Week 2 - deel 1 Flashcards
Wat is een agonist?
Receptor stimulatie
Wat is een antagonist
Receptor blokkade
Agonisten hebben … bindingsplaatsen, en kan op … receptoren binden
veel, meerdere
Meest voorkomende receptor:
G-eiwit gekoppelde receptor die 7 keer door het celmembraan heen gaat.
- intracellulair is hij gebonden aan een G-eiwit.
Als er een … bindt treedt er conformatieverandering op
agonist
als een medicijn wel bindt maar niets doet
antagonist
Wat is een volle agonist?
bij lage receptor bezetting al maximaal effect.
Wat is een partiële agonist?
maximale effect wordt niet bereikt, al zijn alle receptoren bezet.
- effect neem toe bij meer bezetting
Typen antagonisme
- chemisch
- farmacokinetisch
Wat is farmacokinetisch
als je een stof geeft waardoor er een andere stof minder goed wordt aangemaakt (niet receptor specifiek)
Wanneer is iets competitief
antagonist bindt op een andere plek op de receptor dan de agonist
Reversibel competitief antagonisme
de agonist kan nog steeds doen wat hij deed, maar je hebt meer agonist nodig om hetzelfde effect te krijgen
Irreversibel competititef antagonisme
repressie van de maximale respons, bij veel spare receptoren (volle agonisten), eerst alleen een verschuiving naar rechts, maar later ook naar beneden (minder effect)
Wat is fysiologisch antagonisme
als je 2 medicijnen mengt met elkaar, die een tegengestelde werking hebben, kan het zo zijn dat er geen effect meer komt als ze in dezelfde verhouding gemengd worden.
- ze staan op zichzelf en hebben geen effect op elkaar.
Wat doet de parasympaticus?
- oog vernauwing
- verlagen HF
- verhogen speekselsecretie
- bronchoconstrictie
- sfincter relaxatie
- erectie
- clitoris zwellen (erectie)
Wat doet de sympathicus?
- oog verwijding
- verhogen speekselsecretie (licht)
- HF omhoog
- bronchodilatatie
- contractie sfincter blaas
- piloerectie
- ejaculatie
- positief inotroop effect hart
- vasoconstrictie
4 farmaca
- parasympathicomimetica
- parasympathicolytica
- sympathicomimetica
- sympathicolytica
Wat doet parasympathicomimetica?
stimuleren de werking van de parasympaticus
Wat doet parasympathicolytica?
remmen de werking van de parasympaticus
Wat is postganglionair en wat is preganglionair en wat is renaal
post = noradrenaline pre = acetylcholine renaal = dopamine
voordat de noradrenaline werkt is er nog een binding met …
acetylcholine
Als acetylcholine is vrijgemaakt bevindt het zich in de … waar het een … effect geeft op nicotine en muscarine receptoren en het verdwijnt weer omdat het wordt omgezet door …
synapsspleet,
postsynaptisch,
acetylcholineesterase
Wat doet cholinesterase
remt de afbraak van acetylcholine omdat het de acetylcholineesterase remt, waardoor er acetylcholine blijft
Muscarine receptoren van affiniteit van hoog naar laag
- muscarine
- acetylcholine
- nicotine
Nicotine receptoren van affiniteit van hoog naar laag
- nicotine
- acetylcholine
- muscarine
Receptor M1
CZS, perifere zenuwen
Receptor M2
hart en zenuwen
Receptor M3
exocriene klieren, gladde spieren
Receptor M4
CZS, locomotie
Receptor M5
CZS, functie?
Muscarine receptor op het endotheel waardoor er … wordt gevormd wat zorgt voor …
NO,
vasodilatatie
Nicotine receptoren waar:
- ganglia
- bijniermerg
- presynaptisch
- skeletspier
ganglia: transmitter afgifte
bijniermerg: adrenaline en noradrenaline afgifte
presynaptisch: transmitter afgifte
skeletspier: contractie
Wat doet neostigmine
herstelt spierverslapping
Wat doet bethanechol
urineretentie
Bijwerkingen muscarine agonisten (en toedienen cholinesterase)
- diarree
- zweten
- miosis
- misselijkheid
- urinelozing
Wat doet botulinetoxine A
bindt met presynaptisch membraan en blokkeert Ach afgifte en verlamt cholinerge zenuwen
- meest potente gif (ong 3 dagen)
Wat is blefarospasme
ooglidspasme
Wat is gevolg hemifacialispasme
helft van het aangezicht, minder goed eten
Wat is torticollis spasmodica?
spasme in spieren in de nek
Wat is hyperhydrose
overmatig zweten
waar wordt botulinetoxine A voor gebruikt
- migraine
- facelift (botox)
- hyperhydrose (overmatig zweten)
