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Farmacología > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

Concepto de receptor (agonistas, antagonistas) y Mecanismo de señalización (ionotropo, metabotropo, proteína G, actv catalítica intrínseca, intracelular)

1
Q

Farmacodinamia

A

Lo que el fármaco le hace al organismo
- Efectos bioquímicos y físicos
- Mecanismo de acción

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2
Q

Efecto de fármacos (porqué se da)

A

Interacción fármaco - macromolécula (receptor)

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3
Q

Receptor (3 funciones)

A
  1. Determina relación cuantitativa entre dosis (cp) - efecto farmacológico
  2. Responsable (explica) la selectividad de la acción
  3. Mediar las acciones de f. agonistas y antagonistas
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4
Q

Cuál es el efecto general de los fármacos

A
  • Altera actv biológica/fisiológica
  • Altera intensidad de cualquier función del org
  • Modula las funciones existentes (no crea efectos)
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Q

Cuáles son los 4 blancos farmacológicos (receptores de fármacos)

A
  1. Proteínas reguladoras
  2. Proteínas estructurales
  3. Proteínas transportadoras
  4. Enzimas
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6
Q

Proteínas reguladoras (receptoras)

A
  • Membrana / citosol
  • Sustancias endógenas
  • Producen un efecto fisiológico
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7
Q

Fármacos que imitan efectos fisiológicos

A

Agonistas

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8
Q

Fármacos que bloquean efectos fisiológicos

A

Antagonistas

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9
Q

Ejemplos de sustancias endógenas que se unen a proteínas reguladoras

A

NT, Autacoides y Hormonas
- Adrenalina
- Noradrenalina
- Dopamina
- Serotonina
- Acetilcolina
- Histamina
- Hormonas
- Endorfinas

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10
Q

Ejemplos de proteínas reguladoras (receptores)

A
  • Receptores a y B
  • Nicotínicos
  • Muscarínicos
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11
Q

Enzimas (receptoras)

A
  • Pueden inhibirse (mayoría) o activarse
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12
Q

Ejemplos de enzimas receptoras

A
  • Acetilcolinesterasa (donepezil) -
  • Dehidrofolato reductasa (antineoplásico metotrexato) -
  • HMG-CoA reductasa (estatinas) -
  • ECA (IECA) -
  • Lipasa de lipoproteínas (clofibrato) +
  • Guanilciclasa GMPc (NO) +
  • COX1 Y COX2 (AINES) -
  • MAO (Antidepresivos) -
  • Xantinooxidasa (alopurinol) -
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13
Q

Proteínas estructurales (receptoras) ejemplo

A
  • Tubulina
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14
Q

Fármaco que actúa sobre la tubulina

A

Colchicina (antiinflamatorio)

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15
Q

Ejemplos de proteínas transportadoras

A
  • Bomba Na K ATPasa (digitálico cardioactivo) -
  • Bomba de protones (omeprazol) -
  • P. transportadoras de Nor y Ser (antidepresivos) -
  • P. transportadora de Dopa (cocaína) -
  • Canales de Na (anestésicos locales) -
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16
Q

Tipos de fijación en los fármacos con el receptor

A
  • Ionicos
  • Puentes H
  • Fuerzas de Vanderwaals
  • Covalente
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17
Q

Fijación más potente entre fármaco y receptor. Hasta que momento se acaba esa unión

A

Covalente
Acaba cuando se metabolice todo el fármaco (ej omeprazol 24 hrs)

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18
Q

Qué es una curva dosis-respuesta gradual

A
  • Gráfica de la respuesta (efecto) en relación a la concentración (dosis)
  • Se mide la respuesta de un sistema receptor-efector respecto a la concentración creciente de un fármaco
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19
Q

Fórmula de la relación concentración-efecto

A

E = (Emáx X D) / (D+E50%)
E= respuesta (efecto) observado en la []
Emáx = Efecto o respuesta máxima
D = Concentración o dosis
EC50% = La C que produce el 50% del efecto máximo

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20
Q

Qué es Kd

A
  • Constante de disociación
  • = EC50%
  • [] de fármaco libre en el que se observa la mitad de unión máxima
  • caracteriza la afinidad (Kd alto=afinidad baja)
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21
Q

Agonista

A
  • Activa en forma completa al sistema (activa receptores al máx nivel posible –> respuesta biológica completa) cuando este satura al receptor (todos los receptores ocupados)
  • Específico, eficaz, actv intrínseca
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22
Q

Tipos de agonistas

A

Parcial
Completo

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23
Q

Agonista parcial

A
  • Produce un efecto menor aun cuando ya saturó todos los receptores
  • Específico, menos eficaz, actv intrínseca
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24
Q

Agonista completo

A
  • Activa el sistema receptor hasta su máx capacidad
  • Respuesta biológica completa
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25
Q

Qué pasa con un agonista parcial en presencia de un agonista completo

A
  • El parcial actúa como inhibidor competitivo de las respuestas del agonista completo
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26
Q

Agonista inverso

A

Lo contrario al completo
Inhibe la actividad
Se une al receptor –> disminuye función fisiológica
El nivel de respuesta o efecto es inverso al del agonista completo

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27
Q

Antagonistas

A

Se unen al receptor –> no desencadenan efecto fisiológico lo impiden

28
Q

A diferencia de los agonistas que no tienen los antagonistas

A

Actividad intrínseca

29
Q

Tipos de antagonistas

A
  • Antagonistas de receptores
  • Antagonistas no receptores
30
Q

Antagonistas de receptores

A
  • Unión en sitio activo
    • Reversibles competitivos
    • Irreversibles no competitivos
  • Unión en sitio alostérico
    • Reversible
    • No reversible
31
Q

Antagonistas no receptores

A
  • Químico (protamina-heparina)
  • Fisiológico (adrenalina-histamina)
32
Q

Antagonistas de receptores de unión en el sitio activo: Reversibles competitivos

A
  • El antagonista competitivo ante una [] fija de agonista lo supera
  • Obliga al agonista a aumentar su [] para tener efecto –> curva hacia la derecha
  • Sin embargo si la [] del agonista es mayor a la del antagonista, este lo supera –> se mantiene su Emáx
33
Q

Antagonistas de receptores de unión en el sitio activo: Irreversibles no competitivos

A
  • Si el receptor ya se unió al antagonista, el agonista independientemente de su [] no lo podrá superar = efecto inhibidor
  • El antagonista después de ocupar la mayoría de receptores, deja muy pocos para que el agonista tenga efecto –> curva baja
  • Receptores de reserva*
  • Ej fenoxibenzamina en feocromocitoma (agonistas=catecolaminas)
34
Q

Cómo es la curva del antagonismo competitivo (reversible)

A

Hacia la derecha –>
El agonista requiere mayor C

35
Q

Cómo es la curva del antagonista no competitivo (irreversible)

A

Hacia abajo se aplana
El efecto del agonista es mucho menor

36
Q

Alostérico negativo (antagonistas no competitivos)

A
  • Se unen a un sitio diferente del agonista (no compite)
  • Modifica la actv del receptor sin bloquear la unión del agonista
  • Son reversibles
  • Reducen la actv del receptor (curva se aplana)
37
Q

Curva del alostérico negativo

A

Se va aplanando (no hay efecto del agonista)
Hacia la derecha (si sube su [])

38
Q

Alostérico positivo (potenciadores)

A
  • Potencian actv del receptor  efecto crece
  • Al no competir no hay aumento de los agonistas sobre los otros  curva a la izquierda
39
Q

Curva del alostérico positivo

A
  • Hacia la izquierda (no se ocupa mucha [agonista])
  • Hacia arriba (potencian actv del receptor –> efecto crece)
40
Q

Antagonista fisiológico

A
  • Se fijan a un receptor diferente (vía endógena)
  • Efecto opuesto al que produce el medicamento
  • Histamina-adrenalina
41
Q

Eficacia y como se ve en la curva un fármaco altamente eficaz

A

Efecto máx del agonista a la dosis máx
Curva: muy alta (efecto máximo)

42
Q

Potencia y como se ve en la curva un fármaco altamente potente

A

Cant necesaria para producir un efecto dado (EC50%)
Curva: hacia la izquierda (requiere poca C para producir efecto)

43
Q

Relación dosis-respuestas cuantales

A
  • Determina dosis necesaria para producir una respuesta en cada miembro de la población
  • Calcula dosis efectivas
  • Indica la variabilidad potencial de sensibilidad entre individuos
  • Gráfica: distribución de frecuencia acumulada
44
Q

Qué valores se determinan en la relación dosis-respuesta cuantal

A

DE50 = Dosis efectiva media
DT50 = Dosis tóxica media
DL50 = Dosis letal media

45
Q

índice terapéutico

A
  • Proporción de la DT50 ó DL50 con DE50
  • A partir de la curva dosis-respuesta cuantal
  • Inocuidad de fármaco
46
Q

Fórmula del índice terapéutico

A

DL50 / DE50
ó
DT50 / DE50

47
Q

Ventana (intervalo) terapéutica

A

Diferencia entre
- Efecto eficaz mínimo
- Efecto tóxico mínimo

48
Q

Fármaco ej con estrecho índice terapéutico

A

Digoxina

49
Q

Qué usos tiene una curva dosis-respuesta cuantal

A
  • Info sobre el margen de seguridad esperado
  • Compara potencias en situaciones experimentales y clínicas
  • Determina el índice terapéutico
50
Q

Similitud y diferencias entre las gráficas dosis-respuesta gradual y cuantal

A

Ambas: nos da info sobre
- Potencia
- Selectividad
Diferencias
- Gradual: Indica la Eficacia máx
- Cuantal: Indica variabilidad de sensibilidad entre individuos

51
Q

Mecanismos de señalización que son activados por el receptor una vez que el agonista se unió

A
  1. Intracelular (metabotropo)
  2. Actv catalítica (metabotropo) - membrana
  3. Canal iónico dependiente de ligando (ionotropo) - membrana
  4. Acoplado a proteína G (metabotropo) - membrana
    • Gq
    • Gs
    • Gi
52
Q

Acción mecanismo de señalización intracelular y ejemplo

A
  • Fármaco-receptor
  • Receptor en núcleo
  • Favorece transcripción –> proteínas
  • Tardío (días)
    Ej glucocorticoides (antiinflamatorios)
53
Q

Actv enzimática intrínseca ejemplo

A

Tirosin cinasa (receptor) + Insulina

54
Q

Ejemplos de receptores asociados a canal iónico

A
  • Nicotínico
  • GABA
  • Glicina
  • 5HT3
  • NMDA
55
Q

Receptor acoplado a proteína Gq

A
  1. Activa fosfolipasa C beta
  2. Hidroliza el fosfatidilinositol 4,5 bifosfato (PIP2)
  3. DAG + IP3 (2dos mensajeros)
  4. Libera Ca del RE / Activa PKC
  5. Secreción, activación plaquetaria, regula expresión genética, crecimiento y diferenciación celular, metabolismo, sinapsis, contracción M liso
56
Q

Receptor acoplado a proteína Gs-Gi

A

Ambas tienen efecto sobre la Adenilciclasa (AC)
- Proteína Gs: la activa
- Proteína Gi: la inactiva
AC: ATP –> AMPc (2do msjero)
Fosfodiesterasa: AMPc –> 5-AMP
AMPC –> PKA:
- Canales iónicos
- Proteínas de síntesis de NT
- Proteínas en expresión génica
- Proteínas de regulación y efectos de Ca
- Enzimas de metabolismo

57
Q

Receptor que activa la proteína Gs para que esta provoque efectos de señalización

A

Receptores adrenérgicos B2

58
Q

Ejemplos de receptores acoplados a proteínas Gq

A
  1. Muscarínicos M3 (Mliso bronquial)
  2. Muscarínicos M3 (M. liso intestinal)
  3. Muscarínicos M1 (glándulas)
  4. Adrenérgicos A1 (M. liso vascular)
  5. Vasopresina V2 (M liso vascular)
  6. Receptor de angiotensina (M liso vascular)
  7. Seratoninérgico 5HT2 (M liso vasos extracraneales)
59
Q

Ejemplos de receptores acoplados a proteína Gs

A
  1. B1 (miocardio)
  2. B2 (M bronquial)
  3. H2 (epitelio gástrico)
  4. V2 (T. colector)
  5. R de FSH (granulosa y teca)
60
Q

Ejemplos de receptores acoplados a proteína Gi

A
  1. M2
  2. A2
  3. Mu
    4, Dopa2
61
Q

Mecanismos de tolerancia y taquifilaxia

A
  1. Cambios [] del fármaco en la biofase
  2. Varia [] del ligando endógeno
  3. Cambia el no y función del receptor
  4. Cambio en respuesta a 2do msjero
62
Q

Ejemplo de fármaco que puede producir un efecto tóxico ó benéfico

A

Antihipertensivos (distintas dosis)
Hipoglucemiantes

63
Q

Ejemplo de fármaco que puede generar una respuesta tóxica y una benéfica al mismo tiempo, en el mismo receptor

A

Parasimpaticomiméticos
Antidiarreicos

64
Q

Ejemplo de fármaco que puede generar una respuesta tóxica y una eficaz pero con receptores distintos

A

Antibióticos
Quimioterapia

65
Q

Ejemplo de fármaco que tenga una acción NO MEDIADA por receptores

A
  • Neutralización del ác gástrico por una base o EDTA (neutraliza cationes)
  • Similares a sustancias biológicas incorporados a células (análogos de purinas y pirimidinas)
  • Los que actúan con efectos físicos (manitol, anestésicos inhalatorios)

Farmacología (18 decks)

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