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PHA-1022 Système nerveux et musculosquelettique I 🦥 > 2.4 Parasympathique > Flashcards

2.4 Parasympathique Flashcards

1
Q

Nommez les 6 sites d’action de l’ACh.

A
  • Synapse ganglionnaire ÎŁ (N)
  • Synapse ganglionnaire pÎŁ (N)
  • Terminaison nerveuse post-ganglionnaire pÎŁ (M)
  • Glandes sudoripares (M)
  • Neurones cholinergiques centraux (N, M)
  • Jonction neuromusculaire (N)
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Q

Où sont situés les récepteurs nicotiniques?

A

1) présents au niveau des synapses neuromusculaires (squelettiques)
2) présents au niveau des synapses ganglionnaires du système nerveux autonome (système sympathique et parasympathique)

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Q

Où sont situés les récepteurs muscariniques?

A

1) présents au niveau des synapses postganglionnaires du système parasympathique
2) présents au niveau de certaines synapses postganglionnaires du système sympathique (glandes sudoripares)

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4
Q

Nommez les actions nicotiniques.

A
  • Ganglions autonomes: stimulation fibre postganglionnaire sympathique et parasympathique
  • Muscles squelettiques: contraction musculaire
  • Effet de l’ACh sur rĂ©cepteurs nicotiniques est toujours stimulant
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Q

VF

L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est TOUJOURS stimulant.

A

VRAI

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6
Q

Quel est l’effet de la nicotine injectée ?

A

Effet stimulo-bloquant

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7
Q

De quoi dépend l’effet de la nicotine?

A

L’effet dépend du système qui se trouvera le plus activé

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8
Q

Quelles sont les différents effets précis de l’injection de nicotine chez l’animal ?

A
  • Augmentation FC et tension artĂ©rielle ÎŁ
  • Augmentation du tonus et pĂ©ristaltisme intestinal pÎŁ
  • DiarrhĂ©es dans certains cas pÎŁ
  • Salivation et augmentation des sĂ©crĂ©tions bronchiques pÎŁ
  • Stimulation de respiration (faible dose) et activation SNC ÎŁ
  • NausĂ©es et vomissement pÎŁ
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9
Q

Nommez les 3 D des actions muscariniques.

A
  • Digestion
  • DĂ©fĂ©cation
  • Diurèse
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10
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les yeux?

A
  • myosis (contraction muscles sphincters de l’iris)
  • accommodation pour vision de près (contraction muscles ciliaires)
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11
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les glandes?

A

Augmentation des sécrétions

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12
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur le coeur?

A

Bradycardie, diminution inotropisme

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13
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les poumons ?

A

Bronchoconstriction, augmentation sécrétion mucus

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14
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur l’estomac et les intestins?

A

Augmentation péristaltisme, sécrétions, relaxation sphincters

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15
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur les voies biliaires?

A

Contraction et vidange vésicule biliaire

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16
Q

Quelles sont les actions muscariniques sur la vessie?

A

Contraction muscle detrusor et relaxation sphincters

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17
Q

Nommez les 3 cibles pharmacologiques pour le parasympathique.

A

RĂ©cepteurs N, M et AChE

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18
Q

Nommez les 4 types d’agents pharmacologiques du parasympathique.

A
  1. Agoniste récepteurs cholinergiques (M)
  2. Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)
  3. Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes(N)
  4. Inhibition du métabolisme de l’Ach (ce qui prolonge l’effet) Cible= AChE
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19
Q

Nommez les 3 types de molécules qui sont agonistes muscariniques.

A
  1. Esters cholinergiques
  2. AlcaloĂŻdes
  3. Anticholinestérasiques
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20
Q

Quelle est l’action directe des agonistes muscariniques?

A

Agit directement sur les récepteurs muscariniques

21
Q

Quelle est l’action indirecte des agonistes muscariniques?

A

Facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’Ach, ce qui augmente la concentration de NT dans la fente synaptique

22
Q

Pourquoi on ne donne pas directement de l’Acétylcholine PO ou sc ?

A
  • Absorption très faible si administration PO ou sc
  • Hydrolyse rapide par cholinestĂ©rases plasmatiques
  • Peu spĂ©cificitĂ© au niveau des rĂ©cepteurs
  • Action jonction neuro-musculaire, rĂ©cepteurs N et M
  • Action sur ganglion sympathiques et parasympathiques
  • Action sur les surrĂ©nales (avec sĂ©crĂ©tion A et NA)
  • Pratiquement aucune application thĂ©rapeutique
23
Q

Est-ce que les dérivés synthétiques de l’ACh sont plus prometteurs ?

Pourquoi ?

A

OUI

  • meilleure sĂ©lectivitĂ© au niveau des rĂ©cepteurs
  • Plus rĂ©sistants Ă  l’action de l’acĂ©tylcholinestĂ©rase
  • Plus ou moins d’applications cliniques
24
Q

Qu’est-ce qui différencie les agents parasympathomimétiques directs?

A
  • SĂ©lectivitĂ© au niveau des rĂ©cepteurs M ou N
  • SĂ©lectivitĂ© au niveau de sous-types des rĂ©cepteurs M
  • DurĂ©e d’action, biodisponibilitĂ© (administration po)
  • SensibilitĂ© Ă  AChE ou aux pseudocholinestĂ©rases
25
Q

Décrivez les spécificités de la béthanechol comme esters cholinergiques.

A
  • Action plus sĂ©lective pour le TGI et les voies urinaires
  • Agoniste muscarinique pur

=> commercialisé pour vessie neurogène (atone)

26
Q

Expliquer les spécificités du carbachol comme esters cholinergiques.

A
  • Action plus sĂ©lective au niveau urinaire et TGI
  • action muscarinique et nicotinique (usage limitĂ© par ei nicotiniques)

=> Action non-sélective fait en sorte que l’utilisation se fait topique seulement

27
Q

Expliquer les spécificités du métacholine comme esters cholinergiques.

A
  • Effet au niveau cardiovasculaire
  • Diagnostic hyperrĂ©activitĂ© bronchique (asthme)
  • AdministrĂ© par inhalation
  • Principalement muscarinique, un peu nicotinique
28
Q

Nommez les différents esters cholinergiques.

A
  • BĂ©thanechol
  • Carbachol
  • MĂ©tacholine
29
Q

Quel Rx est utilisé pour diagnostiquer l’asthme ?

A

MĂ©tacholine

30
Q

Expliquer les spécificités de la pilocarpine comme alcaloïde.

A
  • Action muscarinique prĂ©dominante
  • Agit principalement au niveau des glandes
  • UtilisĂ© en ophtalmo en gouttes topiques car bonne pĂ©nĂ©tration de la cornĂ©e
31
Q

Nommez les indications de la pilocarpine comme alcaloĂŻde.

A
  • Gouttes ophtalmologiques (tx glaucome): Isopto-carpine®
  • Tx xĂ©rostomie en administration orale pour stimuler les glandes salivaires (Salagen®)
32
Q

Nommez les principales contre-indications des agonistes muscariniques.

A
  • Asthme
    • Risque de bronchospasme
  • Obstruction intestinale
    • Crampes ad perforation ?
  • RĂ©tention urinaire obstructive
33
Q

Quels sont les actions des anticholinestérasiques comme parasympathomimétiques indirects ?

A
  • Miment l’action du système parasympathique
  • ÉlĂ©vation de la concentration d’ACh dans la fente synaptique
  • MĂ©canisme d’action: inhibiteurs de l’acĂ©tylcholinestĂ©rase (IAChE), ce qui permet l’accumulation d’Ach dans la fente synaptique et augmente l’activitĂ© pÎŁ
  • Effet au niveau muscarinique et nicotinique
34
Q

Nommez les 2 sites où l’ACh se lie à l’enzyme pour sa dégradation.

A
  • Site anionique
  • Site estĂ©rasique
35
Q

Quelle est la séquence des évènements lorsque l’ACh se lie à l’AChE pour être dégradé ?

A
  • Liaison de l’ACh Ă  l’AChE
  • Bris de la molĂ©cule d’acĂ©tylcholine et formation d’une enzyme acĂ©tylĂ©e de choline
  • Hydrolyse du complexe menant Ă  la formation d’acide acĂ©tique (ou d’un acĂ©tate) et Ă  la rĂ©gĂ©nĂ©rescence de l’enzyme
36
Q

Comment agissent les inhibiteurs de l’AChE ?

A

Entrent en compétition avec avec l’ACh pour se fixer à l’enzyme

37
Q

Quelles sont le 2 classes des anticholinestérasiques CLINIQUEMENT ?

A
  • Inhibiteurs rĂ©versibles (1-8h)
  • Inhibiteurs irrĂ©versibles (jours-semaines) : organophosphates
38
Q

Quelles sont les 2 classes des anticholinestérasiques PHARMACOLOGIQUEMENT ?

A
  • inhibiteurs compĂ©titifs: inhibition du site anionique
  • compĂ©tition entre l’anticholinestĂ©rase et l’Ach pour le site anionique
  • action courte
  • ex: edrophonium
  • inhibiteurs du transfert d’acide: inhibition du site estĂ©rasique
  • action plus longue
  • ex: neostigmine, pyridostigmine, physostigmine
39
Q

Décrivez les 2 classes d’anticholinestérasiques selon leur structure chimique.

A
  • Amine quaternaire chargĂ©e:
    • ne traverse pas BHE/pas absorption orale: Ă©drophonium, pyridostigmine, neostigmine
  • Amine tertiaire non chargĂ©e:
    • traverse BHE et bonne absorption orale : physostigmine, donepezil, rivastigmine, galantamine
40
Q

Laquelle des structures suivantes NE TRAVERSE PAS LA BHE?

a) Amine quaternaire chargée b) Amine tertiaire non-chargée

A

a) Amine quaternaire chargée

41
Q

Laquelle des structures suivantes EST BIEN ABSORBÉE ORALEMENT?

a) Amine quaternaire chargée b) Amine tertiaire non-chargée

A

b) Amine tertiaire non-chargée

42
Q

Quelles sont les applications des inhibiteurs IRRÉVERSIBLES de l’acétylcholinestérase?

A

Insecticide ou gaz de combat (ont été interdits)

43
Q

Qu’est-ce que les soldats à risque d’être exposés aux gaz de combats prenaient ?

Pourquoi ?

A
  • Atropine
  • Pralidoxime
    • Antidote aux intoxications organophosphorĂ©s
    • RĂ©activation AChE par dĂ©placement des sites de liaison (lorsqu’il n’est pas trop tard)
  • DiazĂ©pam (anticonvulsivants)
44
Q

Quelles sont les applications thérapeutiques des parasympathomimétiques indirects?

A
  • Atonie intestinale ou vĂ©sicale post-opĂ©ratoire
  • Glaucome
  • Tx/Dx myasthĂ©nie grave
  • Renverser une curarisation
  • Maladie d’Alzheimer ( besoin amine tertiaire pour traverser BHE)
45
Q

Qu’est-ce qu’une myasthénie grave?

A
  • DĂ©sordre auto-immun de la jct neuromusculaire
  • Auto-anticorps qui ciblent et dĂ©truisent les rĂ©cepteurs nicotiniques de la jct neuromusculaire
  • Entraine faiblesse musculaire et fatigue
46
Q

Comment on diagnostique la myasthénie grave ?

A

Test au Tensilon® (edrophonium) = amélioration rapide et de courte durée des s/s (en 5 min, durée de 10 min environ)

  • Très spĂ©cifique jonction neuro-musculaire
  • Très courte durĂ©e d’action ( non estĂ©rifiĂ©e rend liaison AChE fragile)
47
Q

Comment traite-t-on la myasthénie grave?

A

•Tx via pyridostigmine (Mestinon®) = augmentation qté Ach dans la fente synaptique

48
Q

Qu’est-ce que les CURARES ?

A

Bloqueurs neuromusculaires.

Curares non dépolarisants: antagonistes compétitifs de l’Ach a/n des récepteurs nicotiniques de la jct neuro-musculaire

Engendre une paralysie des muscles striés (utilisé pour les anesthésies générales)

49
Q

Comment renverse-t-on l’effet des curares ?

A

Renverse de la curarisation = inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (IAchE)

Comme les curares non dépolarisants sont des antagonistes compétitifs, le fait d’augmenter la qté d’Ach dans la fente synaptique permet de terminer l’effet du curare

  • Neostigmine permet dĂ©curariser en augmentant ACh
  • Composante accessoire car molĂ©cule chargĂ©e (quaternaire) permet action directe sur rĂ©cepteur ACh

PHA-1022 Système nerveux et musculosquelettique I 🦥 (28 decks)

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