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Farmacología > Inmunosupresores > Flashcards

Inmunosupresores Flashcards

1
Q

Fármacos inmunosupresores

(12)

A
  • Inhibidores de la calcineurina
  • Inhibidores de mTOR
  • Ácido micofenólico
  • Metotrexato
  • Leflunomida
  • Azatioprina
  • Ciclofosfamida
  • Fingolimod
  • Talidomida
  • Hidroxicloroquina
  • Sales de oro
  • Anticuerpos
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Q

¿Cuándo se usan los fármacos inmunosupresores?

A

En px con enfermedades autoinmunes o transplantes

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3
Q

¿En qué transplante no se necesita usar inmunosupresores?

A

En transplante de córnea

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4
Q

Fármacos inhibidores de la calcineurina

(2)

A

Ciclosporina A y Tacrolimus

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5
Q

Mecanismo por el cual la ciclosporina A inhibe la calcineurina

A

Se une a ciclofilina

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6
Q

Mecanismo por el cual el Tacrolimus inhibe la calcineurina

A

Unión a FKBP12

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7
Q

Efectos de los inhibidores de la calcineurina

A
  • Disminuye transcripción de citocinas (= disminuye activación de linfocitos)
  • Disminuye degranulación
  • Disminuye proliferación de linfocitos T CD4+
  • Disminuye respuesta citotóxica mediada por células
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8
Q

Indicaciones de los inhibidores de la calcineurina

(6)

A
  • Transplante de órganos
  • Artritis reumatoide
  • Psoriasis
  • Enfermedad de injerto contra huésped
  • ELA
  • TCE severo
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9
Q

Efectos adversos de los inhibidores de la calcineurina

(15)

A
  • Hipertensión
  • Nefrotoxicidad
  • Hepatotoxicidad
  • Temblores
  • Insomnio
  • Parestesias
  • Convulsiones
  • Ceguera
  • Mielosupresión
  • Infecciones
  • Sepsis
  • Hirsutismo
  • Desórdenes reproductivos
  • Hemorragia cerebral, GI o pulmonar
  • Aumenta riesgo de linfomas y neoplasias en piel
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10
Q

Fármacos inhibidores de la mTOR

(2)

A

Sirolimus y Everolimus

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11
Q

Efectos de los inhibidores de la mTOR

(4)

A
  • Disminuye activación y proliferación de lin T CD4+
  • Disminuye síntesis de anticuerpos de lin B
  • Disminuye producción de factores de crecimiento por células no inmunológicas
  • Disminuye proliferación de células no inmunológicas
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12
Q

Indicaciones de los inhibidores de la mTOR

(4)

A
  • Prevención de rechazo de trasplante
  • Antineoplásicos (cáncer renal, de mama, páncreas y astrocitoma)
  • Stents coronarios
  • Designaciones huérfanas en investigación
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13
Q

Efectos adversos de los inhibidores de la mTOR

A
  • Hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia
  • Trombocitopenia y leucopenia
  • Estomatitis, constipación, artralgia, hepatotoxicidad
  • Hipertensión, edema periférico, angioedema, TEP, TVP, leucoencefalopatía multifocal, fibrosis pulmonar
  • Retraso de cicatrización
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14
Q

MoA de ácido micofenólico

A

Inhibe a la inosina-monofosfato deshidrogenasa (IMPDH)

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15
Q

Efectos del ácido micofenólico

(3)

A
  • Disminuye activación y proliferación de lin T CD4+ y lin B
  • Disminuye citocinas proinflamatorias
  • Disminuye maduración de células dendríticas
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16
Q

Indicaciones del ácido micofenólico

A

Prevención de rechazo de trasplante

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17
Q

Es un antimetabolito usado para la prevención de rechazo de trasplante

A

Ácido micofenólico

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18
Q

Efectos adversos del ácido micofenólico

(6)

A
  • Hiperglicemia
  • Hipercolesterolemia
  • Hipomagnesemia
  • Disnea
  • Lumbalgia
  • Teratógeno
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19
Q

Combinación de ácido micofenólico con otros inmunosupresores

A

Aumenta riesgo de cáncer (como melanoma o linfoma) y de infecciones oportunistas

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20
Q

MoA de Metotrexato

A

Agonista de la vía del ácido fólico (inhibidor de la folato reductasa)

Inmunomodulador

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21
Q

Efectos del Metotrexato

A
  • Inhibe vía de NF KB
  • Inhibe la secreción de citocinas
  • Inhibe proliferaciñon de linfocitos
  • Interfiere con quimiotaxis
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22
Q

Indicaciones de metotrexato

A

Dosis bajas: tx de enfermedades reumatológicas 1ª elección en AR
Dosis altas: antineoplásico

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23
Q

Efectos adversos de metotrexato en dosis bajas

(mg) (8)

A
  • Hepatotoxicidad: fibrosis hepática
  • Estomatitis
  • Gingivitis
  • Glositis
  • Diarrea
  • Úlceras GI
  • Perforación intestinal
  • Incremento de riesgo de linfoma
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24
Q

Efectos adversos de metotrexato en dosis altas

(g)

A

Mielosupresión (anemia, trombocitopenia, granulocitopenia, incluso muerte)

25
Q

Contraindicación de metotrexato

A

Administración de vacunas con microorganismos vivos atenuados

26
Q

MoA de Leflunomida

A

Inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa = Inhibe proliferación de linfocitos

27
Q

Indicaciones de leflunomida

A

Alternativa al metotrexato en artritis reumatoide

28
Q

Efectos adversos de Leflunomida

(6)

A
  • Diarrea
  • Infecciones respiratorias
  • Alopecia reversible
  • Hepatotoxicidad
  • Teratogénico
  • Puede aumentar riesgo de cáncer
29
Q

MoA de Azatioprina

A

Se transforma en 6MP (antimetabolito), inhibe síntesis de ácidos nucleicos

30
Q

Efectos de Azatioprina

A

Disminuye proliferación de linfocitos B y sobretodo linfocitos T

31
Q

Indicaciones de Azatioprina

(6)

A
  • Prevención de rechazo de trasplantes
  • AR
  • LES
  • Anemia hemolítica
  • Enfermedad de Crohn
  • Púrpura trombocitopenia idiopática
32
Q

Efectos adversos de Azatioprina

A
  • Toxicidad en médula ósea
  • Linfopenia
  • Infecciones
  • Puede aumentar riesgo de linfoma y melanoma
33
Q

MoA de Ciclofosfamida

A

Forma enlaces cruzados entre cadenas de DNA

Agente antineoplásico

34
Q

Efectos de Ciclofosfamida

A

Produce muerte celular e inmunosupresión

35
Q

Indicaciones de Ciclofosfamida

A
  • AR
  • LES
  • Sx nefrótico
  • Granulomatosis de Wegener
  • Preparación de personas para trasplante de MO
  • Múltiples tipos de cáncer
36
Q

Efectos adversos de Ciclofosfamida

A
  • SIADH
  • Esterilidad
  • Alopecia
  • Náuseas
  • Vómito
  • Anorexia
  • Mucositis
  • Cistitis hemorrágica
  • Fibrosis pulmonar
  • Cáncer de vejiga
37
Q

MoA de Fingolimod

A

Agonista del receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1P1) = Internalización del receptor, los linfocitos permanecen en los órganos linfoides y no acuden al tejido inflamado

38
Q

Indicaciones de fingolimod

A
  • Esclerosis múltiple remitente-recurrente grave
  • Polineuropatía desmielinizante
39
Q

Efectos adversos de Fingolimod

A
  • Inespecíficos (náuseas, cefaleas, diarrea, tos)
  • Bradicardia
  • Visión borrosa
  • Alopecia
  • Papilomas
  • Queratosis
  • Carcinoma de células basales
  • Edema macular
  • Convulciones
  • Casos reportados de muerte durante inicio de tratamiento
40
Q

MoA de Talidomida

A

Disminuye TNF-alfa (factor de necrosis tumoral), IL-12 e IFN-gamma
Favorece tranformación de los linfocitos TH1 en TH2

41
Q

Efectos de Talidomida

A
  • Disminuye quimiotaxis de neutrófilos
  • Disminuye angiogénesis
42
Q

Indicaciones de Talidomida

A
  • Enfermedad de injerto contra huésped
  • Enfermedad de Crohn
  • AR
  • Eritema nudoso
  • Neoplasias intracraneales
  • Sarcoma de Kaposi
  • Mieloma múltiple
  • Paliativo (mejor sx caquéctico)
43
Q

Efectos adversos de Talidomida

A
  • Inespecíficos (somnolencia, edema, rash cutáneo)
  • Leucopenia
  • Efectos teratogénicos
44
Q

MoA de Hidroxicloroquina

A

Incrementa pH intracelular = Altera ensamblaje de moléculas del CMH

45
Q

Efectos de Hidroxicloroquina

A

Disminuye quimiotaxis, fagocitosis y producción de radicales libres

46
Q

Indicaciones de Hidroxicloroquina

A
  • Paludismo
  • AR
  • LES
47
Q

Efectos adversos de Hidroxicloroquina

A
  • Inespecíficos
  • Anemia
  • Leucopenia
  • Trombocitopenia
  • Toxicidad ocular: Depósitos, daño irreversible de retina, degeneración macular
48
Q

Sales de oro

(1)

A

Auranofina

No disponible en Mx

49
Q

MoA de Auranofina

A

Desconocido, inhibe múltiples pasos de respuesta inmune

50
Q

Indicaciones de Auranofina

A

Ninguna, baja efectividad en el tratamiento de AR

51
Q

Efectos adversos de Auranofina

A
  • Diarrea
  • Rash
  • Prurito
  • Estomatitis
  • Anemia
  • Leucopenia
  • Trombocitopenia
  • Proteinuria
  • Hematuria
52
Q

Anticuerpos de 1ª generación

A

Terminación -omab

53
Q

Son producidos en ratones

A

Anticuerpos de 1ª generación

54
Q

Anticuerpos de 2ª generación

A

Terminación -ximab

55
Q

Anticuerpos quiméricos

A

2ª generación

56
Q

Anticuerpos de 3ª generación

A

Teminación -zumab

57
Q

Anticuerpos humanizados

A

3ª generación

58
Q

Anticuerpos de 4ª generación

A

Terminación -umab

59
Q

Anticuerpos 100% humanos

A

4ª generación

Farmacología (39 decks)

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