TEMA 20 Flashcards
Mecanismo de acción de los anestésicos generales
Son muy diferentes químicamente
No hay receptores específicos
La anestesia produce una alteración de las funciones de las membranas —> mas lipofilo, mas difunde y mas efecto hace
* se cree que se unen a proteinas con secuencias hidrofobicas de canales ionicos
La correlación de Overton Meyer y MAC
Relación inversamente proporcional entre el coeficiente de partición grasa/gas y la potencia anestésica
—> menor coeficiente, mayor solubilidad lípidica, mayor potencia anestésica
Este coeficiente es inversamente proporcional a MAC (concentración alveolar minima —> conc minima a la que se produce una respuesta anestésica del 50%)
Por eso, a mayor coeficiente de partición grasa/gas, menor solubilidad lipídica tiene el compuesto y menos potente.
Receptores principales de los anestésicos generales
R GABAa —> se esta analizando con mutaciones de las subunidades alfa y beta comprobando que se bloquean los efectos anestésicos
Canales de K+ —> canales que controlan el flujo de K+ con una característica particular, tienen dominios dobles de poros
R NMDA —> receptores ionotrópicos del glutamato. Aquí actúan la ketamina (droga de abuso aditiva usada solo para animales por su efecto psicotrópico) y el xénon
Efectos de los anestésicos generales
Ventana terapéutica estrecha por eso pueden ser tóxicos
Los efectos son variados sobre diferentes sistemas:
- Sistema Nervioso Central —> son, sobre todo, perdida de conciencia, perdida de reflejos y analgesia. No obstante, a bajas concentraciones producen amnesia a corto plazo. A altas concentraciones afectan a todo el SNC y si no hay respiración artificial pueden producir la muerte por fallo respiratorio. El margen entre actividad anestésica y depresión respiratoria fatal es estrecho
- Sistemas respiratorio y cardiovascular —> disminución de la contractibilidad cardiaca. Con la excepción del óxido nitroso, ketamina, y xenón, producen depresión respiratoria e incrementan la presión arterial de CO2
Los dos grupos en los que se dividen los anestésicos
Intravenosos —> actúan muy rápido, se usan para inducir la anestesia
Gases volatiles —> para mantener la anestesia
Los anestésicos intravenosos. Los 3 mas usados y sus características
Provocan la perdida de conciencia en 20 segundos
Hay 3 fármacos muy usados:
- propofol —> el mas usado, mejores propiedades por su corta duración de acción y rápido metabolismo = mejor recuperación (para operaciones sin hospitalización)
- tiopental —> barbitúrico muy liposoluble asi que se puede acumular en el tejido adiposo = lenta eliminación = resaca. Es de corta duración (5-10mins) y rápida acción.
-Tiene un estrecho margen entre el efecto anestésico
y la depresión cardiovascular
- etomidato —> mayor margen entre la dosis y la depresión cardiovascular. Rápida metabolizacion (mas q tiopental = menos resaca). Produce nauseas y vomitos y supresión adrenocortical (bajo cortisol)
Los anestésicos inhalatorios antiguos y modernos
*eter, cloroformo, ciclopropano son los antiguos pero son muy irritantes de las mucosas asi que se han sustituido por: isoflurano, sevoflurano y desflurano
El halotano ya no se usa porque produce metabolitos tóxicos
El oxido nitroso se sigue usando, es el gas de la risa pero a alta concentracion es anestésico
Aspectos farmacocinéticos de los anestésicos inhalatorios
Son moleculas pequeñas, liposolubles que pasan las membranas alveolares fácilmente
Cada gas tiene su coeficiente de partición que determina la velocidad de inducción y recuperación del efecto anestésico
- alto coeficiente partición sangre/gas = mayor lentitud en aparición de efecto
- alto coeficiente de partición grasa/gas = mayor lentitud de recuperación porque el gas se retiene en le tejido adiposo
Anestésicos inhalatorios (5 mas comunes) con sus características, algunas ventajas si tienen y efectos adversos mas importantes
Isoflurano —> el mas volátil con pocos efectos adversos (el mas usado)
Sevoflurano —> similar al desflurano, mas potente y menos irritación respiratoria
Desflurano —> baja solubilidad en sangre y tejido graso (usado en pacientes gordos y en aquellos que no requieren hospitalización porque produce menos resaca). Irritación del tracto respiratorio = tos y broncoespasmo
Halotano —> el metabolismo produce trifluoroacetato que es un metabolito con posible toxicidad
Óxido nitroso —> NO es el oxido nitrico (TOXICO). Es de actuación rápida, baja potencia (requiere combinacion). Se guarda en espacios y hace que su duración sea MUY larga (6h) y puede producir: anemia y leucopenia
La anestesia balanceada ¿que es?
Práctica usada para evitar la exposición prolongada a anestésicos generales y el efecto de resaca
Se reduce la concentracion de anestésico general y se combina con otros fármacos que llevan al mismo efecto sin problemas asociados.
(Usado mas comúnmente en operaciones largas)
Los fármacos usados antes, durante y post operación desde el preoperatorio al postoperatorio
- Preoperatorio —> se quieren conseguir efectos sedativos y ansiolíticos por lo que suministrarían benzodiacepinas
- Antes de comenzar la cirugía —> se quiere conseguir la inducción de la anestesia por lo que se inyectaría propofol
- Durante la operación —> se quiere mantener la anestesia (en sus diferentes formas) por ello se administraría:
a. Para efectos analgésicos se administrarían analgésicos opioides (fentanilo y derivados)
b. Para mantener el sueño se administrarían anestésicos inhalados (mezcla de óxido nitroso e isofluorano)
c. Para mantener la relajación muscular se administrarían bloqueantes neuromusculares (curares y derivados - vecuronio)
d. Para acceder a la cavidad abdominal se administrarían antieméticos (ondansetrón, bloqueando receptor 5HT3 de serotonina)
e. Para tratar bradicardia o secreciones mucosas no deseadas (saliva, bronquial) se administrarían antagonistas muscarínico (atropina) - Recuperación —> reactivación de la función muscular, un anticolesterenásico (neostigmina)
- Postoperatorio —> analgésicos para minimizar el dolor (morfina o un AINE)
