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Farmacología > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

Biodisponibilidad, Vol de distribución, unión a proteínas, depuración, vida media, excreción, BHE

1
Q

Farmacocinética

A
  • Lo que el organismo le hace al fármaco
  • [] del fármaco en el sitio de acción
  • Medios para lograr su acción
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Q

Mecanismos de la farmacocinética (5)

A
  • Absorción
  • Distribución
  • Fijación
  • Biotransformación (metabolismo)
  • Excreción
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Q

Biofase

A

Sitio real de acción del fármaco

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4
Q

CFE (Concentración farmacológica efectiva)

A

Concentración del fármaco en el sitio receptor (biofase)

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5
Q

Cp - CFE

A
  • Tienen relación
  • Pueden ser proporcionales
  • No son proporcionales en reservorios hísticos (se acumulan)
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6
Q

Qué tipo de fármacos tienen reservorios altos

A

Los que son cada 24 hrs

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7
Q

La Cp es función de…

A
  • Absorción
  • Fijación
  • Distribución
  • Metabolismo (biotransformación)
  • Excreción
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8
Q

Datos farmacocinéticos de un fármaco para un problema (7)

A
  • Biodisponibilidad
  • Eliminación renal
  • Unión a proteínas
  • Cl (aclaramiento/índice de depuración)
  • Vd (vol distribución)
  • Vida 1/2 (vida media)
  • Cp efectiva
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9
Q

Biodisponibilidad

A
  • Fracción (%) de fármaco inalterado que alcanza la circulación sistémica
  • Solo ese % llega a la biofase, el restante se metaboliza
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10
Q

Qué factores disminuyen la biodisponibilidad

A
  • Grado de absorción
  • Eliminación de 1er paso
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11
Q

Cl (aclaramiento/índice de depuración)

A

La [fármaco] en 1 ml de sangre es lo que se elimina x min x Kg del px

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12
Q

Absorción

A
  • Vel del fármaco para abandonar el sitio de administración
  • Cómo abandona el sitio
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13
Q

Factores que afectan absorción (6)

A
  • Área de superficie
  • Flujo sanguíneo
  • Estado físico del fármaco
  • [] en el sitio de absorción
  • Estado de ionización
  • pH del sitio
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14
Q

En que vía de administración la biodisponibilidad es de un 100%

A

Vía IV

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15
Q

Vías de administración (11)

A
  • Oral
  • Sublingual
  • Rectal
  • Intravenosa
  • Subcutánea
  • Intramuscular
  • Intrarterial
  • Intraperitoneal
  • Inhalatoria
  • Piel (cutánea)
  • Tópica (ótica, inhalatoria, nasal, piel, oftálmica, vaginal, intratecal, intraperitoneal)
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16
Q

Vías de administración que no pasan a la circulación portal –> Hígado

A
  • Vía intravenosa
  • Vía sublingual
  • Vía inhalatoria
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17
Q

Cómo se representa la biodisponibilidad

A

En % –> Fracción (decimal)
ej. 90% / 100 = 0.9

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18
Q

Fórmula para la biodispobilidad (F)

A

F = Cant que alcanzó la circulación general / Cant que se administró

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19
Q

De que depende la biodisponibilidad (4)

A
  • Cant que se absorbe
  • Cant que se metaboliza en intestino e hígado
  • Efecto de 1er paso (eliminación)
  • Efecto de alimentos en el tubo digestivo
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20
Q

Enzima que metaboliza fármacos en intestino

A

CYP3A4

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21
Q

Efecto de 1er paso (eliminación)

A

Pasa a la circulación portal –> hígado

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22
Q

Cómo es una gráfica que represente la absorción de un fármaco

A
  • Concentración plasmática - Tiempo
  • Área bajo la curva = dosis absorbida
  • Entre más rápido suba quiere decir que más rápido se absorbe
  • El ancho se refiere a el tiempo que estuvo circulando una vez absorbida
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23
Q

Volumen de distribución (Vd) qué es

A

Relaciona:
- Cant de fármaco en cuerpo
- Concentración plasmática (cp)

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24
Q

Fórmula del Vd

A

Vd= dosis / cp

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25
Q

En que unidad se encuentra el Vd

A

L/Kg

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26
Q

Cómo se mide el Vd

A

Midiendo la Cp

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27
Q

Cuando el Vd es alto

A
  • Cuando el fármaco se encuentra en tej extravascular
  • Fármacos muy liposolubles
  • SNC*
  • – Cp
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28
Q

Cuando el Vd es bajo

A
  • Cuando está unido a proteínas plasmáticas
  • Se encuentra en circulación la mayoría
    • Cp
  • Fármacos muy hidrófilos
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29
Q

Ej de fármaco con Vd de 4 (muy liposoluble)

A

Digoxina

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30
Q

Qué pasa con los fármacos con Vd de 0.6 y un ejemplo

A
  • Son liposolubles e hidrosolubles
  • Etanol
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31
Q

Qué sucede con el Vd en estas situaciones
- Adulto mayor
- Px con fluidos acumulados anormales
- Obesos

A
  • Más bajo (aparentemente)
  • Más alto
  • Sobreestimado
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32
Q

Dosis de impregnación
- definición
- fórmula

A
  • Dosis inicial, se administra en mayor cant que las posteriores cuando se requiere alcanzar rápidamente la DE para un efecto terapéutico
  • Cpe (ng/ml) X Vd (ml) X Kg
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33
Q

Fórmula para calcular la dosis IV

A

Cpm X Vd X Kg

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34
Q

Como convertir de dosis IV a dosis oral

A

Dosis oral = Dosis IV / F
F (biodisponibilidad en decimal)

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35
Q

Fármaco de 1er orden

A
  • Vel de eliminación es proporcional a la Cp
  • Si la Cp disminuye, la tasa de eliminación tmb
  • Se metabolizan mg/mcgr/min
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36
Q

Fármacos de orden cero

A
  • La eliminación es constante e independiente de la Cp
  • Se puede saturar el metabolismo cuando la Cp es muy alta, y aún así es independiente
37
Q

Determinantes de la distribución (4)

A
  • Tamaño del órgano
  • Circulación sanguínea
  • Solubilidad
  • Fijación a proteínas
38
Q

Tipos de compartimientos

A
  • Central
  • Periférico superficial
  • Periférico profundo
39
Q

Compartimiento central

A
  • Sangre
  • Órganos altamente irrigados (cerebro, riñón, pulmón, hígado)
40
Q

Compartimiento periférico superficial

A

Tejidos poco irrigados (piel, grasa, MO)

41
Q

Compartimiento periférico profundo

A

Depósitos tisulares
Unión covalente

42
Q

Depuración (Cl/Aclaramiento) y su fórmula

A

Relaciona:
- IE (índice de eliminación)
- Cp
Fórmula: D= CpE-CpS/CpE X Q

43
Q

Unidades de la depuración (D)

A

Vol (ml) x unidad de tiempo x Kg

44
Q

Qué indica la depuración / aclaramiento

A

La capacidad de eliminación de un órgano

45
Q

Dosis mantenimiento

A
  • Se administra regularmente
  • Continúa para mantener niveles terapéuticos después de haber alcanzado la dosis de impregnación
46
Q

Fórmula de la dosis de mantenimiento

A

Cpe x CI x 60 x 24 x 70 / 1000

47
Q

Dosis diaria fórmula

A

Cpe x Vd x Kg
= mcg –> mg (entre mil) resultado en min
Multiplicar x 60 (min) X 8 (cda x hrs)
= X mg cada 8 horas

tmb: dosis impregnación

48
Q

Parámetros farmacocinéticos que determinan la vida media

A
  • Vd
  • Cl
49
Q

Fórmula de la vida media

A

0.693 (Vd / Cl)
- Vd en ml
- Resultado debe ir en horas

50
Q

Qué sucede con las concentraciones plasmáticas cuando se administran varios fármacos

A

Se metabolizan al mismo tiempo, por lo tanto es individual para cada uno dependiendo su Cp y su Cl
Entre más hay más se metaboliza

51
Q

Qué ocurre con la concentración plasmática después de varias vidas medias

A

Se estabiliza (por qué entre más hay más se metaboliza)

52
Q

Cuál es la definición de vida media

A

Tiempo requerido para llevar la concentración de fármaco a la mitad mediante la eliminación

53
Q

Fórmula de la Cp

A

(Dosis/F) / (Vd x Kg)

54
Q

Factor de acumulación
- qué es
- fórmula

A
  • Indica cuanto se acumula un fármaco después de tomar varias dosis a intervalos regulares
  • e^((-0.693 x InAd) / Vida media)
55
Q

Cp máx

A

= Cp 1 + Cp acumulada

56
Q

Cp min

A

= (Cp Máx) (FA) = Cp aucumulada

57
Q

Formas en las que se transporta un fármaco en sangre

A
  • Disueltos
  • Unidos a proteínas
  • Unidos a células
58
Q

Ventaja de los fármacos que se unen a proteínas en sangre

A
  • Sus interacciones no afectan la acción del fármaco
  • No sufren depuración rápida
59
Q

Si el fármaco tiene alto grado de unión a proteínas que sucede con el Vd

A

Disminuye

60
Q

Fármacos que se unen a albúmina

A

Ácidos débiles

61
Q

Fármacos que se unen a lipoproteínas

A
  • Bases débiles
  • Liposolubles
62
Q

Fármacos que se unen a a-glucoproteína

A

Bases débiles

63
Q

Distribución regional

A

Se da una vez llegado el fármaco a la biofase

64
Q

De que depende la distribución regional (6)

A
  • Tamaño molecular
  • Liposolubilidad
  • Grado de ionización
  • Grado de unión a proteínas
  • Flujo sanguíneo del órgano
  • Características del endotelio capilar
65
Q

Características estructurales de la BHE

A
  • Células endoteliales pegadas
  • Bordes entre las células
  • Membrana basal recubre endotelio
  • Pericitos rodean capilar
  • Astrocitos –> prolongaciones –> cubren endotelio
66
Q

Sitios donde no existe la BHE

A
  • Eminencia media
  • Área postrema
  • Glándula pineal
67
Q

Qué tipo de fármacos atraviesan de mejor manera la barrera placentaria

A

Liposolubles

68
Q

Conforman la barrera placentaria

A
  • Endotelio capilar materno
  • Células trofoblásticas
  • Endotelio capilar fetal
69
Q

De que depende que un fármaco atraviese la barrera placentaria

A
  • Liposolubilidad
  • pH sanguíneo (materno y fetal)
  • Ionización
  • Fijación proteínas
70
Q

En que parte del embarazo la placenta es menos permeable a fármacos

A

1er trimestre

71
Q

Enzima de la placenta que metaboliza fármacos

A

Glucoproteína P

72
Q

Orden de importante de excreción

A
  1. Renal
  2. Vía biliar –> entérica
  3. Sudor
  4. Saliva
  5. Leche
  6. Epitelios descamados
73
Q

Fármacos muy ionizados se eliminan por

A

Vía renal

74
Q

Los más liposolubles por donde se eliminan

A
  1. Hígado (adquieren polarización)
  2. Riñón
75
Q

La excreción renal en que medicamentos es más importante

A
  • Inalterados
  • Metabolitos activos
76
Q

Fórmula de FG

A

(Cr-u)(Vol orina 24 hrs) / (Cr-s)1440

77
Q

Ej de fármaco que el hígado le agrega un metilo para que se excrete vía renal

A

Metildiacepam

78
Q

Ej de fármaco que pasa vía renal al 100% de forma inalterada

A

Penicilina

79
Q

Fármaco que bloquea el transportador de aniones en túbulo renal

A

Probenecil

80
Q

Cant de fármaco eliminado vía renal es función de

A

FG + Secreción - Reabsorción

81
Q

Tasa de FG en adulto y RN

A
  • Adulto: 120 ml x min
  • RN: 10 ml x min
82
Q

Secreción tubular

A
  • Activa (transportador de aniones)
  • Pasiva
83
Q

Ejemplos de fármacos que se excretan vía renal

A
  • penicilina
  • probenecid
  • salicilato
  • ac úrico
84
Q

En qué momento de la excreción renal tiene relevancia el pH urinario que condiciona la ionización

A

Reabsorción

85
Q

que pH debe de tener la orina de un px para excretar cocaína (base débil)

A

base –> forma liposoluble deprotonada, forma hidrosoluble protonada (no ionizada)
Necesita obtener un H (para protonarse) –> Hidrosoluble
Ante un pH alcalino el riñon empieza a secretar iones H –> se protona –> excreción

86
Q

Qué fármacos se eliminan por bilis

A
  • PM alto (conjugación)
  • Sustancias polares (gluconorato, sulfato)
  • Compuestos no ionizables (digoxina, digitoxina, hormonas)
  • Compuestos órgano metálicos
87
Q

Qué ocasiona una reabsorción en el intestino de los fármacos excretados por bilis

A

Bacterias (glucoronidasas)
- libera el fármaco del ác glucorónico

88
Q

Fármacos que se eliminan con más facilidad en leche materna

A

Liposolubles

89
Q

pH de la leche materna y que efecto tiene con los fármacos de base débil

A

pH ácido (muchos H) –> se protona (no ionizada) –> forma insoluble –> quedan atrapados

Farmacología (18 decks)

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