Antipsicóticos Flashcards
Antipsicóticos “neurolépticos”
- tx esquizofrenia
- psicosis
- estados de agitación
Psicosis
Varios trastornos mentales
Esquizofrenia
- Tipo de psicosis
- Sensorio claro
- Perturbación del contenido de pensamiento
Síntomas positivos de la esquizofrenia
Exceso o distorsión de las funciones normales:
- Alucinaciones
- Ideas delirantes}
- Lenguaje desorganizado e incoherente
- Comportamiento desorganizado / catatónico
Sintomas negativos de la esquizofrenia
Disminución o pérdida de las funciones normales:
- Embotamiento afectivo
- Alogia
- Abulia
- Apatía
- Anhedonia
Síntomas esquizofrénicos
CPDIR
- Catatónicos
- Paranoide
- Desorganizado
- Indiferenciado
- Residual
Hipótesis de la esquizofrenia y las 4 razones
Actividad dopaminérgica excesiva
1. Antipsicóticos bloquean D2
2. Fármacos que elevan actv dopaminérgica agravan o producen esq
3. Receptores de dopamina +++
4. Tx bloqueadores de Dopa mejora a los esq
Clasificación de los antipsicóticos
Típicos
- Fenotiacinas
- clorpromacina,
- trifluoperacina,
- perfenacina,
- flufenacina,
- levomepromacina
- tioridacina
- Tioxantenos (tiotixeno)
- Butirofenonas (haloperidol)
Atípicos
- Heterocíclicos
- Molidona
- Loxapina
- Clozapina
- Risperidona
- Olanzapina
Qué antipsicótico al metabolizarse en hígado se forma a un metabolito con gran actv antipsicótica
Tioridacina –> Mesoridacina
Farmacodinamia de los antipsicóticos por el bloqueo de receptores
SNA
- Muscarínicos: boca seca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento
- Alfa: hipotensión, impotencia, no eyaculan
SNC
- Dopaminérgicos: sx parkinson, acatisia, distonía, discinesia tardía (hipersensibilidad D)
- Muscarínicos: confusión tóxica
Endócrino:
- Dopaminérgicos: amenorrea, galactorrea, esterilidad, impotencia
Otros:
- Histamina (sedación)
- 5HT (depresión, aumento peso)
Dentro del sistema dopaminérgico quienes modulan el movimiento
- Sustancia negra
- Cuerpo estriado
Párkinson
- Disminuyen neuronas dopaminérgicas
- Menor dopamina
- Sintomas extrapiramidales, hiperprolactinemia
Vía del sistema dopaminérgico: Mesolímbica-mesocortical
Conducta
Evita estado psicótico
Vía de sistema dopaminérgico: Nigroestriada
Coordinación de mov voluntarios
Plasticidad
Vía de sistema dopaminérgico: Tuberoinfundibular
Inhibición fisiológica de prolactina
Posibles efectos de los antipsicóticos en relación a la prolactina en hombres y mujeres
Antipsicóticos –> inhibir rD –> no hay liberación dopamina –> Dopa no inhibe prolactina –> hiperprolactinemia –> inhibe LH y FSH
- Mujeres: galactorrea, amenorrea, infertilidad
- Hombres: disminuye líbido, imfertilidad, impotencia
Vía del sistema dopaminérgico: medular-periventricular
Conducta alimenticia
Mecanismo de los antipsicóticos (farmacodinamia)
Antagonistas de los receptores D2 pos y pre sinápticos
- Gi –> -AMPc
- Se bloquea el efecto de la dopamina
- Disminución de dopamina
Receptores de la dopamina D1
D1
- Ubi: putamen, tubérculo olfatorio
D5
- Ubi: hipotálamo e hipocampo
Mecanismo: Ambos Gs –> + AMPc
Receptores de dopamina D2
D2
- Ubi: caudado, putamen, tubérculo olf, corteza límbica
D3
- Ubi: corteza frontal, bulbo, mesencéfalo
D4
- Ubi: corteza
Los 3 asociados a Gi –> - AMPc
- disminuye Ca
- aumenta K
Los antipsicóticos a que receptor tienen mayor preferencia
D2
Farmacodinamia de los estimulantes del SNC asociado a la dopamina
Bloquean el transportador de Dopa (DAT)
Inhibe la recaptación de dopamina
Farmacodinamia del litio en relación a la dopamina
Inhibe la formación de IP3 –> afecta liberación y acción de dopamina
Bloquea a todos los receptores por igual (++) pero tiene mayores toxicidad extrapiramidal (+++)
Fenotiacínicos y Tioxantenos
Bloquea a los D2 (+++) y a los alfa (+) solamente y tiene mayores efectos extrapiramidales
Butirofenona (Haloperidol)
Bloquea a todos los receptores (++), a los antimuscarínicos (+) y muy pocos efectos extrapiramidales (+)
Clozapina
Bloquea más a los D2 (++), a los demás con (+), pero a los 5HT no los bloquea; toxicidad piramidal (-+)
Molindona
Bloquea principalmente y potente a los D2 (+++) y a todos los demás poco (+), pocos efectos extrapiramidales (+)
Risperidona
Bloquea principalmente a los 5HT (+++) , a los D2 y H1 (++) y a los demás (+), puede o no tener efectos extrapiramidales (+-)
Olanzapina
Bloquea principalmente a los H1 (+++), D2 y alfa1 (++) y a los demás (+), puede o no tener efectos extrapiramidales (+-
Quetiapina
Antipsicótico preferencial para un cuadro esquizofrénico donde estén muy alterados, con el obj de sedarlo
Quetapina (bloquea a los H1 –> sedación)
Indicaciones psiquiátricas de los antipsicóticos
- Esquizofrenia
- Episodio maniaco
- Estado confusional agudo (hospitales)
- Trastornos de conducta en demencia senil
Indicaciones no psiquiátricas de los antipsicóticos
- Antiheméticos (típicos) (Olanzapina)
- Antiprurítico (H1) (Quetapina)
- Neuroleptoanestesia (droperidol+fentanil)
Rx adversa hemática y con que antipsicótico
Agranulocitosis - Clozapina
Ictericia colestática
Erupción cutánea
Rxs adversas en ojo por los antipsicóticos
Depósitos en córnea y cristalino
Oscurecimiento de la visión
Rxs adversas en el ECG por los antipsicóticos
Onta T anormal
RXs adversas en embarazo por antipsicóticos
Teratógeno
Sindrome asociado a el uso de antipsicóticos a dosis altas
Sx neuroleptico maligno
Sx neuroléptico maligno y tratamiento
RFLEL
- Rigidez muscular
- Fiebre
- Labilidad hemodinámica
- Elevación de CPK y mioglobulin (rabdomiolisis)
- Leucocitosis
- Otros:
- taquicardia y arritmias
- aparición lenta
- consciencia fluctuante
- sx extrapiramidales progresivos
Tx:
- Interrumpir tx
- Hiperventilación O2 100%
- Dantroleno + manitol
- Reducir físicamente la T
- Corregir ac-base
