TEMA 12 Flashcards
Farmacos catecolaminergicos
Fármacos que actúan sobre receptores adrenérgicos de los órganos efectores
Tipos de receptores adrenérgicos y sus funciones
Alfa1 —> contracción de musculatura lisa de los organos (excepto intestino que relaja)
Estan acoplados a proteinas Gq ai que aumentan IP3 y DAG
En el hígado producen la glucogenólisis para aumentar la glucosa en sangre
Alfa2 —> contracción de musculatura lisa vascular. Estan en la presinapsis de la fibra post ganglionar para inhibir la descarga de NA.
Acopladas a proteinas Gi así que disminuye el AMPc al inhibir la adenilato ciclasa y los canales de calcio pero aumentan los de K
Beta1 —> aumenta la excitabilidad cardiaca. Ubicados en el corazón
Beta2 —> acoplados a proteinas G, activan la adenilato ciclasa = aumento de AMPc.
Relajación de toda la musculatura lisa
*no hay contradicción entre a1 y ß1 porque a1 esta mas en piel, mucosa, riñón y ß2 en músculo esquelético y bronquios
TABLA pg 49
Experimento con isoprenalina
Usado para ver que NT influía mas en los receptores adrenérgicos.
A1 —> A>NA»ISO
A2 —> A>NA»ISO
B1 —> ISO>A=NA
b2 —> ISO>A»NA
Adrenalina como agonista de R adrenergicos
Agonista de a1,a1, ß1 y ß2
Adrenalina = catecolamina endógena
Es un hipertensor y un broncodilatador
Por eso se usa mucho en shocks anafilácticos
A veces se formula con anestésicos
Noradrenalina - agonista R adrenergico
Agonistas a1, a2 y ß1
No tiene uso clínico
Mas hipertensiva que la adrenalina porque no se une a B2 (“antagonismo”) que es lo que aporta relajación.
Fenilefrina - agonista R adrenergico
Agonista a1 selectivo
Tmb llamado oximetazolina
Vía tópica para descongestionar la nariz porque genera vasoconstricción de las mucosas
Clionidina - agonista R adrenergico
Agonista a2 selectivo
Hipertensor
Usado para tratar la adicción de drogas de abuso
Agonistas ßadrenergicos
Grupo de derivados de la isoprenalina para tratar broncoconstriccion en asma (ß2) o para estimular el corazón (ß1)
*dobutamina (no esp) usado para la insuficiencia cardiaca porque aumenta la fuerza de contracción
Agonistas ß2 selectivos
Terbutalina
Salbutamol
*ambos para el asma
Ritodrina - para relajar la musculatura lisa uterina para evitar partos prematuros
Clembuterol
*efecto anabólico importante en el incremento de la fuerza muscular
Evitan el efecto estimulador del corazón
Antagonista a adrenérgico
Compuesto que impide la interacción de NA o A con R adrenérgicos
Impiden la activación de los ligandos
Poco uso clínico
La prazosina y derivados —> selectivos a1 que son hipertensivos al producir vasodilatación
Antagonistas ß adrenérgicos
Derivada de isoprenalina.
Algunos son hipotensores al bajar la FC por bloqueo selectivo de receptores ß
Los no específicos son broncoconstrictores y metabólicos (hipoglucemia) ademas de la hipotension
Los NO específicos son —> propranolol, alprenolol y labetalol
*no recomendado para asmáticos
Antagonistas ß1 selectivos
No tienen el efecto broncoconstrictor producido por el antagonismo de ß2
- metoprolol
- atenolol
Pg50
