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PHA-1022 Système nerveux et musculosquelettique I 🦥 > 2.11 Sympathique > Flashcards

2.11 Sympathique Flashcards

1
Q

Pourquoi la noradrénaline est un vasoconstricteur puissant ?

A

effet α1

  • Vasoconstriction artérielle et veineuse de tous les lits vasculaires (sauf les coronaires)
  • Augmentation +++ tension artérielle
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Q

Quel est l’effet de la noradrénaline en tant que stimulant modéré β1 ?

A

Augmentation FC, force de contraction cœur

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3
Q

VF

La noradrénaline a peu d’effets β2.

A

VRAI

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4
Q

VF

La noradrénaline a plusieurs effets métaboliques.

A

FAUX

Peu d’effets métaboliques

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5
Q

Quelles sont les indications de la noradrénaline?

A

augmentation RVP, augmentation TA

  • Traitement hypotension artérielle
  • Traitement choc septique
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6
Q

QSJ

NT impliqué dans la régulation du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes

A

DOPAMINE

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7
Q

VF

La dopamine est un NT SNC et SNP.

A

VRAI

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8
Q

La dopamine est agoniste de quels récepteurs ?

A
  • Agoniste D1
  • Agoniste D2
  • Agoniste récepteurs α et ß
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9
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs D1 ?

A

Récepteur post-synaptique

Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrale

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10
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs D2 ?

A

Récepteur pré-synaptique

  • Diminution relargage NA = Vasodilatation
  • Effet central (controle no/vo, sensation de récompense)
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11
Q

Quels sont les effets de la dopamine?

A

DOSE-DÉPENDANT

  • Dose faible (0.5 à 2 mcg/kg/min):
  • stimulation récepteurs D1 et D2 (vasodilatation rénale et mésentérique)
  • Dose moyenne (2 à 10 mcg/kg/min):
  • Stimulation β1 : augmentation DC
  • Dose élevée (plus de 10 mcg/kg/min):
  • effet α1 : augmentation RVS et TA
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12
Q

VF

L’effet de la dopamine est EXTRÊMEMENT VARIABLE.

A

VRAI

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13
Q

VF

L’affinité pour de la dopamine pour les récepteurs alpha AUGMENTE en fonction de la dose.

A

VRAI

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14
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de la dopamine?

A
  • Traitement de la bradycardie
  • Traitement de l’insuffisance cardiaque

MAIS TRÈS PEU UTILISÉ en pratique

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15
Q

Quel est l’effet pharmacologique de l’ISOPROTÉRÉNOL (isuprel)?

A

Puissant stimulant β1 et β2
• ß1: Augmente FC, débit cardiaque, et inotropisme

  • β2: Vasodilatation (principalement muscles squelettiques)
  • Donc effet indésirable hypoTA
  • Aucun effet α (ne peut donc pas compenser la vasodilation)
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16
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de l’isoprotérénol?

A

bloc AV réfractaire, bradycardie réfractaire

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17
Q

Quel est l’effet pharmacologique de la dobutamine (Dobutrex)?

A
  • Puissant stimulant β1 :
  • Inotrope +: Augmente débit cardiaque, volume d’éjection et contractilité du myocarde
  • Effet β2 léger
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18
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de la dobutamine (Dobutrex)?

A

Choc cardiogénique, stimulation cardiaque pendant une chirurgie cardiaque, échographies cardiaques (ÉchoDobu)

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19
Q

Pourquoi a-t-on développer des molécules ayant une affinité préférentielle β2 ?

A
  • L’utilisation d’agonistes β pour le traitement des maladies pulmonaires (recherche de l’effet bronchodilatateur) est limité par les effets cardiaques (β1 )
  • Développement de molécules avec une affinité préférentielle β2

Très utile dans le traitement de l’asthme et des maladies pulmonaires Obstructives chroniques (MPOC)

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20
Q

Nommez les molécules agonistes sélectifs des récepteurs β2.

A

Salbutamol, terbutaline, formoterol, indacaterol, salmeterol vilanterol

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21
Q

Comment le salbutamol peut être administré ?

A

Par voie orale, par voie parentérale ou par inhalation

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22
Q

VF

La biodisponibilité des agonistes sélectifs des récepteurs β2 par voie orale est très bonne.

A

FAUX

Varie de 30% à 50% du fait de leur absorption incomplète et de leur dégradation lors du premier passage hépatique

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23
Q

Quelle est la voie privilégiée pour l’administration des agonistes sélectifs des récepteurs β2 ?

A

La voie privilégiée sera donc souvent l’inhalation surtout pour soigner l’asthme (dans ce cas, les effets indésirables se trouvent limités)

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24
Q

Quelle est la durée d’action des agonistes sélectifs β2 ?

A

•La durée d’action de ces molécules variable (β2 courte ou longue durée) et le délai d’action et variable (prise PRN)

25
Q

Quelle est la durée d’action du salbutamol?

A

4 à 6 heures après inhalation ou administration orale et de 2 à 3 heures après une administration intraveineuse

26
Q

Quelles sont les indications du salbutamol et cie ?

A

asthme et autres pathologies pulmonaires obstructives, bronchospasme aigu

27
Q

Quels sont les effets indésirables du salbutamol et cie ?

A
  • tachycardie (réflexe en réponse à une vasodilatation secondaire activation β2 muscles squelettiques)
  • tremblements musculaires (stimulation β2 a/n muscles squelettiques)
  • agitation nerveuse
28
Q

Quel Rx est un agoniste sélectif des récepteurs β2 à action lente et prolongée ?

A

Salmétérol (serevent)

29
Q

Quelle est la posologie du salmétérol (serevent)?

A

inhalation deux fois par jour

30
Q

Quelles sont les indications du salmétérol (serevent) ?

A
  • Traitement d’entretien à long terme des bronchospasmes chez le patient asthmatique
  • Soulagement de la dyspnée associée à la MPOC
31
Q

Quel médicament est sélectif β3 au niveau de la vessie ?

A

Myrbetrique (mirabegron)

32
Q

Quel est l’effet du migrabegron (mirbetriq)?

A

Engendre une relaxation du muscle détrusor

33
Q

Quelle est l’indication du mirabegron (myrbetriq)?

A

Hyperactivité vésicale

34
Q

Que se passe-t-il si on augmente les doses du mirabegron (myrbetriq)?

A

Perte de sélectivité

  • Augmentation fréquence cardiaque
  • Hypertension
35
Q

Quel est l’effet pharmacologique de la phényléphrine (Neosynéphrine) ?

A
  • Puissante activité α-adrénergique: vasoconsctricteur, augmente TA
  • Via contraction des muscles lisses des vaisseaux sanguins)
  • Aucun effet β
36
Q

Quelle est l’indication thérapeutique de la phényléphrine (neosynéphrine) ?

A

Hypotension (ou choc) liée à une diminution de la résistance vasculaire périphérique, maintien de la pression artérielle pendant une chirurgie.

  • Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique
  • Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique
  • Mydriase (gouttes pour examen ophtalmologique) => contraction muscle radiaire de l’iris et dilatation de la pupille
37
Q

Nommez des agonistes adrénergiques α1 sélectifs.

A

Oxymétazoline (Dristan), Xylometazoline (Otrivin), Midodrine (Amatine)

38
Q

Quel est l’effet pharmacologique du dristan (oxymétazoline) et otrivin (xylometazoline) ?

A
  • Utilisation topique (nez)
  • Puissante activité α-adrénergique: vasoconstricteur local
  • Diminution sécrétion mucus et de congestion vasculaire
  • Aucun effet β
39
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de l’Oxymétazoline (Dristan) et le Xylometazoline (Otrivin) ?

A

Congestion nasale, rhinite allergique

40
Q

Quel est le principal effet indésirable de l’Oxymétazoline (Dristan) et le Xylometazoline (Otrivin) ?

A

Rhinite rebond

41
Q

Quel est l’effet pharmacologique de la midodrine (Amatine)?

A

Puissante activité α-adrénergique: vasoconsctricteur, augmente TA

42
Q

Quelle est la voie d’administration de la midodrine (amatine) ?

A

Agent oral

43
Q

Quel est le début d’action de la midodrine ?

Durée d’action ?

A

Action en 1h, durée 4-6h

44
Q

Quel Rx ne doit-on pas donner au coucher ?

A

Midodrine (amatine)

Hypertension décubitus

45
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de la midodrine (amatine)?

A
  • Hypotension orthostatique liée aux dysautonomies
  • Syndrome hépato-rénal?
46
Q

Quel est l’effet de la clonidine (catapress) ?

A

Activation récepteurs α2 centraux = diminution TA via diminution de la libération de noradrénaline

47
Q

VF

La clonidine traverse la BHE.

A

VRAI

Très lipophile = effets centraux

48
Q

Quelles sont les indications thérapeutiques de la clonidine ?

A
  • Hypertension artérielle réfractaire tx de base
  • Sevrage alcool ou autres substances ( diminue tonus Σ)
  • Bouffées de chaleur liées à la ménopause
  • Indications en psychiatrie
49
Q

Quel est l’effet du methyldopa?

A

Activation récepteurs α2 centraux = diminution TA via diminution de la libération de noradrénaline

agoniste α2 mais adrénolytique

50
Q

VF

Le methyldopa ne traverse pas la BHE.

A

FAUX

Très lipophile. Traverse la BHE = effets centraux

51
Q

Quel Rx est métabolisé par les mêmes enzymes que celles impliqués dans les catécholamines ?

A

METHYLDOPA

Métabolisé en α-methyl Noradrénaline

Dopa-decarboxylase puis dopamine β-hydroxylase

52
Q

Quelle est l’indication thérapeutique du methyldopa?

A

Hypertension artérielle (cas très précis)

53
Q

Quel est l’effet du brimonidine (alphagan)?

A

Activation récepteurs α2 procès ciliaire = diminution TA oculaire via diminution sécrétion humeur aqueuse

Agonistes α2 -adrénergiques

54
Q

Quelle est l’indication thérapeutique du brimonidine?

A

Glaucome

55
Q

Quel est l’effet de la guanfancine?

A
  • Activation récepteurs α2 centraux
  • Méthode non psychostimulante de maintien attention
56
Q

Quelle est l’Indication thérapeutique du guanfancine?

A

Trouble déficitaire attention chez enfant

57
Q

Qu’est-ce que les sympathomimétiques indirects?

A
  • substances qui augmentent indirectement la concentration de noradrénaline dans la fente synaptique
  • La plupart possèdent des effets centraux et présentent un risque élevé de dépendance
  • De nombreux sympathomimétiques indirects sont des stupéfiants
58
Q

Nommez les différents mécanismes qui peuvent causer l’augmentation de la concentration de noradrénaline dans la fente provoquée par les sympathomimétiques indirects ?

A
  • par une inhibition de la recapture de la noradrénaline (par exemple : cocaïne)
  • par une accélération de la libération de la noradrénaline
  • par une inhibition de la dégradation par la MAO
  • par la somme de ces trois effets (exemple : amphétamine et métamphétamine)
59
Q

L’efficacité des sympathomimétiques indirects peut __ et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsqu’on aboutit à un __ du stock de noradrénaline le plus proche du plasmalemme.

A

L’efficacité des sympathomimétiques indirects peut diminuer et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsqu’on aboutit à un épuisement du stock de noradrénaline le plus proche du plasmalemme.

PHA-1022 Système nerveux et musculosquelettique I 🦥 (28 decks)

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