Antidepresores Flashcards
Qué es la depresión
- Estado emocional patológico
- Tristeza, melancolia, abatimiento, poca autoestima y desesperanza
Clasificación de la depresión o trastornos del estado de ánimo
- Depresión reactiva
- pérdidas, enfermedad, fármacos, trastorno psiquiátrico (senilidad)
- sx depresivo central
- > 60%
- Trastorno depresivo (depresiva mayor, endógena)
- sucesos de vida no concuerdan con el grado de depresión
- autónoma
- cualquier edad
- AHF
- 25%
- Sx depresivo central + ritmo anormal de sueño, actv motora, líbido, apetito
- responde a antidepresivos o TEC
- recurre
- Trastornos bipolares (maniaco-depresiva)
- manía y depresión
- 10-15%
- carbonato de litio
- antipsicóticos + antidepresivos
Sx depresivo central
- Depresión
- Ansiedad
- Malestar
- Tensión
- Culpa
Teoría de la depresión
“Teoría neurotrófica”
- Pérdida de BDNF (factor neurotrófico derivado del cerebro)
- plasticidad neuronal
- resistencia neuronal
- neurogénesis
- supervivencia neuronal
- activación del receptor tirosina cinasa B
Clasificación de los antidepresores
Inhibidores de MAO
Bloqueadores de la recaptación de aminas
- No selectivos
- tricíclicos y SNRI
- heterocíclicos (2 y 3 gen, atípicos)
- Inhibidores de la recaptación de serotonina
Bloqueadores de recaptación de serotonina [SSRI] mecanismo
Bloquean a SERT (transportador de serotonina)
Cuáles son los bloqueadores de la recaptación de serotonina SSRI
Fluoxetina
Fluvoxamina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina
Bloqueadores de la recaptación no selectivos
Inhibidores de recaptura de Ser y NE
- Inhibidores selectivos de recaptura de Ser-NE (SNRI)
- Tricíclicos (TCA)
Bloqueadores de la recaptación no selectivos: Inibidores de la recaptación de Ser y NE [SNRI] mecanismo de acción
Inhiben a NET y SERT
(Transportadores de NE y Ser)
Bloqueador de recaptación no selectivos: Tricíclicos [TCA] mecanismo de acción
- Inhiben a NET y SERT
- Inhiben a alfa1
- Inhiben a los M*
- Inhibe los H*
En cuanto tiempo el px comienza a sentir el beneficio de los antidepresivos
3-4 sem
Mecanismo de los IMAO
MAO metaboliza a la Ser y NE, al inhibirla aumentan los niveles de Ser y NE
Cuáles son los antidepresivos tricíclicos (TCA)
- Amitriptalina
- Nortriptalina
- Protriptalina
- Clomipramina
- Desipramina
- Imipramina
- Trimipramina
- Doxepina
Metabolito activo de la amitriptalina
Nortriptalina
Metabolito activo de la clomipramina
Desmetilo…
Metabolito activo de la doxepina
Desmetilo…
Metabolito activo de la imipramina
desipramina
Metabolito activo de la nortriptalina
10-hidroxi…
Metabolito activo de la protriptalina
sd
V1/2 de los TCA
Larga
Pueden darse 1 vez al día
protriptalina-V1/2 más larga y B más alta
Único TCA sin efecto en los alfa ni a los H
Agonista M (++)
No se sabe 5HT
Antagonista NA (- - -)
Protriptalina
TCA
- Agonista H (+++)
- Agonista M (+++)
- Antagonista 5HT y NA (- - - )
- Antagonista alfa
Amitriptalina
TCA
- Agonista H (+++)
- Agonista M (++)
- Antagonista 5HT y NA (- - - )
- Antagonista alfa
Clomipramina
único TCA sin efecto en los 5HT
- Agonista H y M (+)
- Antagonista NA (—)
- Antagonista de los alfa
Desipramina
TCA
Agonista de H y M (+++)
Antagonista 5HT (–)
Antagonista NA (-)
Bloquea alfa
Doxepina
TCA
Agonista H y M (++)
Antagonista 5HT (—)
Antagonista NA (–)
Bloquea alfa
Imipramina
Nortriptalina
TCA de mayor a menor en sedación
Antagonistas H
- Amitriptalina
- Clopramina
- Doxepina
- Imipramina
- Nortriptalina
- Desipramina
- Protriptalina (0 efecto)
Los TCA que mayor producen efectos antimuscarínicos (boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria)
- Amitriptalina
- Doxepina
- Clopramina
- Imipramina
- Nortriptalina
- Protriptalina
- Desipramina
Cuál TCA no produciría vasodilatación y porqué
La protriptalina porque no tiene efecto en los alfa
Bloqueo alfa = vasodilatación
Antidepresivos de 2da generación (4 ATMB)
Amoxapina
Trazodona
Maprotilina
Bupropión
Antidepresivos de 3ra generación (3)
Mirtazapina
Venlafaxina
Nefazodona
Cómo actúan los antidepresivos de 2 y 3ra generación
Inhiben la recaptación de aminas bloqueando a los transportadores de Serotonina y NA
No selectivos
Inhiben H, M , 5HT2, alfa-dopa
Efectos que se dan al bloquear los H
- Sonmolencia
- Vasoconstricción
- Antihemético
Efectos que se dan al bloquear los receptores M
- boca seca
- visión borrosa
- estreñimiento
- retención urinaria
Efectos que se dan al bloquear los 5HT
- Antidepresivo
- Antihemético
Efectos al bloquear los receptores NA
+ Estimulación del SNC
- convulsión
- temblor
Efectos de bloqueo Dopa
- hiperprolactinemia (galactorrea, amenorrea, disfunción eréctil, impotenica, pérdida de líbido)
- extrapiramidales
- antipsiquiátrico
Vida media de los antidepresivos de 2da y 3ra generación
Corta –> dosis fraccionadas
Antidepresivo de 2da generación que tiene mayor vida media
Maprotilina
Antidepresivo de 2da gen con mayor B (absorción)
Trazodona
Metabolito activo de la Amoxapina
7-8 Hidroxiamoxapina (bloqueo alfa-dopa potente)
Metabolito activo de Maprotilina
Desmetilo-maprotilina
Metabolito activo de la Trazodona
M-clorofenilpiperacina
Metabolito activo de mirtazapina
Desmetilo-mirtazapina
Metabolito activo de la Venlafaxina
O-desmetilo-venlafaxina
Metabolito activo de Nefazodona
Hidroxi-m-clorofenilpiperacina
Efectos de la amoxapina
Antagonista H –> Sedación (++)
Antagonista M –> antimuscarínicos (++)
Antagonista 5HT trans (-)
Antagonista NA trans (–)
Bloqueador Dopa
MISMOS EFECTOS DE LOS TCA + BLOQUEO DOPA
Antidepresivo de 2da gen usado en esquizofrénicos y cuál es la razón
Amoxapina
Tiene un bloqueo potente de los dopaminérgicos
(esquizofrenia = exceso de dopamina)
Efectos del bupropión
Puede ser antagonista (-) o no tener efecto en los 5HT trans y NA trans
Bloqueador recaptación de dopamina –> + Dopa
CONVULSIONES, AGRAVA LA PSICOSIS Y ESQUIZO
Efectos de la Maprotilina
Antagonista H –> Sedación (++)
Antagonista M –> Antimuscarínico (++)
Sin efecto 5HT trans
Antagonista NA trans (—)
Sin efecto alfa-dopa
MISMOS EFECTOS TCA
Efectos de la trazodona
Antagonista H –> Sedación (+++)
Sin efecto M
Antagonista 5TH trans (–)
Sin efecto NA trans
Bloquea alfa y 5TH2
SEDACIÓN, HIPOTENSIÓN
Antidepresivos de 2-3 gen que son sedantes +++
Trazodona
Mirtazapona
Efectos de la mirtzapina
Antagonista H –> Sedación (+++)
Sin efecto M
Sin efecto 5HT trans
Sin efecto NA trans
Bloqueador alfa2
Bloquea 5HT2
SOMNOLENCIA, AUMENTO PESO
Antidepresivo de 3ra generación que se usa en depresión y ansiedad y además seda (efecto colateral de bloquear a2 –> +FC y PA)
Mirtazapina
Efectos de la nefazodona
Antagonista H –> Sedación (++)
Antagonista M –> Antimuscarínico (+++)
Puede ser antagonista (-) o sin efecto en los 5TH trans
Sin efecto NA trans
Bloqueador 5TH2
SEDACIÓN
Efectos de la venlafaxina
Sin efectos H
Sin efectos M
Antagonista 5HT trans (—)
Antagonista NA trans (–)
Sin efectos alfa-dopa-5HT2
Efecto común de todos los SSRI (Inhibidores selectivos de la recaptación de ser)
Bloquean el 5HT trans
SSRI que tiene un importante efecto bloqueador dopa, antihistamínico (+)
usado en cuadros psicóticos
Fluoxetina
SSRI que tienen un pequeño efecto de sedación (anta H)
- Citalopram
- Escitalopram
- Paroxetina
- Sertralina
Antidepresivo de 2da gen usado en tx para dejar de fumar
Bupropión
Efectos adversos de los TCA:
- bloquear receptores H
- simpaticomiméticos
- antimuscarínicos
- CV
- Neurológicos
- Metabólicos
- Sexuales
- sedación
- temblor, insomnio
- boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria
- hipotensión, conducción, arritmia
- convulsiones
- aumento peso
- disfunción sexual
Efectos adversos de los SSRI (dieta)
- Insomnio
- Diarrea
- Trastornos sexuales
- Exantema
- Aumento de peso
Efectos adversos de los IMAO
- Somnolencia
- Hipotensión - HA
- Aumento peso
Sobredosis con TCA efectos
- Hipotensión, choque, acidosis metabólica (🚫a)
- Depresión respiratoria, coma (🚫H)
- Parálisis intestinal y de vejiga (🚫M)
- Arritmia (🚫M)
- Agitación, delirio, hiperpirexia (🚫5HT trans)
- Convulsión (🚫NA trans)
Sobredosis con amoxapina
Convulsiones de dificil control
Sobredosis con maprotilina
Convulsiones y arritmias
Sobredosis con los SSRI
No pasa nada (muy pocos casos fatales)
al igual que con la mayoría de 2da y 3ra gen
Interacción farmacológica: cuáles aumentan el metabolismo de los AD
- Rifampicina
- Barbitúricos
- Carabamacepina
Interacción farmacológica: cuáles disminuyen el metabolismo de los AD
- Cimetidina
- Bupropión
Interacción farmacológica: cuál disminuye su efecto antihipertensivo
Clonidina
Qué provoca la interacción de los IMAO con los alimentos ricos en tirosina
- Excitación
- Convulsión
- Crisis hipertensiva
Interacción farmacológica de los AD con simpaticomiméticos
Aumentan respuesta presora (+ PA)
Fármacos que pueden darse ante depresión endógena, distimia
- TCA (ADT)
- IMAO
- ISRS
- 2-3 generación
Fármacos a dar en trastornos de pánico, ansiedad, fobia social
- TCA (ADT)
- Venlafaxina
- ISRS
Fármacos a dar en TOC
- TCA (ADT)
- ISRS
Antidepresivo a dar en Enuresis
Imipramina
Antidepresivos que se pueden dar para el dolor crónico
TCA (adt)
Antidepresivo que puede darse para la bulimia
Fluoxetina
Qué antidepresivos se usan para tratar el TDA
- Imipramina
- Desipramina
- Atomoxetina
Sx seratoninérgico
- Resultado del exceso de estimulación a los receptores de serotonina
- Cambios en:
- estado mental
- funciones motoras
- funciones autonómicas (hipertermia)
- Causa: > Serotonina
Precursor de la serotonina
Triptófano
Qué procesos deben de verse asociados para que te de sx seratoninérgico
- Aumento en síntesis Ser (L-triptófano)
- Estimulación de liberación de Ser (anfetaminas, cocaína, reserpina, levodopa)
- Inhibición de la recaptación de Ser (TCA, SSRI)
- Inhibición del metabolismo de Ser (imao, hipérico, ac valproico, omeprazol)
- Estimulación del receptor postsináptico (buspirona, agonistas “triptán”, litio)
Síntomas y signos del sx seratoninérgico
Cambios edo mental
- Ansiedad
- Agitación
- Confusión
- Inquietud
- Hipomanía
- Alucinaciones
- Coma
Cambios sistema motor
- Temblor
- Mioclonus
- Hipertonía (miembros inferiores)
- Hiperreflexia
- Incoordinación
Cambios sistema autónomo
- Hiperpirexia
- Fiebre
- Sudoración
- Náusea y vómito
- Diarrea
- HA
Diferenciales del sx seratoninérgico
- sx colinérgico
- toxicidad con carbamacepina
- infección SNC
- supresión etanol
- golpe de calor
- supresión de hipnóticos y sedantes
- toxicidad con litio
- supresión de opioides
- sobredosis de simpaticomiméticos
Antidepresivos IMAO
- Fenelcina
- Tranilcipromina
Mecanismo de acción de los antidepresivos IMAO
Unión MAO
Fenelcina - irreversible (2-3 sem)
Tramilcipromina - reversible (7 días)
Por que la inhibición de MAO se prolonga
Debe procudirse más MAO
Metabolismo de fenelcina
Acetilada en hígado
Qué MAO es inhibida y por que
MAO-A
- Metaboliza Ser, NA, tiramina
Sobredosis con IMAO efectos
- Agitación, delirio, convulsión
- HA, taquicardia, temblor
- Hipertermia
- Coma, bradicardia, hipotensión
Estabilizadores del estado de ánimo
- Litio
- Carbamacepina (antineuralgia del NCv)
- Valproato (anticonvulsivo)
Síntomas maniacos
- Grandiosidad
- Euforia
- Irritable
- Confianza en sí mismo
- Hiperactividad
- Pensamientos galopantes
- Perturbación sueño
- Síntomas psicóticos
Que diferencia la manía de la esquizofrenia
La grandiosidad contagiosa
Mecanismo de acción del carbonato de litio
- En electrolitos y transporte iónico –> despolariza
- Potencia acción de la Ser
- Inhibe IP3 –> impide formación de AMPc + desacoplamiento G
Efectos adbversos del carbonato de litio
- Neurológicos
- Endócrinos
- Cardiacos
- Emabarzo
- Piel
- Hematológico
- temblor, ataxia, corea
- hipotiroidismo, diabetes insípida nefrogénica
- Sx taquicardia-bradicardia y Aplanamiento de onda T
- Malformaciones cardiacas
- Acné foliculitis
- Leucocitosis
Diabetes insípida nefrogénica
DI –> Neurogénica y nefrogénica
- Nefrogénica: disminuye acción de ADH
- Poliuria
- Polidipsia
Indicaciones clínicas para usar carbonato de litio
- Trastorno bipolar
- Depresión mayor
- Trastorno esquizo
