Tx de Dislipidemias

Question 1

¿Qué hacen los fármacos usados para el tx de dislipidemias?

Answer 1

Ayudan a controlar las concentraciones de LDL, VLDL, HDL y triglicéridos

Question 2

Importancia del colesterol (4)

Answer 2

• Estructura de membrana celular
• Precursor de hormonas tiroideas
• Precursor de ác. biliares
• Precursor de vit D

Question 3

¿Cómo se obtiene el colestreol? (2)

Answer 3

1. Síntesis en el hígado
2. Dieta

Question 4

Lipoproteínas transportadoras del colesterol (3)

Answer 4

+ LDL
+ HDL
+ VLDL

Question 5

Es el “colesterol malo”

Answer 5

LDL

Question 6

Los macrófagos ingieren este colesterol y forman placas de arteroma en vasos sanguíneos

Answer 6

LDL

Question 7

Es el “colesterol bueno”

Answer 7

HDL

Question 8

Remueve el colesterol de las células y ayuda a revertir las placas de arteroma

Answer 8

HDL

Question 9

Deposita triglicéridos en tejido adiposo

Answer 9

VLDL

Question 10

Es el que transporta mayor colesterol y es el más aterogénico. Puede ser capturado por hepatocitos

Answer 10

LDL

Question 11

Participa en el transporte inverso del colesterol, parece inhibir la agregación plaquetaria y disminuir el estrés oxidativo a nivel endotelial

Answer 11

HDL

Question 12

Niveles de colesterol que predicen un aumento en el riesgo de ateroesclerosis y enfermedad cardiovascular

Answer 12

Hipercolesterolemia

Question 13

¿Cómo se diagnostica la hipercolesterolemia?

Answer 13

Midiendo el colesterol sérico

Question 14

Niveles normales de LDL en px con antecedentes cardiovasculares

Answer 14

< 70 mg/dL

Question 15

Niveles normales de colesterol total

Answer 15

< 200 mg/dL

Question 16

Niveles normales de LDL

Answer 16

< 130 mg/dL

Question 17

Niveles normales de HDL

Answer 17

> 60 mg/dL

Question 18

Niveles normales de triglicéridos

Answer 18

< 150 mg/dL

Question 19

Tipos de hiperlipemias

Answer 19

+ Primarias (trastornos genéticos)
+ Secundarias (trastornos multifactoriales)

Question 20

Hiperlipemias primarias más comunes (5)

Answer 20

1. Hiperlipemia familiar combinada
2. Hipercolesterolemia familiar
3. Hiperapo-B-proteinemia
4. Hipertrigliceridemia familiar
5. Quilomicronemia familiar

Question 21

Signos de hiperlipemias primarias (3)

Answer 21

1. Xantelasma
2. Arco corneal
3. Xantoma tendinoso

Question 22

Ejemplos de hiperlipemias secundarias (4)

Answer 22

+ Hiperlipoproteinemia
+ Hiperlipemia
+ Hipercolesterolemia
+ Hipertrigliceridemia

Question 23

Antecedentes asociados a hiperlipemias secundarias (5)

Answer 23

+ Obesidad
+ DM2
+ Embarazo
+ Fármacos
+ Endocrinas (hipotiroidismo, Sx de cushing)

Question 24

Fármacos asociados a hiperlipemias secundarias (6)

Answer 24

+ Anticonceptivos
+ Glucocorticoides
+ Tiazidas
+ B-bloqueadores
+ Inhibidores de la proteasa
+ Alcohol

Question 25

Principales familias de fármacos para tx de hiperlipemias (5)

Answer 25

1. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa 2. Ezetimiba 3. Resinas 4. Niacina 5. Fibratos

Question 26

Fármacos que bloquean el paso limitante en la biosíntesis del colesterol

Answer 26

Inhibidores de la HMG-CoA | ***Estatinas***

Question 27

Fármaco que inhibe la absorción de colesterol en el intestino

Answer 27

Ezetimiba

Question 28

Fármaco que inhibe la reabsorción de ácidos biliares a nivel intestinal

Answer 28

Resinas

Question 29

Fármaco que inhiben la secreción de lipoproteínas de muy baja densidad a nivel hepático

Answer 29

Niacina

Question 30

Fármaco que estimula la lipoproteín lipasa para aumentar la hidrólisis de triglicéridos, VLDL y el aporte de ácidos grasos hacia tejido adiposo (y otros tejidos)

Answer 30

Fibratos

Question 31

Estatinas (5)

Answer 31

+ ***Atorvastatina*** + ***Rosuvastatina*** + Simvastatina + Pravastatina + Pitavastatina

Question 32

MoA de las estatinas

Answer 32

Inhibe la HMG-CoA reductasa (enzima limitante de la síntesis del colesterol) = disminuye la síntesis de colesterol Estimula formación de receptores LDL y forma colesterol HDL | *Tiene efectos pleiotrópicos*

Question 33

Efectos pleiotrópicos de las estatinas

Answer 33

+ Efecto inhibitorio en la activación y disfunción endotelial + Efecto inhibidor en la agregación plaquetaria + Efecto inhibidor en la ruptura de placa + Efecto inhibidor en la inflamación y activación inmune

Question 34

Indicaciones para estatinas

Answer 34

Tx de dislipidemias, prevención primaria CV

Question 35

Px indicados para estatinas (4)

Answer 35

1. Px con EVC 2. Px con LDL > 190 mg/dL 3. Px diabéticos con LDL > 70 mg/dL 4. Px con SCORE > 7.5% y LDL > 70 mg/dL

Question 36

¿Dónde se metabolizan las estatinas? ¿Cuál es la excepción?

Answer 36

En el citocromo P450 *Menos Pitavastatina*

Question 37

¿Por quién son metabolizadas la Atorvastatina y Simvastatina?

Answer 37

Por CYP3A4

Question 38

Efectos adversos de las estatinas (3)

Answer 38

+ GI (diarrea, estreñimiento, pirosis) + Hepatitis + Aumentan riesgo de DM

Question 39

¿Con qué fármaco no se deben combinar las estatinas y por qué?

Answer 39

Con fibratos, pueden producir rabdomiólisis

Question 40

¿Se pueden dar estatinas a embarazadas?

Answer 40

No, son teratogénicos

Question 41

MoA de la Ezetimiba

Answer 41

Inhibe la absorción intestinal de colesterol | ***Inhibe proteína NPC1L1***

Question 42

Indicaciones para Ezetimiba

Answer 42

2ª línea en px intolerantes a estatinas o tx en conjunto con estatinas

Question 43

Farmacocinética de la Ezetimiba

Answer 43

No tiene absorción sistémica, únicamente circulación enterohepática

Question 44

Efectos adversos de Ezetimiba (4)

Answer 44

+ Diarrea + Cefalea + Mialgia + Aumento de enzimas hepáticas

Question 45

Es una resina

Answer 45

Colestiramina

Question 46

MoA de la Colestiramina

Answer 46

Resina que se une a ácidos biliares impidiendo su reabsorción, lo que aumenta su producción en hígado = se consume más colesterol

Question 47

Indicaciones de la Colestiramina

Answer 47

Uso preferido en jóvenes

Question 48

Efectos adversos de la Colestiramina

Answer 48

+ GI + Disminución de absorción sistémica (se queda en intestino)

Question 49

Son más efectivos para reducir triglicéridos que colesterol

Answer 49

Fibratos

Question 50

Fibratos (4)

Answer 50

+ Gemfibrozilo + Fenofibrato + Bezafibrato + Ciprofibrato

Question 51

MoA de los fibratos

Answer 51

Agonistas del receptor PPAR alfa (regulador del metabolismo de los lípidos)

Question 52

Efectos de los fibratos

Answer 52

+ Aumentan la expresión y actividad de LPL + Disminuye la expresión de APO C-III + Disminuye producción de VLDL | *LPL convierte triglicéridos a ácidos grasos; APO C-III inhibe LPL*

Question 53

Indicaciones de fibratos

Answer 53

Cualquier px con hipertriglicerilemia y px con niveles altos de triglicéridos (> 1500 mg/dL) | *Triglicéridos > 1500 mg /dL tienen riesgo de pancreatitis aguda*

Question 54

Nivel de trigléciridos donde el px es candidato para recetar fibratos

Answer 54

200 mg/dL

Question 55

Efectos adversos de los fibratos (3)

Answer 55

+ GI (incluyendo riesgo de colelitiasis) + Disfunción hepática + Aumenta riesgo de miopatías (rabdomiólisis)

Question 56

Es una niacina (vit B3)

Answer 56

Ácido nicotínico

Question 57

MoA del ácido nicotínico

Answer 57

Mecanismo exacto desconocido

Question 58

Efectos del ácido nicotínico (3)

Answer 58

+ Disminuye síntesis de VLDL + Disminuye lipólisis (inhibe movilización de lípidos desde adipocitos) + Aumenta síntesis de HDL

Question 59

Indicaciones de ácido nicotínico

Answer 59

Se asocia a una estatina o una resina para aumentar su acción | ***Demostró disminuir riesgo CV***

Question 60

Efectos adversos del ácido nicotínico (2)

Answer 60

+ Aumenta glucemia y ácido úrico + Rubor cutáneo (no sucede cuando se coadministra con AAS)

Question 61

Px contraindicados para ácido nicotínico (2)

Answer 61

Px con diabetes y gota

Question 62

Anticuerpos monoclonales anti PCSK9

Answer 62

+ Evolocumab + Alirocumab

Question 63

PCSK9

Answer 63

Enzima proteasa que favorece la destrucción de receptores LDL

Question 64

Efectos al bloquear la PCSK9

Answer 64

+ Aumenta recaptura de LDL plasmático + Disminuye LDL

Question 65

Indicaciones de los anticuerpos monoclonales anti PCSK9

Answer 65

Tx de hipercolesterolemias primarias en px que no responden a estatinas

Question 66

Administración de anticuerpos monoclonales anti PCSK9

Answer 66

Vía subcutánea cada 2 semanas

Question 67

Efectos adversos de anticuerpos monoclonales anti PCSK9 (2)

Answer 67

+ Reacciones cutáneas locales + Aumento de enzimas hepáticas