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Farmacología > Antidepresores > Flashcards

Antidepresores Flashcards

1
Q

Qué es la depresión

A
  • Estado emocional patológico
  • Tristeza, melancolia, abatimiento, poca autoestima y desesperanza
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Q

Clasificación de la depresión o trastornos del estado de ánimo

A
  • Depresión reactiva
    • pérdidas, enfermedad, fármacos, trastorno psiquiátrico (senilidad)
    • sx depresivo central
    • > 60%
  • Trastorno depresivo (depresiva mayor, endógena)
    • sucesos de vida no concuerdan con el grado de depresión
    • autónoma
    • cualquier edad
    • AHF
    • 25%
    • Sx depresivo central + ritmo anormal de sueño, actv motora, líbido, apetito
    • responde a antidepresivos o TEC
    • recurre
  • Trastornos bipolares (maniaco-depresiva)
    • manía y depresión
    • 10-15%
    • carbonato de litio
    • antipsicóticos + antidepresivos
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3
Q

Sx depresivo central

A
  • Depresión
  • Ansiedad
  • Malestar
  • Tensión
  • Culpa
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4
Q

Teoría de la depresión

A

“Teoría neurotrófica”
- Pérdida de BDNF (factor neurotrófico derivado del cerebro)
- plasticidad neuronal
- resistencia neuronal
- neurogénesis
- supervivencia neuronal
- activación del receptor tirosina cinasa B

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5
Q

Clasificación de los antidepresores

A

Inhibidores de MAO
Bloqueadores de la recaptación de aminas
- No selectivos
- tricíclicos y SNRI
- heterocíclicos (2 y 3 gen, atípicos)
- Inhibidores de la recaptación de serotonina

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6
Q

Bloqueadores de recaptación de serotonina [SSRI] mecanismo

A

Bloquean a SERT (transportador de serotonina)

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7
Q

Cuáles son los bloqueadores de la recaptación de serotonina SSRI

A

Fluoxetina
Fluvoxamina
Sertralina
Citalopram
Escitalopram
Paroxetina

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8
Q

Bloqueadores de la recaptación no selectivos

A

Inhibidores de recaptura de Ser y NE
- Inhibidores selectivos de recaptura de Ser-NE (SNRI)
- Tricíclicos (TCA)

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9
Q

Bloqueadores de la recaptación no selectivos: Inibidores de la recaptación de Ser y NE [SNRI] mecanismo de acción

A

Inhiben a NET y SERT
(Transportadores de NE y Ser)

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10
Q

Bloqueador de recaptación no selectivos: Tricíclicos [TCA] mecanismo de acción

A
  • Inhiben a NET y SERT
  • Inhiben a alfa1
  • Inhiben a los M*
  • Inhibe los H*
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11
Q

En cuanto tiempo el px comienza a sentir el beneficio de los antidepresivos

A

3-4 sem

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12
Q

Mecanismo de los IMAO

A

MAO metaboliza a la Ser y NE, al inhibirla aumentan los niveles de Ser y NE

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13
Q

Cuáles son los antidepresivos tricíclicos (TCA)

A
  • Amitriptalina
  • Nortriptalina
  • Protriptalina
  • Clomipramina
  • Desipramina
  • Imipramina
  • Trimipramina
  • Doxepina
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14
Q

Metabolito activo de la amitriptalina

A

Nortriptalina

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15
Q

Metabolito activo de la clomipramina

A

Desmetilo…

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16
Q

Metabolito activo de la doxepina

A

Desmetilo…

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17
Q

Metabolito activo de la imipramina

A

desipramina

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18
Q

Metabolito activo de la nortriptalina

A

10-hidroxi…

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19
Q

Metabolito activo de la protriptalina

A

sd

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20
Q

V1/2 de los TCA

A

Larga
Pueden darse 1 vez al día
protriptalina-V1/2 más larga y B más alta

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21
Q

Único TCA sin efecto en los alfa ni a los H
Agonista M (++)
No se sabe 5HT
Antagonista NA (- - -)

A

Protriptalina

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22
Q

TCA
- Agonista H (+++)
- Agonista M (+++)
- Antagonista 5HT y NA (- - - )
- Antagonista alfa

A

Amitriptalina

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23
Q

TCA
- Agonista H (+++)
- Agonista M (++)
- Antagonista 5HT y NA (- - - )
- Antagonista alfa

A

Clomipramina

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24
Q

único TCA sin efecto en los 5HT
- Agonista H y M (+)
- Antagonista NA (—)
- Antagonista de los alfa

A

Desipramina

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25
Q

TCA
Agonista de H y M (+++)
Antagonista 5HT (–)
Antagonista NA (-)
Bloquea alfa

A

Doxepina

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26
Q

TCA
Agonista H y M (++)
Antagonista 5HT (—)
Antagonista NA (–)
Bloquea alfa

A

Imipramina
Nortriptalina

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27
Q

TCA de mayor a menor en sedación

A

Antagonistas H
- Amitriptalina
- Clopramina
- Doxepina
- Imipramina
- Nortriptalina
- Desipramina
- Protriptalina (0 efecto)

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28
Q

Los TCA que mayor producen efectos antimuscarínicos (boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria)

A
  • Amitriptalina
  • Doxepina
  • Clopramina
  • Imipramina
  • Nortriptalina
  • Protriptalina
  • Desipramina
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29
Q

Cuál TCA no produciría vasodilatación y porqué

A

La protriptalina porque no tiene efecto en los alfa
Bloqueo alfa = vasodilatación

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30
Q

Antidepresivos de 2da generación (4 ATMB)

A

Amoxapina
Trazodona
Maprotilina
Bupropión

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31
Q

Antidepresivos de 3ra generación (3)

A

Mirtazapina
Venlafaxina
Nefazodona

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32
Q

Cómo actúan los antidepresivos de 2 y 3ra generación

A

Inhiben la recaptación de aminas bloqueando a los transportadores de Serotonina y NA
No selectivos
Inhiben H, M , 5HT2, alfa-dopa

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33
Q

Efectos que se dan al bloquear los H

A
  • Sonmolencia
  • Vasoconstricción
  • Antihemético
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34
Q

Efectos que se dan al bloquear los receptores M

A
  • boca seca
  • visión borrosa
  • estreñimiento
  • retención urinaria
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35
Q

Efectos que se dan al bloquear los 5HT

A
  • Antidepresivo
  • Antihemético
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36
Q

Efectos al bloquear los receptores NA

A

+ Estimulación del SNC
- convulsión
- temblor

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37
Q

Efectos de bloqueo Dopa

A
  • hiperprolactinemia (galactorrea, amenorrea, disfunción eréctil, impotenica, pérdida de líbido)
  • extrapiramidales
  • antipsiquiátrico
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38
Q

Vida media de los antidepresivos de 2da y 3ra generación

A

Corta –> dosis fraccionadas

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39
Q

Antidepresivo de 2da generación que tiene mayor vida media

A

Maprotilina

40
Q

Antidepresivo de 2da gen con mayor B (absorción)

A

Trazodona

41
Q

Metabolito activo de la Amoxapina

A

7-8 Hidroxiamoxapina (bloqueo alfa-dopa potente)

42
Q

Metabolito activo de Maprotilina

A

Desmetilo-maprotilina

43
Q

Metabolito activo de la Trazodona

A

M-clorofenilpiperacina

44
Q

Metabolito activo de mirtazapina

A

Desmetilo-mirtazapina

45
Q

Metabolito activo de la Venlafaxina

A

O-desmetilo-venlafaxina

46
Q

Metabolito activo de Nefazodona

A

Hidroxi-m-clorofenilpiperacina

47
Q

Efectos de la amoxapina

A

Antagonista H –> Sedación (++)
Antagonista M –> antimuscarínicos (++)
Antagonista 5HT trans (-)
Antagonista NA trans (–)
Bloqueador Dopa
MISMOS EFECTOS DE LOS TCA + BLOQUEO DOPA

48
Q

Antidepresivo de 2da gen usado en esquizofrénicos y cuál es la razón

A

Amoxapina
Tiene un bloqueo potente de los dopaminérgicos
(esquizofrenia = exceso de dopamina)

49
Q

Efectos del bupropión

A

Puede ser antagonista (-) o no tener efecto en los 5HT trans y NA trans
Bloqueador recaptación de dopamina –> + Dopa
CONVULSIONES, AGRAVA LA PSICOSIS Y ESQUIZO

50
Q

Efectos de la Maprotilina

A

Antagonista H –> Sedación (++)
Antagonista M –> Antimuscarínico (++)
Sin efecto 5HT trans
Antagonista NA trans (—)
Sin efecto alfa-dopa
MISMOS EFECTOS TCA

51
Q

Efectos de la trazodona

A

Antagonista H –> Sedación (+++)
Sin efecto M
Antagonista 5TH trans (–)
Sin efecto NA trans
Bloquea alfa y 5TH2
SEDACIÓN, HIPOTENSIÓN

52
Q

Antidepresivos de 2-3 gen que son sedantes +++

A

Trazodona
Mirtazapona

53
Q

Efectos de la mirtzapina

A

Antagonista H –> Sedación (+++)
Sin efecto M
Sin efecto 5HT trans
Sin efecto NA trans
Bloqueador alfa2
Bloquea 5HT2
SOMNOLENCIA, AUMENTO PESO

54
Q

Antidepresivo de 3ra generación que se usa en depresión y ansiedad y además seda (efecto colateral de bloquear a2 –> +FC y PA)

A

Mirtazapina

55
Q

Efectos de la nefazodona

A

Antagonista H –> Sedación (++)
Antagonista M –> Antimuscarínico (+++)
Puede ser antagonista (-) o sin efecto en los 5TH trans
Sin efecto NA trans
Bloqueador 5TH2
SEDACIÓN

56
Q

Efectos de la venlafaxina

A

Sin efectos H
Sin efectos M
Antagonista 5HT trans (—)
Antagonista NA trans (–)
Sin efectos alfa-dopa-5HT2

57
Q

Efecto común de todos los SSRI (Inhibidores selectivos de la recaptación de ser)

A

Bloquean el 5HT trans

58
Q

SSRI que tiene un importante efecto bloqueador dopa, antihistamínico (+)
usado en cuadros psicóticos

A

Fluoxetina

59
Q

SSRI que tienen un pequeño efecto de sedación (anta H)

A
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Paroxetina
  • Sertralina
60
Q

Antidepresivo de 2da gen usado en tx para dejar de fumar

A

Bupropión

61
Q

Efectos adversos de los TCA:
- bloquear receptores H
- simpaticomiméticos
- antimuscarínicos
- CV
- Neurológicos
- Metabólicos
- Sexuales

A
  • sedación
  • temblor, insomnio
  • boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria
  • hipotensión, conducción, arritmia
  • convulsiones
  • aumento peso
  • disfunción sexual
62
Q

Efectos adversos de los SSRI (dieta)

A
  • Insomnio
  • Diarrea
  • Trastornos sexuales
  • Exantema
  • Aumento de peso
63
Q

Efectos adversos de los IMAO

A
  • Somnolencia
  • Hipotensión - HA
  • Aumento peso
64
Q

Sobredosis con TCA efectos

A
  1. Hipotensión, choque, acidosis metabólica (🚫a)
  2. Depresión respiratoria, coma (🚫H)
  3. Parálisis intestinal y de vejiga (🚫M)
  4. Arritmia (🚫M)
  5. Agitación, delirio, hiperpirexia (🚫5HT trans)
  6. Convulsión (🚫NA trans)
65
Q

Sobredosis con amoxapina

A

Convulsiones de dificil control

66
Q

Sobredosis con maprotilina

A

Convulsiones y arritmias

67
Q

Sobredosis con los SSRI

A

No pasa nada (muy pocos casos fatales)
al igual que con la mayoría de 2da y 3ra gen

68
Q

Interacción farmacológica: cuáles aumentan el metabolismo de los AD

A
  • Rifampicina
  • Barbitúricos
  • Carabamacepina
69
Q

Interacción farmacológica: cuáles disminuyen el metabolismo de los AD

A
  • Cimetidina
  • Bupropión
70
Q

Interacción farmacológica: cuál disminuye su efecto antihipertensivo

A

Clonidina

71
Q

Qué provoca la interacción de los IMAO con los alimentos ricos en tirosina

A
  • Excitación
  • Convulsión
  • Crisis hipertensiva
72
Q

Interacción farmacológica de los AD con simpaticomiméticos

A

Aumentan respuesta presora (+ PA)

73
Q

Fármacos que pueden darse ante depresión endógena, distimia

A
  • TCA (ADT)
  • IMAO
  • ISRS
  • 2-3 generación
74
Q

Fármacos a dar en trastornos de pánico, ansiedad, fobia social

A
  • TCA (ADT)
  • Venlafaxina
  • ISRS
75
Q

Fármacos a dar en TOC

A
  • TCA (ADT)
  • ISRS
76
Q

Antidepresivo a dar en Enuresis

A

Imipramina

77
Q

Antidepresivos que se pueden dar para el dolor crónico

A

TCA (adt)

78
Q

Antidepresivo que puede darse para la bulimia

A

Fluoxetina

79
Q

Qué antidepresivos se usan para tratar el TDA

A
  • Imipramina
  • Desipramina
  • Atomoxetina
80
Q

Sx seratoninérgico

A
  • Resultado del exceso de estimulación a los receptores de serotonina
  • Cambios en:
    • estado mental
    • funciones motoras
    • funciones autonómicas (hipertermia)
  • Causa: > Serotonina
81
Q

Precursor de la serotonina

A

Triptófano

82
Q

Qué procesos deben de verse asociados para que te de sx seratoninérgico

A
  • Aumento en síntesis Ser (L-triptófano)
  • Estimulación de liberación de Ser (anfetaminas, cocaína, reserpina, levodopa)
  • Inhibición de la recaptación de Ser (TCA, SSRI)
  • Inhibición del metabolismo de Ser (imao, hipérico, ac valproico, omeprazol)
  • Estimulación del receptor postsináptico (buspirona, agonistas “triptán”, litio)
83
Q

Síntomas y signos del sx seratoninérgico

A

Cambios edo mental
- Ansiedad
- Agitación
- Confusión
- Inquietud
- Hipomanía
- Alucinaciones
- Coma
Cambios sistema motor
- Temblor
- Mioclonus
- Hipertonía (miembros inferiores)
- Hiperreflexia
- Incoordinación
Cambios sistema autónomo
- Hiperpirexia
- Fiebre
- Sudoración
- Náusea y vómito
- Diarrea
- HA

84
Q

Diferenciales del sx seratoninérgico

A
  • sx colinérgico
  • toxicidad con carbamacepina
  • infección SNC
  • supresión etanol
  • golpe de calor
  • supresión de hipnóticos y sedantes
  • toxicidad con litio
  • supresión de opioides
  • sobredosis de simpaticomiméticos
85
Q

Antidepresivos IMAO

A
  • Fenelcina
  • Tranilcipromina
86
Q

Mecanismo de acción de los antidepresivos IMAO

A

Unión MAO
Fenelcina - irreversible (2-3 sem)
Tramilcipromina - reversible (7 días)

87
Q

Por que la inhibición de MAO se prolonga

A

Debe procudirse más MAO

88
Q

Metabolismo de fenelcina

A

Acetilada en hígado

89
Q

Qué MAO es inhibida y por que

A

MAO-A
- Metaboliza Ser, NA, tiramina

90
Q

Sobredosis con IMAO efectos

A
  1. Agitación, delirio, convulsión
  2. HA, taquicardia, temblor
  3. Hipertermia
  4. Coma, bradicardia, hipotensión
91
Q

Estabilizadores del estado de ánimo

A
  • Litio
  • Carbamacepina (antineuralgia del NCv)
  • Valproato (anticonvulsivo)
92
Q

Síntomas maniacos

A
  • Grandiosidad
  • Euforia
  • Irritable
  • Confianza en sí mismo
  • Hiperactividad
  • Pensamientos galopantes
  • Perturbación sueño
  • Síntomas psicóticos
93
Q

Que diferencia la manía de la esquizofrenia

A

La grandiosidad contagiosa

94
Q

Mecanismo de acción del carbonato de litio

A
  • En electrolitos y transporte iónico –> despolariza
  • Potencia acción de la Ser
  • Inhibe IP3 –> impide formación de AMPc + desacoplamiento G
95
Q

Efectos adbversos del carbonato de litio
- Neurológicos
- Endócrinos
- Cardiacos
- Emabarzo
- Piel
- Hematológico

A
  • temblor, ataxia, corea
  • hipotiroidismo, diabetes insípida nefrogénica
  • Sx taquicardia-bradicardia y Aplanamiento de onda T
  • Malformaciones cardiacas
  • Acné foliculitis
  • Leucocitosis
96
Q

Diabetes insípida nefrogénica

A

DI –> Neurogénica y nefrogénica
- Nefrogénica: disminuye acción de ADH
- Poliuria
- Polidipsia

97
Q

Indicaciones clínicas para usar carbonato de litio

A
  • Trastorno bipolar
  • Depresión mayor
  • Trastorno esquizo

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