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Farmacología > Anticonvulsivos > Flashcards

Anticonvulsivos Flashcards

1
Q

Epilepsia

A
  • 1% mundial
  • 2do trastorno neurológico
  • Crónico y recurrente
  • Convulsiones (episodios finitos de disfunción cerebral por las descargas anormales de neuronas)
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2
Q

Clasificación de las convulsiones

A

Parciales
- simples (motora, sensitiva, autónoma)
- complejas (automatismos -> confusión+risa/llanto)
- secundariamente generalizadas
Generalizadas
- tónico-clonicas generalizadas (gran mal)
- de ausencia (pequeño mal)
- tónicas
- atónicas
- clónicas y mioclónicas
- espasmos infantiles

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3
Q

Sx de West

A
  • 2-8 meses
  • espasmos infantiles
  • retraso psicomotor
  • ECG: hipsiarritmia
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4
Q

Sx de lennox gestaut

A
  • 2-8 años
  • convulsiones TC y de ausencia
  • retraso mental
  • ECG anormal
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5
Q

Principales factores etiológicos de las convulsiones

A
  • alteraciones desarrollo SNC
  • edema cerebral
  • hipertermia
  • fármacos o tóxicos
  • hipoxia
  • infecciones SNC
  • lesiones expansivas IC
  • TCE
  • trastorno metabólico (ej hipoglucemia)
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6
Q

Qué suele preceder a la convulsión

A

Hipertermia

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7
Q

Clasificación de los anticonvulsivos

A
  • Bloqueadores de canales Na dependientes voltaje
    • fenitoína
    • carbamacepina
    • oxcarbamacepina
    • valproato
    • vigabatrina
  • Bloqueadores de canales Ca tipo t (neuronas talámicas)
    • Etosuximida
  • Potenciación mediada por GABA:
    • Benzodiacepinas
    • Fenobarbital
    • Primidona
    • Tiagabina
    • Gabapentina
    • Vigabatrina
    • Valproato
    • Felbamato
  • Inhibición de NT excitatorios:
    • Lamotrigina
    • Felbamato
    • Topiramato
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8
Q

Mecanismo de acción general de los anticonvulsivos

A
  • Inhiben neuronas excitadoras
  • Estimulan neuronas inhibidoras
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9
Q

De los 1ros anticonvulsivos, no sedante, se usa en TCE antes de que convulsione

A

Fenitoína (bloqueador canales Na)

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10
Q

Nombre antiguo de la fenitoína

A

DFH (difenilhidatoína)

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11
Q

Precursor de la fenitoína que es más soluble y usa vía parenteral, se convierte en hígado en fenitoína

A

Fosfenitoína

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12
Q

Mecanismo de acción de la fenitoína

A
  • Altera la conductancia Na (bloquea canales Na dependientes voltaje)
  • Altera la liberación de NT como: NA y ACh
  • Aumenta respuesta GABA (altas concentraciones)
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13
Q

Usos clínicos de la fenitoína

A
  • Convulsiones parciales
  • Convulsiones generalizadas tónico clónicas
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14
Q

Toxicidad por fenitoína

A
  • Nistagmo y diplopía
  • Ataxia
  • Sedación
  • Hiperplasia gingival
  • Hirsutismo
  • Neuropatía periférica (hiporreflexia)
  • Fiebre
  • Dermatitis
  • Teratógeno: labio y paladar hendido, cardiopatía congénita, retraso mental
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15
Q

Con qué medicamentos interacciona la fenitoína para ser inductor enzimático (inducir metabolismo)

A
  • Corticoesteroides
  • Doxiciclina
  • Metadona
  • Mexiletina
  • Quinidina
  • Teofilina
  • Verapamil
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16
Q

Con qué medicamentos interacciona la fenitoína que hacen que disminuya su metabolismo

A
  • Amiodarona
  • Cloranfenicol
  • Felbamato
  • Fluoruracilo
  • Fluvoxamina
  • Isoniacida
  • Miconazol
  • Ticlopidina
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17
Q

Fármaco que al interactuar con la fenitoína aumenta su metabolismo

A

Rifampicina

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18
Q

Carbamacepina

A
  • bloqueadores de canales de Na
  • relacionada con imipramina
  • tricíclico
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19
Q

Qué se trataba inicialmente con la carbamacepina

A
  • Depresión bipolar
  • Neuralgia del trigémino
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20
Q

Derivados de la carbamacepina

A

Carbamacepina
- Carbamacepina-10-11-epóxido
- Dihidroxicarbamacepina
Oxcarbamacepina
- 10-hidroxicarbamacepina
- Dihidroxicarbacepina

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21
Q

Mecanismo de acción de la carbamacepina

A
  • Bloquean canales de Na y Ca
  • Potencia GABA
  • Modifica concentraciones de otros NT
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22
Q

Usos clínicos de la carbamacepina

A
  • Convulsiones parciales
  • Convulsiones generalizadas tónico clónicas
  • Neuralgia del trigémino
  • Depresión bipolar
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23
Q

Vía de administración de fenitoína y carbamacepina

A
  • Fenitoína: Oral, IV
  • Carbamacepina: Oral
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24
Q

Al interactuar estos con la carbamacepina …
- ciclosporina
- corticoesteroides
- doxiciclina
- estrógenos
- teofilina
- haloperidol
- ác valproico

A

Aumentan su metabolismo

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25
Q

Al interactuar estos con la carbamacepina…
- Cimetidina
- Claritromicina
- Danazol
- Diltiazem
- Eritromicina
- Fluvoxamina
- Isoniazida
- ISRS
- Nafazadona
- Propoxifeno
- Verapamil

A

Disminuye su metabolismo por inhibición metabólica de CYP3A4

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26
Q

Toxicidad por carbamacepina

A
  • Diplopía
  • Ataxia
  • Somnolencia
  • Malestar gastrointestinal
  • Anemia aplásica (ancianos tx neuralgia NCV)
  • Exantema eritematoso
  • Leucopenia
  • Lx hepática
  • Embarazo gpo C
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27
Q

Ácido valproico y sus formas

A
  • Valproato de sodio (soluble)
  • Forma ácida
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28
Q

Usos del ác valproico

A
  • antiepiléptico
  • analgésico
  • antimaniaco
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29
Q

Mecanismo de acción del ácido valproico

A
  • Eficaz frente a convulsiones por electrochoque máximo o inducidas por pentilenetetrazol
  • Inhibe canales de Na
  • Facilita GABA
    • síntesis
    • estimula la GABA-T
    • reduce su degradación
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30
Q

Usos clínicos del ac valproico

A
  • Parciales simples
  • Parciales complejas
  • Generalizadas tónico clónicas
  • Generalizadas de ausencia
  • Generalizadas mioclonicas
  • Convulsiones febriles
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31
Q

Vías de administración del ac valproico

A

Oral, IV, rectal

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32
Q

Efectos adversos por el ác valproico

A
  • Bien tolerado
  • Dispepsia, naúsea, vómito, diarrea, estreñimiento
  • Aumento peso
  • Alopecia
  • Agitación
  • Sedancia
  • Ataxia y temblor
  • Hepatoxicidad (aumento enzimas hepática)
33
Q

Medicamentos que tienen interacciones del acido valproico e inhiben su metabolismo

A
  • fenobarbital
  • fenitoína
  • etosuxamida
  • lamotrigina
34
Q

Con que medicamentos al interactuar con el ác valproico aumenta el efecto

A
  • Barbitúricos
  • Alcohol
  • Benzodiacepinas
34
Q

Con que medicamentos interacciona el ac valproico donde desplaza su unión a proteínas

A
  • Fenitoína
  • Carbamacepina
35
Q

Con que medicamentos interacciona el ácido valproico que induce metabolismo del mismo

A
  • Fenobarbital
  • Fenitoína
  • Primidona
  • Carbamacepina
36
Q

Teratogenicidad del ác valproico

A
  • espina bífida
  • anencefalia
  • embarazo grupo X
37
Q

Etosuxamida

A
  • succinimida
  • eficaz ante convulsiones producidas por pentilenetetrazol
  • bloquea canales de Ca
38
Q

Uso clínico de la etosuxamid

A
  • convulsiones de ausencia
  • convulsiones mioclónicas
39
Q

Mecanismo de acción de la etosuximida

A
  • Bloquea canales ca
  • Bloquea la GABA T
  • Bloquea la Na K ATPasa
40
Q

Toxicidad por etosuxamida

A
  • Letargo
  • Hipo
  • Pancitopenia
  • Dolor abdominal, náusea, vómito
  • Fatiga
  • Cefalea
  • Mareo
  • Euforia
  • Exantemas
41
Q

Interacción medicamentosa con etosuxamida - ácido valproico

A

Disminuye su depuración

42
Q

Antiepiléptico más antiguo

A

Fenobarbital

43
Q

Fenobarbital

A
  • gran efecto sedante
  • muy seguro
  • convulsiones del lactante
44
Q

Derivados del ác barbitúrico

A
  • Fenobarbital
  • Primadona
45
Q

Mecanismo de acción del fenobarbital

A
  • Barbitúrico: prolonga la apertura del canal de Cl en los receptores GABAa
  • Inhibe al receptor NMDA (disminuye transmisión excitatoria)
  • Inhibe conductancia de Na y Ca
46
Q

Usos clínicos del fenobarbital

A
  • convulsiones lactantes
  • parciales
  • generalizadas tonico clónicas
47
Q

Vía de administración del fenobarbital

A

Oral, IV, IM

48
Q

Medicamento que al interactuar disminuye el metabolismo del fenobarbital

A

Ac valproico

49
Q

Resultado de la interacción de estos con fenobarbital:
Bloqueadores Ca++ Beta bloqueadores.
Ciclosporinas.
Corticoesteroides, Estrogenos
Doxiciclina.
Etosuccimida, carbamacepina, valproato, lamotrigina
Fenotiazinas
Inhibidores de proteasa.
Metadona.
Quinidina
Teofilina
Anticoagulantes orales

A

Disminuye metabolismo

50
Q

Reacciones adversas del fenobarbital y primidona

A
  • Niño excitación (excitación paradójica)
  • Anciano confusión
  • Trastornos cognitivos y de aprendizaje
  • Somnolencia
  • Ataxia
  • Inducción enzimática de etosuxamida, carbamacepina, valproato y lamotrigina
  • Embarazo gpo D
51
Q

2-desoxifenobarbital

A

Primidona

52
Q

Metabolitos de la primidona

A
  • fenobarbital
  • feniletilmalonamida (PEMA)
53
Q

Mecanismo de acción de la primidona

A
  • Potencia GABA
  • Inhibe conductancia Na
54
Q

Uso clínico de la primidona

A
  • convulsiones parciales
  • convulsiones generalizadas tónico clónicas
55
Q

Vigabatrina

A
  • aumenta la acción de GABA
  • imita GABA (agonista)
56
Q

Mecanismo de acción de la vigabatrina

A

Inhibe GABA-T

57
Q

Usos clínicos de la vigabatrina

A
  • parciales
  • espasmos infantiles
  • mioclonias
  • ausencias
58
Q

Toxicidad por vigabatrina

A
  • Depresión.
  • Somnolencia.
  • Agitación e insomnio.
  • Astenia.
  • Mareo.
  • Ataxia.
  • Embarazo grupo C
59
Q

Usos clínicos de la gabapentina

A
  • parciales
  • generalizadas tónico clónicas
  • espasmolítico
  • anestésico en dolor neuropático
60
Q

Gabapentina

A
  • análogo del GABA
61
Q

Mecanismo de acción de la gabapentina

A
  • Altera metabolismo de GABA y su recaptura
  • Bloquea canales Ca
62
Q

Efectos adversos de la gabapentina

A
  • somnolencia
  • vértigo
  • ataxia
  • cefalea
  • temblor
63
Q

Derivado del ácido nipecótico y se diseñó como un inhibidor de la captura de GABA

A

Tiogabina

64
Q

Tiogabina mecanismo de acción

A

Inhibe la recaptura de GABA

65
Q

Uso clínico de la tiogabina

A

parciales (coadyuvante)

66
Q

Efectos adversos de la tiagabina

A
  • Rash medicmantoso (eritema multiforme –> sx Steven Johnson)
  • Nervisosismo
  • Ataxia
  • Vértigo
  • Temblor
  • Dif para concentrarse
  • Depresión
67
Q

Lamotrigina mecanismo de acción

A
  • Bloquea receptores Na
  • Inhibición de la liberación de glutamato
68
Q

Usos clínicos de la lamotrigina

A
  • parciales simples
  • parciales complejas
  • generalizadas tónico clónicas
  • ausencias
  • mioclonicas
69
Q

Principal efecto adverso de la lamotrigina

A

Dermatitis exfoliativa (niños 1-2%)

70
Q

Topiramato mecanismo de acción

A
  • Deprime acción excitatoria sobre receptores AMPc
  • Bloquea canales Na
  • Potencia GABA
71
Q

Usos clínicos del topiramato

A
  • coadyuvante
  • parciales
  • generalizadas tonico clónicas
  • mioclónicas
  • sx west y lennox gestaut
72
Q

Efectos adversos del topiramato

A
  • lentitud cognoscitiva
  • parestesias
73
Q

Antiepiléptico más utilizado

A

Valproato (mg –> +V1/2)

74
Q

En urgencias antiepilépticos más usados

A
  • diacepam
  • profilaxis anticonvulsiva: DFH (difenilfenitoína = fenitoína)
75
Q

Primera opción para el sx de west a usar

A

Vigabatrina

76
Q

Primeras 3 opciones ante epilepsias parciales

A
  • carbamacepina
  • oxacarbamacepina
  • valproato
77
Q

Anestésicos que son teratógenos embarazo X

A
  • valproato
  • topiramato

Farmacología (18 decks)

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