Analgésicos opioides Flashcards
1
Q
Efectos de morfina
A
- alivia dolor
- suprime tos
- controla diarrea
2
Q
“narcótico” Narcosis
A
Somnolencia
3
Q
Origen de los opioides
A
Opio (cápsula de la planta Papaver somniferum) –> Alcaloides (derivados naturales /opiácios)
4
Q
Opioides
A
- Opiácios (derivados naturales)
- Fármacos sintéticos o que tienen funcion similar
- Compuestos endógenos
Todo lo que actúe en los R opioides
5
Q
Opiácios
A
Derivados naturales del opio, son alcaloides
- Morfina
- Codeína
- Tebaína
- Papaverina
6
Q
Cuáles son los péptidos opioides
A
3 familias de péptidos:
1. Endorfinas
2. Encefalinas (met y leu-encefalinas)
3. Dinorfinas
7
Q
Origen de las endorfinas
A
Proteínas POMC (prepro-opiomelanocortina)
8
Q
POMC que contiene
A
- B-endorfina
- ACTH, B lipoproteína, MSH
9
Q
Origen de las encefalinas
A
Proteína prepro-enc (preproencefalina)
10
Q
Qué contiene la preproencefalina
A
- met-encefalina (6)
- leu-encefalina (1)
11
Q
Origen de las dinorfinas
A
Prepro-din (Preprodinorfina)
12
Q
Qué contiene la preprodinorfina
A
- leu-encefalina –> dinorfina A, B y neoendorfinas a y B
13
Q
Qué libera los péptidos opioides endógenos
A
- Estimulos de dolor
- Anticipación dolor
- Estrés asociado a dolor
14
Q
Péptido opioide endógeno que actúa igual que la morfina (agonista de R opioides), es de los más potentes e importantes
A
Beta endorfina
15
Q
Secuencia de AA de los opioides endógenos que se adaptan a los receptores
A
Tyr - Gly - Gly - Phe - Leu / Met
16
Q
Localización de los receptores opioides (6)
A
- Sistema límbico
- Tálamo
- Hipotálamo
- Tallo
- Astas posteriores
- Tubo digestivo
17
Q
Lomotil
A
- opioide sintético
- actúa en sistema digestivo
- inhibe el peristaltismo
18
Q
Loperamida
A
- opioide sintético
- antidiarreico
19
Q
Donde actúan los opioides dentro de la vía del dolor
A
Ascendente (transmisión)
- nociceptores (aferentes primarias)
- ganglio dorsal
- asta dorsal
- puente (NPB)
- amígdala
- tálamo (VPL)
- corteza ss
Descendente (regulación inhibidora)
- sustancia gris periacuductal
- bulbo (rv)
- asta dorsal
20
Q
Qué provocan los opioides en las vías del dolor ascendente y descendente
A
Ascendente
- (-) neuronas transmisoras de dolor
- (-) liberación de NT de las aferentes primarias
Descendente
- (-) neuronas tranmisoras de dolor
- (+) neuronas inhibidoras descendentes
21
Q
Qué inhiben los agonistas opioides
A
Transmisión del dolor (R. vía del dolor)
- sistema jerárquico (espinotalámico)
Respiración (R. bulbo)
22
Q
Como se clasifican los opioides
A
- Agonistas
- Potente
- Moderado
- Débil
- Agonistas-antagonistas mixtos
- Antagonistas
- Otros:
- antitusígenos
- antidiarréicos
23
Q
Agonistas potentes (5) MHMMF
A
- Morfina *
- Heroína ´
- Meperidina ´
- Metadona ´ –> V1/2 alta (poca dependencia)
- Fentanilo ¨
24
Q
Agonistas moderados (3) COH
A
- Codeína *
- Oxicodona ¨
- Hidrocodona ¨
25
Agonistas débiles (2) PT
- Propoxifeno *
- Tramadol ¨
26
Agonistas-antagonistas mixtos (4) PNBB
- Pentazocina *
- Nalbufina ´
- Buprenorfina ¨
- Butorfanol ¨
27
Antagonistas (2) NN
- Naloxona *
- Naltrexona ´ --> psiquiátrico
28
Antitusígenos (1) De
Dextrometorfano *
Codeína ¨
29
Antidiarreicos (1) Di
Difenoxilato *
30
Absorción de la mayoría de opioides
Vía oral
31
Metabolismo de primer paso de los opioides intenso
Hígado --> conjugados glucurónidos --> orina
32
Metabolito glucurónido que sigue teniendo actv analgésica
Morfina-6-glucurónido (IR*)
33
Metabolito de la meperidina que puede causar convulsiones en px con IR
Normeperidina
34
Tienen las V 1/2 más largas y por lo tanto no generaran dependencia
Metadona
Loperamida
35
Tienen V 1/2 muy cortas por lo que pueden generar dependencia
Morfina
Dextrometorfano
36
Efectos con la activación de receptores Mu
AES DD MT y donde se localiza
Ubicación: tálamo
- Analgesia supraespinal
- Euforia
- Sedación
- Depresión respiratoria
- Dependencia física
- Motilidad intestinal
- Tos
37
Efectos de los receptores Kappa y donde se localizan
Ubicación: entre la 2da y 3ra neurona
- Analgesia espinal
- Disforia (miedo, ansiedad, aprensión, agitación)
38
Efectos de los receptores Delta y donde se localizan
SHDAC
Ubicación: CV
- Disminuyen actv simpática
- Hipotensión
- Depresión respiratoria
- Analgesia general
- Estímulos cardíacos
39
Mecanismos de señalización de los receptores opioides y sus efectos
1. Disminuye permeabilidad a Ca
2. Aumenta permeabilidad a K
3. Gi --> - AMPc
Efectos
- menor disponibilidad a energía
- hiperpolarización
- reducción de la liberación de NT
40
Entre más péptido opioide produce una persona
Menor dolor
41
MORFINA 10mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
MORFINA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - BAJA
- Duración de analgesia - 4-5 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA
42
HIDROMORFONA 1.5 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
HIDROMORFONA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - BAJA
- Duración de analgesia - 4-5 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA
43
METADONA 10 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
METADONA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - ALTA
- Duración de analgesia - 4-6 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA
44
MEPERIDINA 60-100 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
MEPERIDINA
- Proporción de potencia oral (parenteral) - MEDIA
- Duración de analgesia - 2-4h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA
45
FENTANIL 0.1 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
FENTANIL
- Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
- Duración de analgesia - 1-1.5 h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - ALTA
46
CODEÍNA 30-60 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
- Proporción de potencia oral (parenteral) - ALTA
- Duración de analgesia - 3-4 h
- Eficacia máx - BAJA
- Potencial de abuso - MEDIA
47
PROPOXIFENO 60-120mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
- Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
- Duración de analgesia - 4-5h
- Eficacia máx - BAJA
- Potencial de abuso - MUY BAJA
48
NALBUFINA 10 mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
- Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
- Duración de analgesia - 3-6h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - BAJA
49
BUPRENORFINA 0.3mg
- Proporción de potencia oral (parenteral)
- Duración de analgesia
- Eficacia máx
- Potencial de abuso
- Proporción de potencia oral (parenteral) - USO
- Duración de analgesia - 4-8h
- Eficacia máx - ALTA
- Potencial de abuso - BAJO
50
Receptor y efecto de las encefalinas y endorfinas
Encefalinas: Delta* y Mu
Endorfinas: Mu* y delta
51
Receptor y efecto de las dinorfinas
Agonista - Kappa
Agonista débil - Mu
52
Codeína efecto y receptores
Agonista moderado
Mu y Delta
53
Agonistas solo de Mu
Etorfina
Fentanil
Meperidina
Metadona
Oximorfona
Hidromorfona
Alfentanilo
Oxicodona
54
Morfina efecto y receptores
Agonista potente - Mu
Parcial - Delta y Kappa
55
Butorfanol efecto y receptores
Antagonista-agonista parcial de los Mu
Agonista Kappa
lo mismo la pentazocina
56
Buprenorfina efecto y receptores
Agonista-antagonista mixto - Mu
Antagonista Delta y Kappa
57
Nalbufina
Antagonista - Mu
Agonista - Kappa
58
Naloxona efecto y receptores
Antagonista de Mu, delta y Kappa
59
Farmacodinamia de los opioides
- Analgesia
- Sedación
- Euforia
- Disforia
- Depresión respiratoria
Otros:
- antitusígeno
- náusea y vómito
- disminución peristalsis
- contracción M liso (vesicula biliar)
- aumenta tono esfínter vesical
- disminuye tono uterino
- miosis
- inhibe liberación GnRH y CRH
- Tolerancia
- Dependencia física y psicológica
60
Por qué se da la depresión respiratoria
1. Disminuye la respuesta al CO2 en el centro respiratorio
2. Hipercapnia
3. Vasodilatación cerebral
61
Efectos en los que se desarrolla tolerancia alta por los opioides
- Analgesia
- Sedación
- Euforia
- Disforia
- Depresión respiratoria
- Tos
- Naúsea y vómito
- Perturbación mental
- Antidiuresis
62
Efecto en el que se desarrolla tolerancia moderada por los opioides
Bradicardia
63
Efectos en los que se desarrolla tolerancia mínima por los opioides
- Miosis
- Estreñimiento
- Convulsiones
- Acciones antagonistas
64
Opioide usado como anestésico
Fentanilo
65
Opioide usado para desintoxicarse por dependencia de opioides
Metadona
66
Efectos de toxicidad de los opioides
- Inquietud conductual, temblor, hiperactividad
- Depresión respiratoria
- Náusea y vómito
- Hipertensión intracraneal
- Hipotensión postural
- Estreñimiento
- Retención urinaria
- Prurito y urticaria (rx anafilactoide)
67
Interacciones farmacológicas de los opioides con hipnóticos sedantes
+ depresión SNC (respiratoria)
68
Interacciones farmacológicas de los opioides con tranquilizantes antipsicóticos
+ sedación
variables en dep resp
+ efectos CV (antimuscarínicas y bloqueadores a)
69
Interacciones farmacológicas de los opioides con los inhibidores de la MAO (antidepresivos)
Coma hiperpirexico (esta contraindicado)
Hipertensión
70
Efecto que producen los antagonistas opioides
- Hipertensión
- Taquicardia
- Excitación
- Diarrea
- otros: dolor, ansiedad
71
Cuando se indican los antagonistas opioides y cuál dura más
- Sobredosis aguda de opioides
- Después de una qx para que respire
La naltrexona (24-48) dura más que la naloxona (1-2)
