Tx parkinson Flashcards
(49 cards)
Enfermedad de parkinson
Desorden del sistema motor
Características de la enfermedad de párkinson
- Temblor en reposo
- Rigidez
- Bradicinesia
- Afección deambulación
- Afección del habla
- Otras: inestabilidad postural, cambios personalidad, ansiedad, depresión, confusión
Fisiopatología del parkinson
- Disminución de la concentración de dopamina en GB
- estriado: putamen y caudado, globo pálido y lenticular
- Pérdida de neuronas dopaminérgicas en la SN y núcleo pontomesencefálico
- Núcleo de meynert pierde colinérgicas
- Fármacos: antipsicóticos que inhiben el efecto de la dopamina bloqueado D2
Secuencia de neuronas involucradas en parkinsonismo
- Neuronas dopaminérgicas de la SN/Meynert/Pontomesencefálico –> GB (cuerpo estriado, lenticular, globo pálido) –> Inhiben salida GABAergica
- Cuando se pierden las dopaminérgicas, el efecto excitador de las colinérgicas sobre los GABA predomina y se libera GAB
Clasificación de fármacos para tx parkinson
- Precursor de Dopa
- levodopa-carbidopa
- Agonistas de R. dopamina
- bromocriptina
- pergolida
- ropinirol
- pramipexol
- alcaloides cornezuelo centeno
- Inhibidores de MAO B
- Selegilina
- Resagilina
- Inhibidores de la COMT
- Tolcapona
- Entocapona
- Bloqueadores de ACh
- benzotropina
- biperiden
- trihexifenidil
Cuáles fármacos siguen funcionando a pesar de la perdida de neuronas dopaminérgicas
Agonistas de receptores de dopamina
Mecanismo (farmacocinética) de la levodopa-carbidopa
- Carbidopa: inhibe la dopa-descarboxilasa fuera del SNC (la levodopa no se convierte a dopa)
- Mientras tanto la levodopa penetra BHE
- En SNC la levodopa –> dopamina
- Dopa –> rD
Por qué no se podría dar simplemente la dopamina
- Metabolizada rápidamente
- No cruza la BHE
Qué ocurre cuando se administra solo levodopa
- Se metaboliza muy rápido (B 41%)
- Se elimina muy rápido (23ml/mg/min)
- Vida media más corta (1.4)
Levodopa
Esteroisomero levorrotatorio de la dopa
Precursor inmediato
Cuando se obtienen los mejores resultados en el uso de levodopa-carbidopa y por qué
- Los primeros 4 años tx
Por qué?- la dosis diaria debe reducirse con el tiempo
- pérdida progresiva de neuronas dopaminérgicas
Qué es lo que mejora principalmente el tx con precursor de dopamina
- Rigidez –> mov amplios
- Acinesia
- Bradicinesia
Fenómeno encendido apagado
- Se da con el tx de levodopa
- Fluctuación motora (desgaste y ascinesia marcadas al final de dosis)
- Disminuye con adición de la carbidopa
- Se da en px que respondieron bien al inicio del tx
Dosis recomendada para levodopa carbidopa
Inicio: 25 C / 100 L
Luego: 25 C/ 250 L
3 veces al día, 1h antes de comer
Efectos adversos del tx con levodopa-carbidopa (precursor de la dopamina)
- Náusea y vómito -> 6m-> tolerancia
- Arritmias cardiacas
- Extrasístole ventricular
- Fibrilación auricular
- Hipotensión postural
- Hipertensión
- Discinesia
- tx largo (10 años)
- coreoatetosis de cara y extremidades
- depende de la dosis
- Encendido/apagado
- Conductuales: ansiedad, agitación, confusión, insomnio, somnolencia, euforia, pesadillas, alucinaciones
- enf intercurrentes / operación
- Midriasis
- Glaucoma agudo
- Anemia hemolítica (coombs +)
- Ác úrico –> gota
Por qué en el tx de levodopa se dan tmb agonistas de receptores de dopamina
Disminuir el efecto apagado encendido
Receptores que pueden tener agonismo / antagonismo de los fármacos antiparkinsonianos
- Dopamina
- alfa
- 5HT en SNC / M liso útero
Nombre en el mercado de la bromocriptina
Parlodel
Uso clínico de la bromocriptina además de tx parkinson
Sx galactorrea-amenorrea
- Al ser agonista de rD –> efectos de la dopamina
- Dopamina inhibe la prolactina
Alcaloides cornezuelo de centeno
- LSD
- Ergonovina
- Ergotavina
- Metisergida
Antagonista de los alfa, agonista de los dopamina (+++) y antagonista de los 5HT2 (sin efecto en los de utero)
Bromocriptina
Agonista de los alfa, agonista de los dopamina (+++) y antagonista de los 5HT2 (sin efecto en los de útero)
Pergolida
Sin efecto con los alfa, agonista de los dopamina (+++), agonista de los 5HT2 en SNC (++) y agonista de los 5HT en útero (+)
LSD
Agonista de los alfa, dopa, 5HT2 en SNC (+) y agonista de los 5HT2 en útero (+++)
Ergonovina
