Sedantes hipnóticos Flashcards

1
Q

Ansiedad

A

Sensación de amenaza
- Aprensión
- Irritabilidad + falta de concentración
- Síntomas somáticos
- sudoración
- palpitaciones
- opresión
- fatiga
- micción frecuente
- cefalea
- mialgias
- insomnio
- molestias digestivas

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2
Q

Problemas para conciliar sueño

A

Insomnio

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3
Q

Trastornos de ansiedad en donde pueden darse sedantes-hipnóticos

A
  • Generales
  • Somatización
  • Fobias
  • Ataque de pánico
  • TOC
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4
Q

Sedante / Ansiolítico

A
  • reduce ansiedad
  • efecto calmante
  • poco/ningún efecto en funciones motoras o mentales
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5
Q

Hipnótico

A
  • produce somnolencia
  • incita el inicio y mantenimiento del sueño
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6
Q

Escala de sedación Ramsay

A

I ansioso agitado
II cooperador, orientado, tranquilo
III dormido, responde al llamado
IV dormido responde al tacto
V dormido responde al dolor
VI no responde

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7
Q

Clasificación de los sedantes hipnóticos

A
  • Benzodiacepinas
    • acción corta (S)
    • acción intermedia (I)
    • acción prolongada (L)
  • Barbitúricos
    • acción ultracorta
    • acción corta
    • acción prolongada
  • Diversos
    • buspirona
    • meprobamato
    • zolpidem (imidazopiridina)
    • zaleplon (pirazolopirimidina)
    • zopiclon (ciclopirrolona)
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8
Q

Benzodiacepinas

A
  • Alprazolam
  • Clordiacepóxido
  • Diacepam
  • Desmetildiacepam
  • Fluracepam
  • Loracepam
  • Nitracepam
  • Oxacepam
  • Triazolam
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9
Q

Barbitúricos

A
  • Pentobarbital
  • Secobarbital
  • Fenobarbital
  • Glutetimida
  • Meprobamato
  • Hidrato de coral –> tricloroetanol
  • Metocarbanol
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10
Q

Otros sedantes hipnóticos que no son benzodiacepinas ni barbitúricos

A
  • buspirona
  • meprovamato
  • zolpidem (imidazopiridina)
  • zaleplon (pirazolopirimidina)
  • zopiclon: ciclopirrolona
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11
Q

Absorción de sedantes hipóticos

A
  • Liposolubles
  • Completo en tubo digestivo
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12
Q

Distribución de los sedantes hipnóticos

A
  • Penetran SNC (BHE)
  • Penetran placenta
  • Pueden excretarse en leche materna
  • Por vía IV –> gran redistribución
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13
Q

Donde se metabolizan los sedantes hipnóticos

A

Hígado (enzimas)

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14
Q

Tienen metabolitos activos con V1/2 prolongadas

A

Benzodiacepinas

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15
Q

Son metabolizados por hígado sin metabolitos activos

A

Barbitúricos

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16
Q

Metabolito activo del hidrato de cloral

A

Tricloroetanol

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17
Q

Vida media (duración) de sedantes hipnóticos

A

Pocas hrs (hidrato de cloral, pentobarbital, triazolam) - >30 hrs (diacepam, fenobarbital, clorodiacepóxido, cloracepato)

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18
Q

Metabolismo de las benzodiacepinas

A
  • Clordiacepóxido
    • desmetilclordiacepóxido
    • demoxepam
  • Demoxepam, Diacepam, Pracepam y Cloracepato
    • Desmetildiacepam
    • Oxacepam
  • Alprazolam y triazolam
    • a-hidroximetabolitos
  • Fluoracepam
    • hidroxietilfluoracepam y desalquifluoracepam
  • Omxacepam, a-hidroximetabolitos, Loracepam, derivados de flluoracepam
    • CONJUGACIÓN
      • ORINA
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19
Q

Benzodiacepina con la duración más larga

A

Diacepam

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20
Q

Única benzodiacepina que se conjuga directamente, sin metabolitos activos; y cuál es su ventaja

A

Loracepam
(No causa efectos acumulativos como exceso de somnolencia)

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21
Q

Reacciones de fase I y reacciones de fase II

A

Fase 1 - oxidación microsomal
- N desalquilación
- 3-Hidroxilación alifática
Fase 2 - conjugación
= Orina

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22
Q

Los fármacos con V1/2 más corta se utilizan principalmente como

A

Hipnóticos

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23
Q

Vida media de los sedantes hipnóticos
S = 2 hrs
I = 12 hrs
L = 24 hrs

A

S: acción corta
- Triazolam
- Midazolam
- Cloracepato
- Prazepam
- Halazepam
- Flurazepam

I: acción intermedia
- Alprazolam
- Flunitrazepam
- Loracepam
- Clordiacepóxido
- Oxacepam
- Temazepam

L: acción larga
- Diacepam
- Demoxepam (clorodiacepóxido)
- Clonacepam

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24
Q

Benzodiacepina con mayor vida media de 20 hasta 100 horas y una biodisponibilidad del 100%

A

Diacepam

25
Q

Benzodiacepina con menor vida media, B del 44% y que se elimina más rápido (Cl 6.6)

A

Midazolam

26
Q

Sedantes hipnóticos diversos (no benzodiacepinas ni barbitúricos) con mayor y menor vida media

A
  • Mayor: Buspirona
  • Menor: Zaleplon (pirazolopirimidina)
27
Q

Sedantes hipnóticos diversos (no benzodiacepinas ni barbitúricos) con mayor y menor Vd

A
  • Mayor: Buspirona
  • Menor: Zolpidem (imidazopiridina)
28
Q

Sedantes hipnóticos diversos (no benzodiacepinas ni barbitúricos) con mayor y menor Biodisponibilidad

A
  • Mayor: Zopiclona (ciclopirrolona)
  • Menor: Buspirona
29
Q

Sedante hipnótico diverso (no benzodiacepinas ni barbitúricos) con mayor depuración (Cl) se elimina más rápido

A

Buspirona

30
Q

Benzodiacepina con:
- [Máx en sangre] 1-2h
- V1/2 eliminación: 12-15h
- Rápida absorción oral

A

Alprazolam (I)

31
Q

Benzodiacepina con:
- [Máx en sangre] 1-2h
- V1/2 eliminación: 20-80h
- Metabolitos activos
- Baja disponibilidad IM

A

Diacepam (L)
- metabolitos: desmetildiacepam y oxacepam

32
Q

Benzodiacepina con:
- [Máx en sangre] 1-6h
- V1/2 eliminación: 10-20h
- Sin metabolitos activos

A

Loracepam (I)

33
Q

Benzodiacepina con:
- [Máx en sangre] 1h
- V1/2 eliminación 2-3h
- Latencia rápida
- Acción corta (S)

A

Triazolam

34
Q

Benzodiacepina con:
- [Máx en sangre] 1-2h
- V1/2 eliminación 15-40h
- Profármaco
- Hidrolizado a forma activa en el estómago (desmetildiacepam)

A

Cloracepato

35
Q

Benzodiacepina con metabolitos activos de acción muy prolongada
- V1/2 eliminación 40-100h

A

Fluoracepam

36
Q

Receptor GABAa

A
  • Receptores ionotrópicos de GABA
  • Canales de Cl
  • 2 sitios:
    • Sitio del GABA
    • Lugar modular de BZD
37
Q

Mecanismo de acción de las benzodiacepinas

A

Se unen al sitio modulador BDZ y facilitan la acción del GABA
- canal Cl se abre más frecuente
- aumenta afinidad gaba
- mayor entrada de Cl
RESULTADO: Efecto inhibitorio

38
Q

Mecanismo de acción de los barbitúricos

A

Se une a su sitio específico en el receptor GABA
- Gabaérgico (puede activar el canal Cl)
- Aumenta la duración de la apertura del canal Cl (tanto en receptores GABA como en los de glicina)
- Bloquea glutamato (inhibe los receptores glutamaérgicos AMPA, Kainato y NMDA)

39
Q

Mecanismo de acción de la buspirona

A

Agonista parcial de los receptores 5HT1, lo que modula su liberación (presinápticos) y acción tipo serotonina (postsináptico)
Modula actv seratoninérgica para reducir la ansiedad sin efectos sedantes

40
Q

Mecanismo de acción del zolpidem (imidazopiridina)

A

Mismo que las benzodiacepinas (diferencia: tienen mayor afinidad a receptores GABA con subunidad a1)

41
Q

Curva dosis respuesta de los sedantes hipnóticos

A

Benzodiacepinas
- sedación, desinhibición y ansiolisis, anticonvulsivo, relajante muscular
- hipnosis
- anestesia
- efecto de techo (incremento de la dosis alcanza su punto máx en los efectos anestésicos)
Barbitúricos
- sedación, desinhibición y ansiólisis, anticonvulsivo, relajante muscular
- hipnosis
- anestesia
- depresión medular
- coma

42
Q

Sedación (farmacodinamia)

A
  • alivio de ansiedad
  • actúan en: sistema límbico
    • hipocampo
    • amígdala
    • septum
    • cintillas olfatorias
    • hipotálamo
    • tálamo anterior
43
Q

Hipnosis (farmacodinamia)

A
  • Favorece inicio y duración del sueño
  • Suprime (dosis altas) el sueño MOR (efecto de rebote!)
44
Q

Anestesia (farmacodinamia)

A
  • Dosis altas
  • Pérdida conciencia
  • Amnesia
  • Pérdida de reflejos
45
Q

Anticonvulsión (farmacodinamia)

A

Por una sedación importante (ej clonacepam)

46
Q

Antiespasmódico en M esquelético (farmacodinamia)

A

Relajación muscular por sedación

47
Q

Depresión bulbar (farmacodinamia)

A
  • Apnea
  • Colapso CV
48
Q

Tolerancia y dependencia

A
  • Tolerancia cruzada
  • Sx de abstinencia
    • aprensión
    • irritabilidad + desconcentración
    • somáticos
49
Q

Toxicidad por sedantes hipnóticos

A
  • hipnosis excesiva
  • hipotonía
  • hiporeflexia
  • disartria
  • ataxia
  • depresión respiratoria
  • teratógeno (BDZ labio y paladar hendido)
  • efecto paradójico (niños y AM)
50
Q

Inducen síntesis de enzimas hepáticas aumentando el metabolismo de otros fármacos (toxicidad)

A

Barbitúricos y carbamatos

51
Q

Inducen porfiria intermitente aguda (PIA) en px suceptibles

A

Barbitúricos

52
Q

Desplaza a la cumarina (anticoagulante) de su unión a proteínas

A

Hidrato de cloral

53
Q

Reacciones adversas farmacogenéticas

A

PIA
- Enf hereditaria
- Aumenta actv ALA-S (ác aminolevulinico sintasa –> sintesis de gpo HEM)
- Barbitúricos, anticonvulsivos, cloroquina, pirazolonas, sulfas –> consumo HEM –> Aumento de ALA-S

54
Q

Interacción fenobarbital - ácido valproico

A

Disminución del metabolismo del fenobarbital

55
Q

Con quién interactuan los barbitúricos que hacen incrementar su metabolismo

A
  • bloqueadores Ca
  • b-bloqueadores
  • ciclosporinas
  • corticoesteroides
  • doxiciclina
  • estrógenos
  • fenotiazinas
  • inhibidores proteasa
  • metadona
  • quinidina
  • teofilina
  • anticoagulantes orales
56
Q

Medicamentos que al interaccionar con las benzodiacepinas prolongan su vida media y por qué

A

Bloqueo del citocromo p450 (CYT3A4)
- Eritromicina
- Claritromicina
- Ketoconazol
- Itraconazol
- Ritonavir
- Jugo toronja

57
Q

Antagonista de benzodiacepinas

A

Flumazenil
- se une al sitio modulador BDZ en el receptor GABAa

58
Q

Usos clínicos

A
  • Ansiedad (I y L)
  • Inducción de sueño (S)
  • Epilepsia (clonacepam, fenobarbital)
  • Crisis convulsivas (diacepam)
  • Espasticidad muscular