2. Leki przeciwcukrzycowe Flashcards

1
Q

Leki przeciwcukrzycowe

A
A. ↑wydzielanie insuliny
• poch. sulfonylomocznika [Gli-]
• inh. DPP-4 [-gliptyna]
• agoniści rec. GLP-1 [eksenatyd, -glutyd]
• glinidy [glinid]
B. O działaniu obwodowym
• poch. biguanidu - Metformina
• poch. tiazolidynodionu [glitazony - Pioglitazon]
• inh. SGLT2 [-Gliflozyny]
• inh. α-glukozydazy [akarboza]
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Leki inkretynowe

A

Agoniści rec. GLP-1 (glutydy, eksenatyd) i inh. DPP-4 (-gliptyny)

Inkretyny: GLP-1 i GIP - uwalniane są w dużych ilościach po posiłku - ↑insulinę ↓glukagon i opróżnianie Ż - są szybko rozkładane przez DPP4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Metformina - mechanizm działania

A
  1. Pochodna biguanidu
  2. ↑wrażliwość tk. na insulinę
  3. ↑zużycie glc w tkankach obwodowych (↑glikoliza bezO2)
  4. ↓glukoneogenezę i glikogenolizę, ↑syntezę glikogenu
  5. Opóźnia wchłanianie glc w jelitach
  6. ↑utlenowanie FA, poprawia profil lipidowy
  7. ↓BP (naczyniorozkurczowo)
  8. p/miażdżycowy, a/proliferacyjny
  9. ↑fibrynolizę, ↓adhezję i agregację płytek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Metformina - zastosowanie

A
  • I wybór w DM2 (zwł. jak ↑↑BMI)

* stosowana w preDM, PCOS i zsp. metabolicznym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Metformina - działania niepożądane

A
  • PP - najczęstsze (bieg, W, N, bB, ↓apetytu)
  • metaliczny posmak w ustach
  • ↓B12
  • bG, zawroty
  • kwasica mleczanowa - nieswoiste dla metforminy (inne biguanidy)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Metformina - PW

A
  • ostre powikłania DM
  • ciężka NN / ryzyko upośledzenia funkcji N → jest usuwana w postaci niezmienionej - ↓ dawkę - max dawka 3g
  • stany ↓O2 tkanek (→ kwascia mleczanowa)
  • LF
  • ostre zatrucie alkoholem / alkoholizm
  • ciąża i karmienie piersią
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Pochodne sulfonylomocznika

A
Gli- :
• Gliklazyd
• Glikwidon
• Glimepiryd
• Glipizyd
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Poch. Sulfonylomocznika - mechanizm

A
  1. ↓SUR1 ATP-zal. kanału K+ w k. β trzustki i ↑insulinę
  2. ↑ wrażliwość tk. na ins
  3. ↑ transport glc do tk.tłuszczowej i mm
  4. ↑glikogenogeneza w W i mm
  5. ↓glukoneogeneza i utlenianie FA
  6. ↓insulinazy
  7. ↑fibrynolizy i ↓agregacji i adhezji płytek

Skuteczność zależy od zdolności k. β trzustki

Glikwidon - w przeciwieństwie do innych wydalanych przez N ten jest wydalany żółcią

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Poch. sulfonylomocznika - Zastosowanie

A

DM2 (jak PW do metforminy / nietolerancja)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Poch. sulfonylomocznika - działania niepożądane

A
  • ↓glc
  • ↑apetyt i masa ciała
  • zab. ż-j
  • alergiczne
  • ↑aminotransferaz
  • ↓WBC, agranulocytoza
  • ↓PLT
  • anemia hemolit/aplastyczna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Poch. sulfonylomocznika - PW

A
  • ↑wrażliwość na sulf
  • ostre powikłania DM
  • ciężka NN/LF
  • DM1
  • ciąża i karmienie
  • mikonazol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Inh. DPP-4

A
-Gliptyny:
• Linagliptyna
• Saksagliptyna
• Sitagliptyna
• Wildagliptyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Inh. DPP-4 - mechanizm

A
  1. Silnie, wybiórczo hamuje inaktywację hormonów inkretynowych
  2. ↑ins i ↓glukagon

Działają gdy zachowana zdolność k. β

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Zastosowanie Inh. DDP-4

A

DM2 (gdy metformina nie) w mono/z innymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Inh. DDP-4 - działania niepożądane

A
  • N, zaparcie, biegunka, ból nadB
  • bG, zawroty
  • ↑senność
  • alergiczne
  • ból stawów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Inh. DDP-4 - PW

A
  • zab. czynności nerek (Linagliptyna można, bo jest wydalana z kałem)
  • ciężka LF
  • DM1
  • ostre powikłania DM
  • ciąża i karmienie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Agoniści receptora GLP-1

A
-Senatydy i -Glutydy
• Eksenatyd
• Liksysenatyd
• Liraglutyd
• Semaglutyd
• Dulaglutyd

Jedyne podawane s.c. 1x/d lub niektóre 1x/t

18
Q

Agoniści rec. GLP-1 - Mechanizm

A
  1. +rec. GLP-1 → ↑ins
  2. ↓glukagon
  3. ↓apetyt i mc
  4. ↓opróżnianie Ż
19
Q

Agoniści rec. GLP-1 - Zastosowanie

A

DM2 mono (jak Mtf nie) lub + inne leki

Preferowane u osób z: miażdżycową ChSN, skurczową HF, PChN, bardzo wysokie ryzyko ♥-n

20
Q

Działania niepożądane agonistów r. GLP-1

A
  • PP
  • OZT
  • kamica żółciowa
  • reakcje w miejscu wstrzyknięcia
21
Q

Agoniści rec. GLP-1 - PW

A
  • zab. czynności nerek
  • DM1
  • ostre powikłania DM
  • ciąża i okres karmienia piersią
22
Q

Pioglitazon

A

Jedyny lek z grupy tiazolidynodionu (glitazony) stosowany

Rosiglitazon - ↑ryzyko ♥-n, udaru, MI
Ciglitazon i troglitazon - hepatotox

23
Q

Pioglitazon - mechanizm działania

A

+ swoiste receptory jądrowe (PPAR-γ) → ↓glukoneogenezę, ↑wrażliwość tk. na ins, ↓oporność na ins

↓FFA
↓TG

24
Q

Pioglitazon - zastosowanie

A

DM2 mono (jak Mtf nie) lub z innymi

25
Q

Pioglitazon - działania niepożądane

A
  • obrzęki (retencja Na+, H2O)
  • zaostrzenie HF
  • ↑mc
  • ↑ryzyka raka PM
  • ↑ryzyka złamań k. długich (u ♀)
  • zab. czynności W
  • zakażenie GDO
  • bG
26
Q

Pioglitazon - PW

A
  • HF
  • zab. czynności W
  • ostre powikłania DM
  • rak PM
  • makroskopowy krwiomocz
  • ciąża i karmienie
27
Q

Inhibitory SGLT2

A
Flozyny:
• Depagliflozyna
• Empagliflozyna
• Kanagliflozyna
• Ertugliflozyna
28
Q

Inh. SGLT2 - Mechanizm

A

silne, wybiórcz inh. kotransportera Na+-Glc typy 2 (SGLT2) w kanalikach nerkowych
↓ próg nerkowy glc → ↑wydalanie z moczem (glukozuria, diureza osmotyczna)

29
Q

Inh. SGLT2 - Zastosowanie

A

DM2 w mono (Mtf nie ma) i w połączeniu z innymi.

Preferowane u : miażdżycowa ChNS, skurczowa HF, PChN, b.↑ ryzyko ♥-n

Dapagliflozyna - zarejestrowana do leczenia niewyrównanej DM1 u osób z BMI +27

Empa, Kana, Depa ↓ryzyko progresji HF i postęp NN, ↓ryzyko ♥-n

30
Q

Inh. SGLT2 - działania niepożądane

A
  • ZUM
  • grzybicze inf. n. płciowych
  • euglikemiczna kw. ketonowa
  • ↑pragnienie, poliuria, odwodnienie, hipotensja
31
Q

Inh. SGLT2 - PW

A
  • NN
  • ryzyko odwodnienia
  • ciąża i karmienie
32
Q

Inh. SGLT2 - monitoring

A

• przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia oceniaj czynność nerek min. 1x/r

33
Q

Akarboza - mechanizm

A
  1. Inhibitor α-glukozydazy
  2. Działa tylko w PP (przyjmuj z posiłkiem) - opóźnia wchłanianie glc

Zapobiega poposiłkowej:
↑glc
↑ins

34
Q

Akarboza - zastosowanie

A

DM2 mono (Mtf nie ma) lub z innymi

35
Q

Akarboza - Działania niepożądane

A
  • PP (zwł. jak jesz sacharozę)
  • ↑enz. W
  • żółtaczka, obrzęki, ↓PLT, alergie, uszkodzenie W
36
Q

Akarboza - PW

A
  • zab. trawienia/wchłaniania
  • nieswoiste zap. jelit
  • niedrożność jelit
  • ciężka LF
  • cieżka niewydolność nerek
  • ciąża i karmienie
37
Q

Glinidy

A
Repaglinid, Nateglinid
• mechanizm jak poch. sulfonylomocznika
• ↓ ryzyko ↓glc
• krótkie i szybkie działanie (15min przed posiłkiem)
• regulują glc poposiłkową
38
Q

Pramlintyd

A
  • analog amyliny
  • reguluje tempo wchłaniania glc poposiłkowej i [glc]
  • ↓opróżnianie Ż, ↓apetyt
  • ↓glukagon
  • s.c.
  • DM1 i DM2
39
Q

Które leki p/DM mogą powodować ↓glc

A

Pochodne sulfonylomocznika

40
Q

Jak leki p/DM wpływają na insulinę?

A

↓ - Metformina, Pioglitazon, Inh. SGLT2

↑ - poch. sulfonylomocznika, inh. DPP4, agoniści rec. GLP-1

Akarboza - zapobiega poposiłkowej ↑ins

41
Q

Jak leki p/DM wpływają na masę ciała

A

↓ - Metformina, agoniści GLP1, inh. SGLT2

↑ - poch. sulfonylomocznika, pioglitazon

42
Q

Jak leki p/DM wpływają na profil lipidowy

A
  • Metformina - ↓LDL, TG, ↑HDL
  • poch. sulfonylomocznika - nic
  • inh. DPP-4 ↑HDL, ew. ↓LDL
  • agoniści rec. GLP1 ↓LDL, TG ↑HDL
  • Pioglitazon ↑HDL, ↓TG
  • Inh. SGLT2 -/↑LDL, ↑HDL
  • Akarboza ↓TG