Week 2 HC.5 Regulatie bloeddruk Flashcards
Hoe ontstaat noradrenaline
- Tyrosine wordt opgenomen in het neuron en door tyrosinehydroxylase omgezet in DOPA
- L-dopa carboxylase zet DOPA om in dopamine
- Dopamine bèta-hydroxylase zet dopamine om in noradrenaline
- Noradrenaline wordt opgeslagen in blaasjes
- Noradrenaline wordt afgegeven in synapsspleet en werkt in op postsynaptische adrenerge receptoren
Wat gebeurt er met de overige noradrenaline in de synapsspleet
Een groot deel wordt heropgenomen in neuron en komt dus weer in de vesicles = neuronale re-uptake
Tetrodotoxine
Remt Na-kanaal –> remt depolarisatie –> geen afgifte van neurotransmitter
Reserpine
Remt de re-uptake van noradrenaline in de vesicles –> op een gegeven moment geen noradrenaline meer in de vesicles ==> depletie van noradrenaline
Guanethidine
Remt de noradrenaline afgifte van de vesicles –> depletie van noradrenaline
Cocaïne en tricyclische antidepressiva
Remmen noradrenaline re-uptake –> bij sympathicus stimulatie heb je een grotere prikkelbaarheid doordat er meer noradrenaline in de synapsspleet is
Van hoge tot lage affiniteit van alfa-adrenoreceptoren 1 en 2
- Noradrenaline
- Adrenaline
- Isoprenaline
Van hoge tot lage affiniteit van bèta-adrenoreceptor 1
- Isoprenaline
- Adrenaline
- Noradrenaline
Van hoge tot lage affiniteit van bèta-adrenoceptor 2
- Isoprenaline
- Adrenaline
- Bijna geen affiniteit voor noradrenaline
Welke adrenoceptor heeft de laagste affiniteit voor noradrenaline
Bèta-adrenoceptor 2
Welke adrenoceptor heeft de hoogste affiniteit voor noradrenaline
Alfa-adrenoceptor 1 en 2
Farmacologische effecten alfa1 adrenoceptor agonisten en voorbeelden
- Adrenaline, noradrenaline, fenylephrine
- Vasoconstrictie
- Verhoging perifere weerstand
- Sluiting van urine blaas sphincter
- Verhoging bloeddruk
- Mydriase
Therapeutisch gebruik alfa1-receptor agonist
- Bij lokale bloeding –> minder bloedverlies
- Verkoudheid
- Inductie mydriasis
- Verlening werking lokale anaesthetica
Farmacologische effecten alfa2-receptor agonist en voorbeelden
- Clonidine, noradrenaline, adrenaline, amfetamine (speed)
- Verminderde transmitterafgifte door negatieve terugkoppeling
- Vasoconstrictie
- Verminderde insulineafgifte –> verhoogde glucosespiegel
Tyramine
Indirecte werking als agonist, wordt als vals substraat opgenomen in de blaasjes ipv noradrenaline
Efedrine
Zorgt voor verhoogde levels van noradrenaline
Bèta1-adrenoceptor agonisten en farmacologische effecten
- Noradrenaline, adrenaline, isoprenaline, dopamine
- Verhoogde hartcontractiliteit
- Stijging hartfrequentie
- Geleiding in het hart stijgt
- Renine afgifte stijgt
Therapeutisch gebruik bèta1-adrenoceptor
Bij hartstilstand en hartblok om het hart weer op gang te krijgen
Bèta 2 farmacologische effecten agonisten
- Adrenaline, isoprenaline, salbutamol
- Salbutamol is een luchtwegverwijdende stof
- Verwijding bronchiën –> vergroting capaciteit luchtwegen
- Vaatverwijding in bloedvaten naar skeletspieren
- Daling perifere weerstand
- Verslapping uterus
- Stijging glycogenolyse in spieren en lever
- Glucagonafgifte stijgt
Therapeutisch gebruik bèta 2-adrenoceptor agonist
Astma en dreigende vroeggeboorte (verslapping uterus en bronchoverwijding)
Antagonisten alfa-adrenoceptor
- Alfa 1 en 2: fentolamine (korte halfwaardetijd), phenoxybenzamine
- Alfa 1: Prazosine en doxazosine
- Alfa 2: yohimbine
Farmacologische effecten prazosine en doxazosine
Antagonisten van alfa1-adrenoceptor.
- Vasodilatatie
- Daling perifere weerstand
- Lagere bloeddruk
- Prostaat relaxatie
- Urine sphincter opent
Therapeutisch gebruik prazosine en doxazosine
Alfa 2 adrenoceptor antagonist
- Hypertensie
- Prostaat hypertrofie
- Phaeochromocytoom = tumor van de bijnier waardoor veel productie is van adrenaline en noradrenaline
- Perifeer vaatlijden: fenomeen van Reynaud
- Impotentie
Yohimbine farmacologisch effect
Alfa2-adrenoceptor antagonist
- Verhoging transmitter afgifte
- geen effect op vaatvernauwing
- Stijging insuline afgifte
Bèta-adrenoceptor antagonisten
Bèta 1 en 2: propranolol en pindolol
Bèta 1: atenolol, metaprolol
Alpha 1, Bèta 1 en 2: Labetalol, carvedilol
Farmacologische effecten atenolol en metoprolol
antagonistisch effect op bèta1-adrenoceptor
- Hartslag daalt
- Hartcontractiliteit daalt
- Hartgeleiding vertraagt
- Renine afgifte daalt
Therapeutisch gebruik metoprolol en atenolol
- Hypertensie
- Hartritmestoornissen
- Secundaire preventie hartinfarct
- Angsttremoren
- Angina pectoris
- Glaucoom
- Migraine profylaxe
bèta-1-receptor
Medieert de stijging van de hartfrequentie in respons op isoprenaline
bèta-2-receptor
Medieert de daling in perifere vaatweerstand door isoprenaline en adrenaline
Alfa-1-receptor
Medieert de stijging in bloeddruk op respons op noradrenaline
Alfa 2 doet dit ook een beetje
Waarom daalt de hartfrequentie in respons op noradrenaline bij bèta-1-receptor
De baroreceptorreflex is in werking
