Week 2 HC.3 Receptorfarmacologie

Question 1

4 typen receptoren

Answer 1

1. G-eiwit gekoppelde receptoren
2. Ionkanaal-gekoppelde receptoren
3. Kinase-gekoppelde receptoren
4. Gen-transcriptie receptor

Question 2

G-eiwit gekoppelde receptor

Answer 2

• Meeste geneesmiddelen werken hierop
• 7 transmembraanmoleculen
• Intracellulair gekoppeld aan G-eiwit
• Kunnen stimulator of inhibitoir zijn
• Bijvoorbeeld muscarine AChR
• Agonist bindt aan receptor –> effect via G-eiwitten –> second messenger

Question 3

Ionkanaal-gekoppelde receptoren

Answer 3

• Voltage-gated door bv. depolarisatie
• Ligand-gated door agonist
• Vooral in zenuwstelsel, want reageren heel snel

Question 4

Kinase-gekoppelde receptor

Answer 4

• Bv. insuline receptor
• Bij activatie: eiwitten fosforyleren
• Vooral in het endocriene systeem
• Langzamere respons

Question 5

Gen-transcriptie receptor

Answer 5

• Nucleaire receptor
• Ligand bindt, maar receptor is in celkern dus eerst een proces van eiwitsynthese
• Erg langzame respons
• Werkzaam bij hormonale cycli
• Bv. oestrogeenreceptor

Question 6

Bij hoeveel receptor bezetting geldt Kd = [D]

Answer 6

Bij 50%

Question 7

Volle agonist

Answer 7

Bij een lage bezetting van de receptoren een maximaal effect

Question 8

Partiële agonisten

Answer 8

Bij een hoge bezetting een niet-maximaal effect

Question 9

Inverse agonist

Answer 9

Inactiveren constitutionele receptoren –> remming van activiteit

Question 10

Constitutionele activiteit

Answer 10

Receptoren die van zichzelf al actief zijn dus zonder agonist

Question 11

Effectiviteit

Answer 11

De hoogte van de plateaufase, dus het maximale effect

Question 12

Potentie

Answer 12

De concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt
- Hoe verder naar links in de grafiek, hoe hoger de potentie

Question 13

Typen agonisten

Answer 13

Volle, partiële en inverse

Question 14

Chemische antagonist

Answer 14

• Het wegvangen van een stof
• Onafhankelijk van de receptor
• Bv. in bloed
• Bv. calciumgelator

Question 15

Farmacokinetische antagonist

Answer 15

• Afbraak van een stof of de bijdrage aan het verslechteren van de opname van een stof
• Onafhankelijk van receptoren

Question 16

Receptor blokkade

Answer 16

• Reversibel competitief

- Irreversibel competitief

Question 17

Niet competitief

Answer 17

Antagonist bindt op een andere plek op de receptor dan de agonist

Question 18

Fysiologisch

Answer 18

Antagonist bindt op een andere receptor dan de agonist en heeft een tegengesteld effect als de agonist

Question 19

Typen antagonisten

Answer 19

• Farmacokinetisch
• Fysiologisch
• Receptor blokkade
• Chemisch

Question 20

Reversibel competitief antagonisme

Answer 20

• Hoe meer antagonist er wordt toegevoegd, hoe meer agonist nodig is om hetzelfde effect te krijgen
• Shield plot levert een rechte lijn op met een helling van 1
• • SP met x-as is de pA2: hoe veel potentie heeft de antagonist, of te wel bij welke concentratie antagonist krijg je een blokkade

Question 21

Irreversibel competitief antagonisme

Answer 21

• Hoe meer antagonist, hoe meer de werking van agonist afneemt
• Geen verschuiving naar rechts, maar slechts een afplatting
• Situatie bij spare receptors

Question 22

Fysiologisch antagonisme

Answer 22

• Bv. histamine is betrokken bij allergische reacties en zorgt voor bv bronchoconstrictie
• Salbutamol wordt gegeven in pufjes voor mensen met astma –> verwijdt de luchtwegen