Sedantes hipnóticos Flashcards
Ansiedad
Sensación de amenaza
- Aprensión
- Irritabilidad + falta de concentración
- Síntomas somáticos
- sudoración
- palpitaciones
- opresión
- fatiga
- micción frecuente
- cefalea
- mialgias
- insomnio
- molestias digestivas
Problemas para conciliar sueño
Insomnio
Trastornos de ansiedad en donde pueden darse sedantes-hipnóticos
- Generales
- Somatización
- Fobias
- Ataque de pánico
- TOC
Sedante / Ansiolítico
- reduce ansiedad
- efecto calmante
- poco/ningún efecto en funciones motoras o mentales
Hipnótico
- produce somnolencia
- incita el inicio y mantenimiento del sueño
Escala de sedación Ramsay
I ansioso agitado
II cooperador, orientado, tranquilo
III dormido, responde al llamado
IV dormido responde al tacto
V dormido responde al dolor
VI no responde
Clasificación de los sedantes hipnóticos
- Benzodiacepinas
- acción corta (S)
- acción intermedia (I)
- acción prolongada (L)
- Barbitúricos
- acción ultracorta
- acción corta
- acción prolongada
- Diversos
- buspirona
- meprobamato
- zolpidem (imidazopiridina)
- zaleplon (pirazolopirimidina)
- zopiclon (ciclopirrolona)
Benzodiacepinas
- Alprazolam
- Clordiacepóxido
- Diacepam
- Desmetildiacepam
- Fluracepam
- Loracepam
- Nitracepam
- Oxacepam
- Triazolam
Barbitúricos
- Pentobarbital
- Secobarbital
- Fenobarbital
- Glutetimida
- Meprobamato
- Hidrato de coral –> tricloroetanol
- Metocarbanol
Otros sedantes hipnóticos que no son benzodiacepinas ni barbitúricos
- buspirona
- meprovamato
- zolpidem (imidazopiridina)
- zaleplon (pirazolopirimidina)
- zopiclon: ciclopirrolona
Absorción de sedantes hipóticos
- Liposolubles
- Completo en tubo digestivo
Distribución de los sedantes hipnóticos
- Penetran SNC (BHE)
- Penetran placenta
- Pueden excretarse en leche materna
- Por vía IV –> gran redistribución
Donde se metabolizan los sedantes hipnóticos
Hígado (enzimas)
Tienen metabolitos activos con V1/2 prolongadas
Benzodiacepinas
Son metabolizados por hígado sin metabolitos activos
Barbitúricos
Metabolito activo del hidrato de cloral
Tricloroetanol
Vida media (duración) de sedantes hipnóticos
Pocas hrs (hidrato de cloral, pentobarbital, triazolam) - >30 hrs (diacepam, fenobarbital, clorodiacepóxido, cloracepato)
Metabolismo de las benzodiacepinas
- Clordiacepóxido
- desmetilclordiacepóxido
- demoxepam
- Demoxepam, Diacepam, Pracepam y Cloracepato
- Desmetildiacepam
- Oxacepam
- Alprazolam y triazolam
- a-hidroximetabolitos
- Fluoracepam
- hidroxietilfluoracepam y desalquifluoracepam
- Omxacepam, a-hidroximetabolitos, Loracepam, derivados de flluoracepam
- CONJUGACIÓN
- ORINA
- CONJUGACIÓN
Benzodiacepina con la duración más larga
Diacepam
Única benzodiacepina que se conjuga directamente, sin metabolitos activos; y cuál es su ventaja
Loracepam
(No causa efectos acumulativos como exceso de somnolencia)
Reacciones de fase I y reacciones de fase II
Fase 1 - oxidación microsomal
- N desalquilación
- 3-Hidroxilación alifática
Fase 2 - conjugación
= Orina
Los fármacos con V1/2 más corta se utilizan principalmente como
Hipnóticos
Vida media de los sedantes hipnóticos
S = 2 hrs
I = 12 hrs
L = 24 hrs
S: acción corta
- Triazolam
- Midazolam
- Cloracepato
- Prazepam
- Halazepam
- Flurazepam
I: acción intermedia
- Alprazolam
- Flunitrazepam
- Loracepam
- Clordiacepóxido
- Oxacepam
- Temazepam
L: acción larga
- Diacepam
- Demoxepam (clorodiacepóxido)
- Clonacepam