Analgésicos opioides Flashcards
Efectos de morfina
- alivia dolor
- suprime tos
- controla diarrea
“narcótico” Narcosis
Somnolencia
Origen de los opioides
Opio (cápsula de la planta Papaver somniferum) –> Alcaloides (derivados naturales /opiácios)
Opioides
- Opiácios (derivados naturales)
- Fármacos sintéticos o que tienen funcion similar
- Compuestos endógenos
Todo lo que actúe en los R opioides
Opiácios
Derivados naturales del opio, son alcaloides
- Morfina
- Codeína
- Tebaína
- Papaverina
Cuáles son los péptidos opioides
3 familias de péptidos:
1. Endorfinas
2. Encefalinas (met y leu-encefalinas)
3. Dinorfinas
Origen de las endorfinas
Proteínas POMC (prepro-opiomelanocortina)
POMC que contiene
- B-endorfina
- ACTH, B lipoproteína, MSH
Origen de las encefalinas
Proteína prepro-enc (preproencefalina)
Qué contiene la preproencefalina
- met-encefalina (6)
- leu-encefalina (1)
Origen de las dinorfinas
Prepro-din (Preprodinorfina)
Qué contiene la preprodinorfina
- leu-encefalina –> dinorfina A, B y neoendorfinas a y B
Qué libera los péptidos opioides endógenos
- Estimulos de dolor
- Anticipación dolor
- Estrés asociado a dolor
Péptido opioide endógeno que actúa igual que la morfina (agonista de R opioides), es de los más potentes e importantes
Beta endorfina
Secuencia de AA de los opioides endógenos que se adaptan a los receptores
Tyr - Gly - Gly - Phe - Leu / Met
Localización de los receptores opioides (6)
- Sistema límbico
- Tálamo
- Hipotálamo
- Tallo
- Astas posteriores
- Tubo digestivo
Lomotil
- opioide sintético
- actúa en sistema digestivo
- inhibe el peristaltismo
Loperamida
- opioide sintético
- antidiarreico
Donde actúan los opioides dentro de la vía del dolor
Ascendente (transmisión)
- nociceptores (aferentes primarias)
- ganglio dorsal
- asta dorsal
- puente (NPB)
- amígdala
- tálamo (VPL)
- corteza ss
Descendente (regulación inhibidora)
- sustancia gris periacuductal
- bulbo (rv)
- asta dorsal
Qué provocan los opioides en las vías del dolor ascendente y descendente
Ascendente
- (-) neuronas transmisoras de dolor
- (-) liberación de NT de las aferentes primarias
Descendente
- (-) neuronas tranmisoras de dolor
- (+) neuronas inhibidoras descendentes
Qué inhiben los agonistas opioides
Transmisión del dolor (R. vía del dolor)
- sistema jerárquico (espinotalámico)
Respiración (R. bulbo)
Como se clasifican los opioides
- Agonistas
- Potente
- Moderado
- Débil
- Agonistas-antagonistas mixtos
- Antagonistas
- Otros:
- antitusígenos
- antidiarréicos
Agonistas potentes (5) MHMMF
- Morfina *
- Heroína ´
- Meperidina ´
- Metadona ´ –> V1/2 alta (poca dependencia)
- Fentanilo ¨
Agonistas moderados (3) COH
- Codeína *
- Oxicodona ¨
- Hidrocodona ¨
Agonistas débiles (2) PT
- Propoxifeno *
- Tramadol ¨
Agonistas-antagonistas mixtos (4) PNBB
- Pentazocina *
- Nalbufina ´
- Buprenorfina ¨
- Butorfanol ¨
Antagonistas (2) NN
- Naloxona *
- Naltrexona ´ –> psiquiátrico
Antitusígenos (1) De
Dextrometorfano *
Codeína ¨