Analgésicos opioides Flashcards

1
Q

Efectos de morfina

A
  • alivia dolor
  • suprime tos
  • controla diarrea
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Q

“narcótico” Narcosis

A

Somnolencia

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3
Q

Origen de los opioides

A

Opio (cápsula de la planta Papaver somniferum) –> Alcaloides (derivados naturales /opiácios)

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4
Q

Opioides

A
  • Opiácios (derivados naturales)
  • Fármacos sintéticos o que tienen funcion similar
  • Compuestos endógenos
    Todo lo que actúe en los R opioides
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5
Q

Opiácios

A

Derivados naturales del opio, son alcaloides
- Morfina
- Codeína
- Tebaína
- Papaverina

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6
Q

Cuáles son los péptidos opioides

A

3 familias de péptidos:
1. Endorfinas
2. Encefalinas (met y leu-encefalinas)
3. Dinorfinas

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7
Q

Origen de las endorfinas

A

Proteínas POMC (prepro-opiomelanocortina)

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8
Q

POMC que contiene

A
  • B-endorfina
  • ACTH, B lipoproteína, MSH
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9
Q

Origen de las encefalinas

A

Proteína prepro-enc (preproencefalina)

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10
Q

Qué contiene la preproencefalina

A
  • met-encefalina (6)
  • leu-encefalina (1)
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11
Q

Origen de las dinorfinas

A

Prepro-din (Preprodinorfina)

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12
Q

Qué contiene la preprodinorfina

A
  • leu-encefalina –> dinorfina A, B y neoendorfinas a y B
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13
Q

Qué libera los péptidos opioides endógenos

A
  • Estimulos de dolor
  • Anticipación dolor
  • Estrés asociado a dolor
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14
Q

Péptido opioide endógeno que actúa igual que la morfina (agonista de R opioides), es de los más potentes e importantes

A

Beta endorfina

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15
Q

Secuencia de AA de los opioides endógenos que se adaptan a los receptores

A

Tyr - Gly - Gly - Phe - Leu / Met

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16
Q

Localización de los receptores opioides (6)

A
  • Sistema límbico
  • Tálamo
  • Hipotálamo
  • Tallo
  • Astas posteriores
  • Tubo digestivo
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17
Q

Lomotil

A
  • opioide sintético
  • actúa en sistema digestivo
  • inhibe el peristaltismo
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18
Q

Loperamida

A
  • opioide sintético
  • antidiarreico
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19
Q

Donde actúan los opioides dentro de la vía del dolor

A

Ascendente (transmisión)
- nociceptores (aferentes primarias)
- ganglio dorsal
- asta dorsal
- puente (NPB)
- amígdala
- tálamo (VPL)
- corteza ss
Descendente (regulación inhibidora)
- sustancia gris periacuductal
- bulbo (rv)
- asta dorsal

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20
Q

Qué provocan los opioides en las vías del dolor ascendente y descendente

A

Ascendente
- (-) neuronas transmisoras de dolor
- (-) liberación de NT de las aferentes primarias
Descendente
- (-) neuronas tranmisoras de dolor
- (+) neuronas inhibidoras descendentes

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21
Q

Qué inhiben los agonistas opioides

A

Transmisión del dolor (R. vía del dolor)
- sistema jerárquico (espinotalámico)
Respiración (R. bulbo)

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22
Q

Como se clasifican los opioides

A
  • Agonistas
    • Potente
    • Moderado
    • Débil
  • Agonistas-antagonistas mixtos
  • Antagonistas
  • Otros:
    • antitusígenos
    • antidiarréicos
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23
Q

Agonistas potentes (5) MHMMF

A
  • Morfina *
  • Heroína ´
  • Meperidina ´
  • Metadona ´ –> V1/2 alta (poca dependencia)
  • Fentanilo ¨
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24
Q

Agonistas moderados (3) COH

A
  • Codeína *
  • Oxicodona ¨
  • Hidrocodona ¨
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25
Q

Agonistas débiles (2) PT

A
  • Propoxifeno *
  • Tramadol ¨
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26
Q

Agonistas-antagonistas mixtos (4) PNBB

A
  • Pentazocina *
  • Nalbufina ´
  • Buprenorfina ¨
  • Butorfanol ¨
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27
Q

Antagonistas (2) NN

A
  • Naloxona *
  • Naltrexona ´ –> psiquiátrico
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28
Q

Antitusígenos (1) De

A

Dextrometorfano *
Codeína ¨

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29
Q

Antidiarreicos (1) Di

A

Difenoxilato *

30
Q

Absorción de la mayoría de opioides

A

Vía oral

31
Q

Metabolismo de primer paso de los opioides intenso

A

Hígado –> conjugados glucurónidos –> orina

32
Q

Metabolito glucurónido que sigue teniendo actv analgésica

A

Morfina-6-glucurónido (IR*)

33
Q

Metabolito de la meperidina que puede causar convulsiones en px con IR

A

Normeperidina

34
Q

Tienen las V 1/2 más largas y por lo tanto no generaran dependencia

A

Metadona
Loperamida

35
Q

Tienen V 1/2 muy cortas por lo que pueden generar dependencia

A

Morfina
Dextrometorfano

36
Q

Efectos con la activación de receptores Mu
AES DD MT y donde se localiza

A

Ubicación: tálamo
- Analgesia supraespinal
- Euforia
- Sedación
- Depresión respiratoria
- Dependencia física
- Motilidad intestinal
- Tos

37
Q

Efectos de los receptores Kappa y donde se localizan

A

Ubicación: entre la 2da y 3ra neurona
- Analgesia espinal
- Disforia (miedo, ansiedad, aprensión, agitación)

38
Q

Efectos de los receptores Delta y donde se localizan
SHDAC

A

Ubicación: CV
- Disminuyen actv simpática
- Hipotensión
- Depresión respiratoria
- Analgesia general
- Estímulos cardíacos

39
Q

Mecanismos de señalización de los receptores opioides y sus efectos

A
  1. Disminuye permeabilidad a Ca
  2. Aumenta permeabilidad a K
  3. Gi –> - AMPc
    Efectos
    - menor disponibilidad a energía
    - hiperpolarización
    - reducción de la liberación de NT
40
Q

Entre más péptido opioide produce una persona

A

Menor dolor

41
Q

MORFINA 10mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A

MORFINA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - BAJA
- Duración de analgesia - 4-5 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA

42
Q

HIDROMORFONA 1.5 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A

HIDROMORFONA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - BAJA
- Duración de analgesia - 4-5 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA

43
Q

METADONA 10 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A

METADONA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - ALTA
- Duración de analgesia - 4-6 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA

44
Q

MEPERIDINA 60-100 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A

MEPERIDINA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - MEDIA
- Duración de analgesia - 2-4h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA

45
Q

FENTANIL 0.1 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A

FENTANIL
- Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
- Duración de analgesia - 1-1.5 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA

46
Q

CODEÍNA 30-60 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A
  • Proporción de potencia oral (parenteral) - ALTA
  • Duración de analgesia - 3-4 h
  • Eficacia máx - BAJA
  • Potencial de abuso - MEDIA
47
Q

PROPOXIFENO 60-120mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A
  • Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
  • Duración de analgesia - 4-5h
  • Eficacia máx - BAJA
  • Potencial de abuso - MUY BAJA
48
Q

NALBUFINA 10 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A
  • Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
  • Duración de analgesia - 3-6h
  • Eficacia máx - ALTA
  • Potencial de abuso - BAJA
49
Q

BUPRENORFINA 0.3mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso

A
  • Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
  • Duración de analgesia - 4-8h
  • Eficacia máx - ALTA
  • Potencial de abuso - BAJO
50
Q

Receptor y efecto de las encefalinas y endorfinas

A

Encefalinas: Delta* y Mu
Endorfinas: Mu* y delta

51
Q

Receptor y efecto de las dinorfinas

A

Agonista - Kappa
Agonista débil - Mu

52
Q

Codeína efecto y receptores

A

Agonista moderado
Mu y Delta

53
Q

Agonistas solo de Mu

A

Etorfina
Fentanil
Meperidina
Metadona
Oximorfona
Hidromorfona
Alfentanilo
Oxicodona

54
Q

Morfina efecto y receptores

A

Agonista potente - Mu
Parcial - Delta y Kappa

55
Q

Butorfanol efecto y receptores

A

Antagonista-agonista parcial de los Mu
Agonista Kappa

lo mismo la pentazocina

56
Q

Buprenorfina efecto y receptores

A

Agonista-antagonista mixto - Mu
Antagonista Delta y Kappa

57
Q

Nalbufina

A

Antagonista - Mu
Agonista - Kappa

58
Q

Naloxona efecto y receptores

A

Antagonista de Mu, delta y Kappa

59
Q

Farmacodinamia de los opioides

A
  • Analgesia
  • Sedación
  • Euforia
  • Disforia
  • Depresión respiratoria
    Otros:
  • antitusígeno
  • náusea y vómito
  • disminución peristalsis
  • contracción M liso (vesicula biliar)
  • aumenta tono esfínter vesical
  • disminuye tono uterino
  • miosis
  • inhibe liberación GnRH y CRH
  • Tolerancia
  • Dependencia física y psicológica
60
Q

Por qué se da la depresión respiratoria

A
  1. Disminuye la respuesta al CO2 en el centro respiratorio
  2. Hipercapnia
  3. Vasodilatación cerebral
61
Q

Efectos en los que se desarrolla tolerancia alta por los opioides

A
  • Analgesia
  • Sedación
  • Euforia
  • Disforia
  • Depresión respiratoria
  • Tos
  • Naúsea y vómito
  • Perturbación mental
  • Antidiuresis
62
Q

Efecto en el que se desarrolla tolerancia moderada por los opioides

A

Bradicardia

63
Q

Efectos en los que se desarrolla tolerancia mínima por los opioides

A
  • Miosis
  • Estreñimiento
  • Convulsiones
  • Acciones antagonistas
64
Q

Opioide usado como anestésico

A

Fentanilo

65
Q

Opioide usado para desintoxicarse por dependencia de opioides

A

Metadona

66
Q

Efectos de toxicidad de los opioides

A
  • Inquietud conductual, temblor, hiperactividad
  • Depresión respiratoria
  • Náusea y vómito
  • Hipertensión intracraneal
  • Hipotensión postural
  • Estreñimiento
  • Retención urinaria
  • Prurito y urticaria (rx anafilactoide)
67
Q

Interacciones farmacológicas de los opioides con hipnóticos sedantes

A

+ depresión SNC (respiratoria)

68
Q

Interacciones farmacológicas de los opioides con tranquilizantes antipsicóticos

A

+ sedación
variables en dep resp
+ efectos CV (antimuscarínicas y bloqueadores a)

69
Q

Interacciones farmacológicas de los opioides con los inhibidores de la MAO (antidepresivos)

A

Coma hiperpirexico (esta contraindicado)
Hipertensión

70
Q

Efecto que producen los antagonistas opioides

A
  • Hipertensión
  • Taquicardia
  • Excitación
  • Diarrea
  • otros: dolor, ansiedad
71
Q

Cuando se indican los antagonistas opioides y cuál dura más

A
  • Sobredosis aguda de opioides
  • Después de una qx para que respire
    La naltrexona (24-48) dura más que la naloxona (1-2)