TEMA 7 Flashcards
Definición de interacción farmacológica
La acción que un fármaco ejerce sobre otro de modo que este experimente un cambio cuantitativo o cualitativo en sus efectos.
Por eso, hay un fármaco que cambia y otro que actúa como precipitante o desencadenante de esa interacción.
Puede ser bidireccional la interaccion
Interacción beneficiosa e interaccion perjudicial
Beneficiosa a nivel terapéutico —> diurético y betabloqueante en la HTA o corticoide y agonista ß2 inhalados en asma
Perjudicial —> efectos adversos por exceso o respuesta insuficiente
Tipos y mecanismos de las interacciones farmacológicas
- farmacéutico —> incompatibilidades de tipo fisicoquímico entre farmacos
- fármacodinámico —> modificaciones en la respuesta del órgano efector dando origen a la sinergia (suma de efectos de cada fármaco), al antagonismo o a la potenciación
Fármacocinético —> modificaciones producidas por el fármaco desencadenante sobre los procesos de absorción, distribución y eliminación del otro fármaco cuyo efecto es modificado. LA MAYORÍA
Caracteristicas de los farmacos con potencial de desencadenantes de la interaccion
Son farmacos que desencadenan una interacción si o si cuando lo administras con lo que sea
Tienen:
- alta afinidad a proteínas así que desplazan a otros con facilidad (mayoría de AINEs) Corrección = bajar la concentración del otro fármaco para que no se quede mucho libre y sea tóxico
- inductores o inhibidores del metabolismo ya que aumentan o disminuyen la cantidad libre de fármaco. Corrección = subir o bajar dosis, en función del caso
- modificaciones sobre función renal (diuréticos) —> estimulan la eliminación lo cual baja la cantidad libre de fármaco. corrección = subir la dosis
*las correcciones son para que la interaccion no haga que el otro fármaco pierda su funcion por completo
Características de los fármacos potencialmente objetos de la interaccion
Siempre sufren interaccion juntes con lo que lo juntes.
- curva dosis respuesta de mucha pendiente por lo tanto pequeños cambios en la dosis producen grandes cambios en el efecto.
- dependen para su eliminación de vías metabólicas autoinducibles por lo tanto hay que aumentar la dosis con el tiempo
- dependen para su eliminación de vías metabólicas fácilmente saturables así que hay que bajar la dosis con el tiempo
- indice terapéutico pequeño por lo tanto originan toxicidad o ineficiencia a causa de la interacción
Criterios para detectar o prevenir interacciones (8)
1) conocer bien los farmacos y sus interacciones (suelen ser los mismos los que siempre interaccionan)
2) tener especialmente en cuenta las interacciones que causan problemas graves
3) evitar juntar farmacos contraindicados (inhibidores de la MAO con inhibidores de serotonina)
4) considerar la patología y si hay algún órgano afectado clave en la interaccion de farmacos como el es hígado o el riñón (si están mal, hay mas probabilidad de interaccion)
5) reducir el numero de medicamentos administrados
6) considerar las interacciones no esperadas (ponerse en el peor de los casos)
7) observar cambios en el paciente
8) medir conc de fármaco cuando se sospeche interacción
9) sustituir el fármaco desencadenante por otro del mismo grupo pero con menor potencial interactivo si se da interacción (cimetidina por ranitidina)
Interacciones fármacocinéticas definición
Son las mas comunes y alteran la absorción, distribución, excreción y metabolismo del fármaco siendo alterado.
Interacción fármacocinética: absorción
- Farmaco que atrapa nutrientes o modifica la motilidad intestinal —> los opioides o aquellos con propiedades antimuscarínicas ralentizan la absorción y/o el vaciamiento gástrico lo cual empeora la absorción
- fármaco que forma complejos —> las resinas de intercambio ionico como colestiramina o coles tipos forman complejo no absorbibles con warfarina, digoxina y otros
- fármacos que cambian el pH —> los antiácidos cambian el pH y pueden formar complejos insolubles con los farmacos
Interacción fármacocinética: distribución
—> proteínas plasmáticas
Las proteinas plasmaticas juegan un papel muy importante ya que tienen alta afinidad a algunos fármacos. Tienen 4 sitios de unión llamados como los farmacos que mas se unen:
1) warfarina
2) diazepam
3) digitoxina
4) tamoxifeno
1 y 2 son los que mas interacciones crean
La afinidad por las proteínas plasmaticas y el volumen de distribución determina su distribución. El porcentaje de union a prot plasmatica habla de la afinidad
* los farmacos que causan desplazamiento como los salicilatos disminuyen la union a proteinas plasmaticas (mas libre = mas tóxico a veces) y el pH tambien puede alterar la union por alterar la ionizacion.
Volumen de distribución (Vd); definición, resultados y formula
Volumen en el que se disuelve el fármaco (menos de 10L es un volumen pequeño)
— generalmente un volumen pequeño implica una union a proteinas plasmaticas muy alta y al revés.
* dos farmacos con alto Vd implica que uno es desplazado y por lo tanto alta concentración de farmaco libre que puede ser tóxico.
Fórmula = dosis (mg)÷Vd = concentración en plasma (mg/L)
Interacción fármacocinética: metabolismo
Un farmaco que induce el metabolismo requiere una subida de dosis de ese farmaco porque se está metabolizando mas rápido pero aquel que inhiba el metabolismo va a causar sobredosis por mucho farmaco libre y eso puede ser muy tóxico.
TABLA Pg 36
Interacción fármacocinética: excreción
—> ejemplos (5)
Algunos farmacos incrementan o diminuyen la excreción de farmaco para modular su disponibilidad y efecto.
- la probenecida inhibe la secreción de penicilina
- la quinidina, la amiodarona y el verapamilo inhiben la secreción tubular de digoxina pudiendo elevar su nivel plasmatico con posibilidad de intoxicación
- los salicilatos inhiben la secreción activa de metotrexato aumentando su toxicidad
- los diuréticos al inhibir la reabsorción de sodio favorecen la retención de litio
- la furosemida reduce la eliminación de gentamicina y aumenta su toxicidad
Interacciones a nivel de SNC
Puede haber sinergia de efecto depresor —> anestésicos y opioides, hipnótico, ansioliticos y alcohol o neurolepticos y opioides/anestesicos
Tmb puede haber sinergia de efecto estimulante con antidepresivos, anfetaminas e inhibidores de la MAO o levodopa, anfetaminas e inhibidores de MAO
Interacciones a nivel del sistema cardiovascular
Interaccion beneficiosa —> sinergia entre antihipertensivos, anti anginosos y anti arrítmicos o cardiotonicos y diuréticos que facilitan la perdida de K+
Interacciones a nivel del sistema renal y endocrino
La acción hipoglucemiante de la insulina puede reducirse con tiazidas, esteroides corticales y anticonceptivos orales o incrementada con betabloqueantes
Se pueden mezclar diuréticos para contrarrestar la pérdida de K+ que producen algunos con la retención que producen otros
* la furosemida reduce la eliminación de gentamicina y aumenta su toxicidad