Week 2: HC.3: Receptorfarmacologie Flashcards
Wat doet een agonist?
Brengt een werking tot stand, receptorstimulatie
Wat doet een antagonist?
Receptorblokkade
Welke G-eiwitten heb je?
stimulatoire G-eiwitten (Gs) > verhoging cAMP
inhibatoire (Gi) > verlaging cAMP
Waardoor kunnen ionkanalen geactiveerd worden?
Door depolarisatie, of ligand-gated (door agonist)
Waar zitten ion-kanaal-gekoppelde receptoren vooral?
zenuwstelsel, snelle reacties
G-eiwit-gekoppelde receptor?
agonist bindt aan receptor > G-eiwit > second-messenger > actie
Reactie in seconden
Kinase-gekoppelde receptor?
via eiwitfosforylering
Reactie in minuten
(insulinereceptor)
Gen-transcriptie receptor (nucleaire)?
ligand bindt, receptor in celkern > proces van eiwitsynthese > effect
Reactie in uren
(hormoonreceptoren)
Wat als k1 groot is? (D + R -> DR)
Geneesmiddel bindt erg graag aan receptor
Wat als k2 groot is?
DR -> D + R
Geneesmiddel bindt niet graag aan receptor
Wat is Kd?
De evenwichtsconstante, die correspondeert met de concentratie geneeskunde nodig voor 50% receptorbezetting.
Hoe druk je de affiniteit uit?
- log [D]
Kd Agonist?
Ka
Kd Antagonist?
Kb
Wat is een volle agonist?
En een partiële?
- een agonist met een effect van 100% (hoeft niet 100% receptorbezetting te hebben)
- een agonist met een effect onder de 100%
Wanneer heeft meer geneesmiddel geven geen zin?
Bij volle agonist: als effect al 100% is maar receptorbezetting nog niet
Bij partiële agonist: als effect nog niet 100% is, maar de receptorbezetting wel al 100% is.
Wat is een inverse agonist?
een stof die uit zichzelf een omgekeerd effect of de receptor heeft als een agonist.
Kan op een constitutioneel actieve receptor binden en dat effect remmen.
Wat is constitutionele activiteit van een receptor?
Er is zonder agonist op de receptor al een effect.
Wat is potentie?
Zegt bij welke concentraties van geneesmiddel een effect zal hebben (hoever een curve naar links ligt op effectcurve)
Wat is de pEC50?
= - log EC50 = potentie; Concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt.
maat voor hoever naar links of naar rechts een curve ligt
(ook pD2)
Chemisch antagonisme ?
bv: bindt aan calcium en vangt het weg > los van receptoren
Farmacokinetisch antagonisme?
bv: stof A induceert enzym waardoor stof B sneller wordt afgebroken
receptor blokkade antagonisme?
- reversibel (competitief)
- irreversibel (competitief)
Fysiologisch antagonisme?
twee verschillende agonisten die beide op eigen receptor werken
Reversibel competitief antagonisme?
Hoe meer antagonist wordt toegoevoegd, hoe meer agonist nodig is om hetzelfde effect te bewerkstelligen. Verschuiving naar rechts van lijn.
Irreversibel competitief antagonisme?
Naarmate er meer antagonist wordt toegevoegde neem t de werking van de agonist in combinatie met de receptor af, alleen afplatting geen verschuiving.
Niet-competitief antagonisme?
Verschuiving naar rechts en maximale effect van de antagonist neemt af, naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd.
