2.10 Sympathique Flashcards
Concernant la boucle de rétroaction :
Si NE augmente= __ conversion en L-Dopa
Si NE augmente = MOINS conversion en L-Dopa
Concernant l’inactivation des catécholamines par recapture neuronale :
- __ à __% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
- Processus de transport actif, d’abord dans l’__ puis de là dans les __
- 70 à 90% de la noradrénaline libérée est rapidement recaptée dans la terminaison nerveuse présynaptique
- Processus de transport actif, d’abord dans l’axoplasme puis de là dans les vésicules
Quel est le principal moyen de terminaison du signal noradrénergique dans les synapses ?
Recapture neuronale
La recapture neuronale permet la __ et __ du neurotransmetteur.
RESYNTHÈSE et RÉUTILISATION
Quelle drogue inhibe la recapture neuronale de la NA ?
Cocaïne
Nommez les 2 manières d’inactiver les catécholamines.
- Recapture neuronale
- Dégradation enzymatique
Nommez les 2 enzymes extraneurales qui dégradent les catécholamines.
- MAO (Mono-Amine-Oxydase)
- COMT (Catécholamine-O-Méthyl-Transférase)
Quel organe contient de grandes quantité de MAO et de COMT et ainsi contribue de manière importante à la dégradation de la NA circulant dans le sang ?
FOIE
Nommez les 3 produits finaux de la dégradation des catécholamines par la COMT et MAO.
- Acide vanylmandélique (VMA)
- Métanephrine
- Normétanephrine
Nommez les 3 types d’action qui modifient l’activité adrénergique.
- Action directe (effets ciblés)
- Action indirecte (effets plus généralisés)
- Action mixte
Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?
Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur
a) Directe b) indirecte c) mixte
a) Directe
Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?
Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
a) Directe b) indirecte c) mixte
b) Indirecte
Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?
Modifier la libération du médiateur (NA,A)
a) Directe b) indirecte c) mixte
b) Indirect
Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?
Modifier la recapture du médiateur
a) Directe b) indirecte c) mixte
b) indirecte
Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?
Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur.
a) Directe b) indirecte c) mixte
b) Indirecte
Quel type d’action la phrase suivante représente-t-elle ?
Stimule directement le récepteur
ET
Modifie la libération/recapture du médiateur
a) Directe b) indirecte c) mixte
Mixte
En général, les récepteurs α1 sont ___.
EXCITATEURS
En général, les récepteurs β sont __.
β2 = RELAXATION
β1 cardiaques = ACTIVATION (paradoxe cardiaque)
Quels organes contiennent SEULEMENT des récepteurs α ?
- Fibres radiaires (mydriase)
- Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Organe sexuel (éjaculation)
Quels organes contiennent de manière PRÉDOMINANTE des récepteurs α ?
- Artères rénales
- Artères mésentériques
Quels organes contiennent de manière PRÉDOMINANTE des récepteurs β ?
- Vaisseaux muscles lisses
- Vaisseaux hépatiques
Quels organes contiennent SEULEMENT des récepteurs β ?
- Coeur β1
- Muscle ciliaire β2
- muscle bronchique
- Detrusor β2 et β3 (vessie)
Comment appele-t-on un agoniste du système SYMPATHIQUE ?
Sympathomimétiques
Comment appele-t-on un antagoniste du système SYMPATHIQUE?
Sympatholytiques
Nommez les 5 facteurs qui modules l’effet de l’agent pharmacologique dans le système sympathique.
○ Agonistes= sympathomimétiques
○ Antagonistes = Sympatholytiques
○ Action préférentielle sur α vs β
○ Action préférentielle sur sous types de récepteurs
○ Sélectivité
○ Lipophilicité et accès à BHE
La phényléphrine a de l’affinité pour quel récepteur seulement ?
Récepteur α1
Décrivez l’affinité de la noradrénaline pour les récepteurs sympathiques.
α1 = α2 >> β1 >> β2
Décrivez l’affinité de l’adrénaline pour les récepteurs sympathiques.
α1 = α2 = β1 = β2
Décrivez l’affinité de l’isoprotérénol pour les récepteurs sympathiques.
β1 = β2
Quels sont les 3 facteurs principaux qui nous permet de comprendre quel effet aura un médicament ?
○ Localisation des récepteurs
○ Prédominance α ou β
○ Affinité de l’agent pour le récepteur
Quel est l’effet des sympathomimétiques directs?
action directe sur les récepteurs adrénergiques
agonistes des récepteurs α ou β
Quel est l’effet des sympathomimétiques indirects?
augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique
Que signifie α-Sympatholytiques ?
Antagonistes des récepteurs α
Quel est l’effet des antisympathotoniques?
Diminuent le « tonus sympathique » (activité générale Σ)
Nommez les différentes actions sympathomimétiques des CATÉCHOLAMINES.
- Excitation périphérique de certains muscles lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques)
- Inhibition périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches)
- Excitation cardiaque (Augmente FC et inotropisme)
- Actions métaboliques (Augmente lipolyse et glycogénolyse hépatique)
- Actions endocriniennes et glandulaires (augmentation glucagon et diminution insuline)
- Actions centrales (stimulation respiration, diminution appétit)
- Action présynaptique (inhibition ou facilitation de la transmission NT)
- Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision loin)
- Action au niveau de la vessie (relaxation)
Nommez les 3 catécholamines ENDOGÈNES.
Épinéphrine, Norépinéphrine, Dopamine
Nommez les agonistes β-adrénergiques.
Isoprotérénol, Dobutamine
Nommez les agonistes β2-adrénergiques.
Salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol
Nommez les agonistes α1-adrénergiques.
Phenyléphrine
Nommez les agonistes α2-adrénergiques.
Clonidine
Nommez les agonistes sympathomimétiques divers.
Amphétamines, Éphedrine, Oxymetazoline
Pourquoi l’administration PO des catécholamines endogènes est inefficace ?
Inefficace car rapidement métabolisé au foie et TGI ( par les enzymes MAO et COMT)
Quelles sont les voies d’administration des catécholamines ENDOGÈNES?
Voies d’administration: S/C, IV, IM
Absorption après injeciton s/c lente car vasoconstriction
Les catécholamines endogènes passent-ils la BHE ?
NON
Peu liposoluble, peu d’effets centraux
L’adrénaline est un puissant stimulant ___.
L’adrénaline est un puissant stimulant α et β.
Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs α1 ?
Vasoconstriction artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et renal)
Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs β2 ?
Vasodilatation (surtout muscles squelettiques)
- la balance entre les récepteurs α1 et β2 dans un organe déterminera l’effet final d’une stimulation adrénergique sur le flot dans l’organe
- De façon générale: l’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le DC vers les muscles squelettiques et d’augmenter les RVP
Quel est l’effet cardiovasculaire de l’adrénaline sur les récepteurs β1 ?
Augmentation fréquence cardiaque, débit cardiaque et tension artérielle
Quel est l’effet sur les bronches de l’adrénaline ?
β2 :relaxation muscles lisses des bronches (bronchdilatation)
Quel est l’effet métaboliques de l’adrénaline ?
- β1 : augmentation glycogénolyse au foie, augmentation lipolyse tissulaire
- α1: inhibition relargage insuline
Quel est l’effet au niveau TGI et génito-urinaire de l’adrénaline ?
- Relaxation muscles lisses TGI
- Effet β: relaxation detrusor
- Effet α1 : contraction sphincters et trigone
Quel est l’effet au niveau de l’oeil de l’adrénaline ?
- Contraction muscles radiaires de l’iris = mydriase
- Laisser entrer la lumière
- Relaxation muscle ciliaire (accommodation cristallin vision à distance)
Quelles sont les indications de l’adrénaline?
- Choc anaphylactique (Epipen®)
- Status asthmaticus
- Choc cardiogénique
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- Adjuvant l’alors d’utilisation d’anesthésiques locaux
- diminue l’absorption systémique
- augmente la durée d’action de l’anesthésique local
Quels sont les signes et symptômes d’un choc anaphylactique?
réaction allergique extrême
Éruptions cutanées, détresse respiratoire et bronchospasme, hypotensions, arrêt cardiorespiratoire
Pourquoi donne-t-on de l’adrénaline pour traitement un choc anaphylactique ?
- Effet β2 = bronchdilatation
- Effet α1 : vasoconstriction, augmentation TA
