quel est l’effet des sympathomimétiques indirects?

A

augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique

33
Q

Que signifie α-Sympatholytiques ?

A

Antagonistes des récepteurs α

34
Q

Quel est l’effet des antisympathotoniques?

A

Diminuent le « tonus sympathique » (activité générale Σ)

35
Q

Nommez les différentes actions sympathomimétiques des CATÉCHOLAMINES.

A
  • Excitation périphérique de certains muscles lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques)
  • Inhibition périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches)
  • Excitation cardiaque (Augmente FC et inotropisme)
  • Actions métaboliques (Augmente lipolyse et glycogénolyse hépatique)
  • Actions endocriniennes et glandulaires (augmentation glucagon et diminution insuline)
  • Actions centrales (stimulation respiration, diminution appétit)
  • Action présynaptique (inhibition ou facilitation de la transmission NT)
  • Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision loin)
  • Action au niveau de la vessie (relaxation)
36
Q

Nommez les 3 catécholamines ENDOGÈNES.

A

Épinéphrine, Norépinéphrine, Dopamine

37
Q

Nommez les agonistes β-adrénergiques.

A

Isoprotérénol, Dobutamine

38
Q

Nommez les agonistes β2-adrénergiques.

A

Salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol

39
Q

Nommez les agonistes α1-adrénergiques.

A

Phenyléphrine

40
Q

Nommez les agonistes α2-adrénergiques.

A

Clonidine

41
Q

Nommez les agonistes sympathomimétiques divers.

A

Amphétamines, Éphedrine, Oxymetazoline

42
Q

Pourquoi l’administration PO des catécholamines endogènes est inefficace ?

A

Inefficace car rapidement métabolisé au foie et TGI ( par les enzymes MAO et COMT)

43
Q

Quelles sont les voies d’administration des catécholamines ENDOGÈNES?

A

Voies d’administration: S/C, IV, IM

Absorption après injeciton s/c lente car vasoconstriction

44
Q

Les catécholamines endogènes passent-ils la BHE ?

A

NON

Peu liposoluble, peu d’effets centraux

45
Q

L’adrénaline est un puissant stimulant ___.

A

L’adrénaline est un puissant stimulant α et β.

46
Q

Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs α1 ?

A

Vasoconstriction artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et renal)

47
Q

Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs β2 ?

A

Vasodilatation (surtout muscles squelettiques)

  • la balance entre les récepteurs α1 et β2 dans un organe déterminera l’effet final d’une stimulation adrénergique sur le flot dans l’organe
  • De façon générale: l’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le DC vers les muscles squelettiques et d’augmenter les RVP
48
Q

Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs β1 ?

A

Augmentation fréquence cardiaque, débit cardiaque et tension artérielle

49
Q

Quel est l’effet sur les bronches de l’adrénaline ?

A

β2 :relaxation muscles lisses des bronches (bronchdilatation)

50
Q

Quel est l’effet métaboliques de l’adrénaline ?

A
  • β1 : augmentation glycogénolyse au foie, augmentation lipolyse tissulaire
  • α1: inhibition relargage insuline
51
Q

Quel est l’effet au niveau TGI et génito-urinaire de l’adrénaline ?

A
  • Relaxation muscles lisses TGI
  • Effet β: relaxation detrusor
  • Effet α1 : contraction sphincters et trigone
52
Q

Quel est l’effet au niveau de l’oeil de l’adrénaline ?

A
  • Contraction muscles radiaires de l’iris = mydriase
  • Laisser entrer la lumière
  • Relaxation muscle ciliaire (accommodation cristallin vision à distance)
53
Q

Quelles sont les indications de l’adrénaline?

A
  • Choc anaphylactique (Epipen®)
  • Status asthmaticus
  • Choc cardiogénique
  • Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
  • Adjuvant l’alors d’utilisation d’anesthésiques locaux
  • diminue l’absorption systémique
  • augmente la durée d’action de l’anesthésique local
54
Q

Quels sont les signes et symptômes d’un choc anaphylactique?

A

réaction allergique extrême

Éruptions cutanées, détresse respiratoire et bronchospasme, hypotensions, arrêt cardiorespiratoire

55
Q

Pourquoi donne-t-on de l’adrénaline pour traitement un choc anaphylactique ?

A
  • Effet β2 = bronchdilatation
  • Effet α1 : vasoconstriction, augmentation TA