Tema 4 Dolor Flashcards
imp: qué fármacos son no opioides
Paracetamol y AINEs
imp: qué fármacos son opioides débiles agonistas
codeína y tramadol (los únicos remarcados)
dihidroxicodeina y dextropropoxyphene
imp: qué fármacos son opioides débiles agonistas-antagonistas
pentazocina
imp: qué fármacos son opioides fuertes agonistas
Morfina Fentanilo Meperidina Metadona Oxicodona Tapentadol Hidromorfona *De los opiodes fuertes todos son agonistas excepto buprenorfina que es agonista parcial
imp: qué fármacos son opioides fuertes agonistas parciales
Buprenorfina
imp: qué fármacos son antagonistas de opioides
Naloxona
Naltrexona
Metilnaltrexona
Naloxegol
Los opioides antagonistas son analgésicos?qué función tienen?Cuáles se utilizan para su función principalmente?
NO, desplazan los opioides en sobredosis.
Naloxona y Naltrexona
De los opioides fuertes cuales se pueden utilizar para estreñimiento?
Metilnaltrexona
Naloxegol
imp: explica los escalones de la escalera analgésica
1º escalón: analgésico NO opioide +/- adyuvantes
2º escalón: opioides débiles +/- adyuvantes
3º escalón: opioides potentes +/- adyuvantes
4º escalón: EXCEPCIONAL! técnicas invasivas
imp: cuando subimos o bajamos un escalón, hay que cambiar de coadyuvante/coanalgésicos?
Ayudan al control del dolor sin ser analgésicos y se mantienen siempre
imp: en qué orden se encuentran eficacia y seguridad?
a) 1º eficacia y 2º seguridad
b) 1º seguridad y 2º eficacia
b
imp: Qué fármacos se tienen que añadir si pautamos opioides? durante cuánto tiempo?
Antieméticos y laxantes.
Los 3 primeros días y después a demanda para evitar el abandono
Paracetamol:
1) Dosis:
2) Uso principal:
3) Mecanismo de acción:
4) Metabolismo:
5) Eliminación:
6) RAM:
7) Antídoto:
8) Interacciones farmacológicas:
1) Dosis: 650-1 gr vo 6-8h (3-4 veces por día)
2) Uso principal: antipirética (no se suele utilizar como analgésico)
3) Mecanismo de acción: inhibe COX central
4) Metabolismo: hepático (glucuronidación y conjugación)
5) Eliminación: <5% renal (SE PUEDE DAR EN PTES CON INSUFICIENCIA RENAL)
6) RAM: heptatotoxicidad
7) Antídoto: N-acetilcisteína
8) Interacciones farmacológicas: no tiene
imp Paracetamol:
1) Uso principal:
2) Metabolismo:
3) Eliminación:
4) RAM:
5) Antídoto:
6) Se puede dar en ptes con insuficiencia renal?
1) Uso principal: antipirética
2) Metabolismo: hepatico
3) Eliminación: <5% renal
4) RAM: hepatotoxicidad imp!!!
5) Antídoto: N acetilcisteína
6) Se puede dar en ptes con insuficiencia renal? YES
AINES
1) Funciones:
2) Mecanismo de acción:
3) RAM:
4) Interacciones farmacológicas:
5) Qué se debe prescribir también si se prescriben AINES?
1) Funciones: analgesico, antiinflamatorio, antipiretico
2) Mecanismo de acción: inhibe COX
3) RAM:
fallo renal
úlcera péptica
asma
alergia
antiagregación plaquetaria
delirium
Nolotil–> Neutropenia (N–>N)
4) Interacciones farmacológicas: muchas: ACO, antihipertensivos, digoxina, litio
5) Protector gástrico
A qué grupo de fármacos corresponden los siguientes? (no creo que sea importante) Ibuprofeno Diclofenaco Metamizol Indometacina Ketorolaco
Ibuprofeno: propionatos Diclofenaco: acetatos Metamizol: pirazoinas Indometacina_ acetatos Ketorolaco: propionatos
Dosis y via de administración de los siguientes fármacos?
Ibuprofeno
Diclofenaco
Metamizol
Ibuprofeno 400-600gr 3veces/d vo
Diclofenaco: 50mg/8h o 75mg/12h vo
Metamizol: 1-2gr
imp: cuál es el único AINE que se puede dar subcutáneo? qué otra vía de administración tiene? qué dosis se ha de administrar en síndrome febril de sedación paliativa y sdr de PainItching?
Ketorolaco
ev
30mg
Qué AINE se puede dar en anticoagulados?
Diclofenaco
Qué AINE es el mejor antipirético pero no se puede dar en el final de la vida?
Metamizol (nolotil)
En qué situación/patología se administra la indometacina?
fiebres tumorales, metástasis o cánceres hematológicos.
Funciones de los opioides
control del dolor, la disnea, la diarrea y la tos
imp! Cuál es el tto de elección de la disnea en ptes oncológicos?
Morfina
imp! triada intoxicación morfina
- miosis
- somnolencia
- Flaping
imp! Qué hacer ante un pte con intoxicación por morfina
ingreso+analítica+
- ->suero+bajar 33% la dosis de opioide + furosemida si NO hay insuficiencia respiratoria
- -> Naloxona si hay insuficiencia respiratoria
Mecanismo d acción tramadol y tapentadol
Mecanismo dual
Tramadol aumenta serotonina y el tapentadol la NA. Ambos inhiben recaptación de NA y serotonina con la finalidad de mejorar el dolor neuropático
RAM opioides? Se adquiere tolerancia en todas las RAM?
- GI: xerostomía, nauseas y vómitos, estreñimiento
- Neurológicas
- Otros: depresión respiratoria, edema pulmonar, retención urinaria
Sí se adquiere tolerancia excepto en estreñimiento
Los opioides agonistas tienen techo de dosis?
NO, excepto el tapentadol
Cuáles son las acciones de los siguientes receptores MOR1 μ MOR2 μ DOR δ KOR (K)
MOR1 μ: euforia, nauseas, analgesia suprespinal, confusión mareo
MOR2 μ: depresión respiratoria, GI, miosis, retención urinaria y alteración cardiovascular
DOR δ: depresión cardiovascular, analgesia espinal, disminución de la demanda de oxigeno en cerebro y corazón
KOR (K): analgesia espinal, disforia, efectos psicomiméticos (efectos psicotropos)
Codeina
Dosis
Función
RAM
Dosis; 30mg vo 3-4veces/día
Función: antitusígeno
RAM: estreñimiento
Tramadol
Función
Metabolismo
Eliminación
Función: dolor neuropático, principalmente con paracetamol
Metabolismo: hepatico
Eliminación: 90% renal (ojo pacientes con insuficiencia renal)
Morfina Función Biodisponibilidad vo Metabolismo Eliminación Antídoto RAM
Función: antitusigeno, antidiarreico, analgesico, antidisneico
Biodisponibilidad vo 50%
Metabolismo: glucuronidación hepatica–> 2 metabolitos activos
- Morfina 3 glucuronido (hiperalgésico vía glutamato)
- Morfina 6 glucuronido (analgésico vía MOR)
Eliminación 90% renal y 10% biliar
Antídoto; Naloxona (para RAM de M6G)
RAM
a) M3G: sedación, coma, nauseas y vomitos, sudor, depresion respiratoria
b) M6G: mioclonias, convulsiones, delirio, agitación, alucinaciones, hiperalgesia, fallo cognitivo, alodinia
En condiciones normales en qué situación se encuentran los metabolitos de la morfina
M6G > M3G
Qué ocurre si disminuye el filtrado glomerular o deshidratación si tomas morfina
se acumulan los metabolitos, éstos dan RAM (principalmente M3G): fallo cognitivo, mioclonia, alodinia, alucinaciones, hiperalgesia, delirium. Si se aumenta la dosis se puede llevar al paciente a la muerte
Farmacos más seguros para la función renal
Metadona
Buprenorfina
Fentanilo
Cuál es el tratamiento del dolor refractario?
Metadona (vida media más larga)
Qué daremos ante paciente con insuficiencia renal?
Fentanilo
Con qué interacciona la metadona
Es el fármaco que más interacciona con citocromo CP450
RAM mirtazapina
Sedación y apetito
Qué dos tipos de liberación tiene la morfina?Dosis morfina? Cuál es su dosis de rescate?
inmediata 4h
retardada 12h
inicial: 5mg/4h vo y en ancianos frágiles o insuficiencia renal: 2,5mg/6h
Dosis de rescate: 1/6 dosis diaria
El dolor disrruptivo responde a morfina?
NOO
Cuáles son los requerimientos analgésicos /prescripción de dosis de morfina?
dosis diaria de morfina + numero de dosis de rescate en las últimas 24h
*Se puede aumentar un 33% cada 4h excepto la metadona que se puede aumentar máximo un 15% cada 48h
Ratios de conversión de la morfina
VO: 1
SC:1/2
IV: 1/3
Fentanilo
- unidades de la dosis
- conversion de morfina a fentanilo
- unidades de la dosis : mcg/1h
- conversion de morfina a fentanilo: fentanilo 100mcg=morfina 10mg
definición dolor disruptivo
exacerbación de inicio rápido y duración breve en un paciente con dolor crónico bien controlado.
características que ha de cumplir el opiioide ideal para el dolor disruptivo
- Fase de latencia corta, es decir, un periodo corto de absorción.
- Inicio de acción rápido: para ello debe atravesar las membranas celulares rápidamente.
- No producir toxicidad.
- Corta duración.
Qué opioide es de elección en el tto del dolor disruptivo y por qué
Fentanilo por su disponibilidad en el SNC, por la fracción ionizada y la alta solubilidad lipídica
Características de las áreas y áreas de elección en crisis distruptivas para administrar fentanilo
zonas muy vascularizadas, con gran superficie, temperatura uniforme y alta permeabilidad
mucosas, la oral y la nasal.
Cómo evitamos 1º paso hepatico en el uso de fentanilos. Estas formulaciones varían respecto a otras formas de administración?
formulaciones galénicas nasales (Esprais) o bucales (comprimidos)
Son iguales en eficacia pero varian en biodisponibilidad
Qué es Actiq?
chupa-chups de citrato de fentanilo
ahora desuso, ventaja: autoadministrable
vía de administración de Abstral y Effentora
sublingual
qué forma el Breakyl?
película en mucosa bucal
Según la administración qué farmacos son más rápidos y por qué?
Los nasales son más rápidos, son el PecFent y el Instanyl.
Biodisponibilidad alta 80%
qué produce la administración crónica de opioides? qué produce? cómo lo solucionamos?
tolerancia y dependencia física
Producen RAMs
Lo solucionamos con la estratedia de rotación de opioides (mejora en 80%)
Cómo definimos la tolerancia?
Pérdida de analgesia y/o Efectos secundarios
En qué se parecen y en qué se diferencian los opioides?
Todos los opioides tienen una eficacia analgésica similar, pero un perfil de seguridad diferente
cuáles son opioides que mejor van para el dolor de perfil neuropático
la Metadona, la Oxicodona y el Tapentadol, además del Tramadol
Razones para realizar la rotación de opioides:
- Cambio en la situación clínica del paciente (farmacocinética): fallo orgánico, malnutrición/hipoalbuminemia, insuficiencia renal.
- Aparición de tolerancia y/o RAMs (farmacodinamia.
- Fisiopatología del dolor. Que el dolor haya cambiado.
- Características específicas del paciente: cuando no pueden tragar, se cambia de vía oral a parches.
- Interacciones farmacológicas
Fisio molecular rotacion de opioides (Tal cual)
Las proteínas G que forman los receptores opioides no son iguales entre ellas, cada receptor tiene diferentes tipos de subunidades G y además no siempre se activan las mismas frente a los diferentes opioides. La importancia de esta característica es que cuando un receptor opioide es estimulado y activa sus proteínas G, llega un punto que se satura y aparecen las RAMs, y es entonces cuando es necesario cambiar de opioide. El nuevo opioide activa otras proteínas G distintas permitiendo ganar analgesia y efectividad dentro del tercer escalón
Cuestiones prácicas que se han de tener en cuenta en la administración de opioides
1La condición clínica del paciente (pronóstico).
2 Si estamos ante un paciente en final de vida no hace falta rotar, se hace tratamiento sintomático
3 NIPAC: para saber el pronóstico del dolor.
4 El estado metabólico: renal, hepático, hematológico, bioquímico del paciente.
5 El opioide que está tomando actualmente y las rotaciones opioides previamente realizadas, si ahora está con oxicodona y ya ha llevado morfina antes, no le volveremos a rotar a morfina.
6 Las potenciales interacciones farmacológicas.
7 Control y seguimiento si es un paciente ambulatorio hay que irle llamando.
8 Por seguridad hay que hacer un doublé check y el switch debe ser firmado por dos personas. Luego en enfermería, se vuelve a hacer un doble chequeo al preparar la bomba de infusión.
Qué co-analgésicos/coadyuvantes podemos utilizar?
- Antidepresivos. Potencian las vías inhibitorias descendentes. Especialmente la Amitriptillina y Duloxetina se usan mucho para el dolor neuropático.
- Anticonvulsionantes:en el dolor neuropático. La gabapentina se usa más
- Relajantes musculares: El Baclofeno es de elección es caso de espasticidad muscular.
- Anticolinérgicos: por espasmos de la vejiga por tumor urinario, un anticolinérgico se suele usar la Buscapina (Butilbromuro de Hioscina).
- Anestésicos locales. Cada vez se usan menos ya que los efectos son limitados.
- Bloqueadores simpáticos: La clonidina se usa sobre todo por vía espinal.
- Agentes tópicos IMP. Para punciones en niños, depilación láser y dolores neuropáticos superficiales (neuralgia post-herpética).
- La capsaicina libera calor, y hay en crema al 0,075% y parche que es al 8%. Se da en neuropatía periférica en la quimio
- EMLA mezcla de pilocarpina y lidocaína: de esta manera la pilocarpina produce un aumento del poro de la piel y la lidocaína produce la analgesia
- Antagonistas NMDA: Ketamina e.v. que la utilizan los anestesistas.
- Corticoides: el antiinflamatorio más potente. También es orexígeno, viene bien para pacientes oncológicos. Dexametasona en el dolor óseo. (Dan hambre, energía y controlan náuseas).
- Benzodiazepinas. Ansiolítico y relajante muscular.
- Neurolépticos: se usan para distrés mental, mejoran el tema de la cognición, la rumiación.
- Bifosfonatos como el Pamidronato o Folendronato van bien para evitar la aparición de eventos óseos, que son las metástasis óseas.
Uso vía espinal y vías
Uso:
- Analgesia regional (braquial, celíaco, etc), cuando hay síndromes concretos que son de carácter bilateral o ante un dolor central de la columna vertebral. Pueden hacer una RAO o tener la pierna dormida.
- Mal control analgésico con v.o o e.v +/- RAMs insoportables. = cuando los efectos secundarios de la administración de otras vías sean importantes.
Vías
- Vía epidural: en enfermedad avanzada, en situación de enfermo frágil, no se usa mucho por qué el riesgo de migración del catéter es muy grande.
- Vía intratecal: el efecto no sería estrictamente local. Los volúmenes que necesitamos para tratar estos enfermos de manera continuada son mucho más
pequeños.
Ventajas de la anestesia vía espinal
- La gran ventaja de esta vía es que puedes administrar opioides + anestésicos locales y a veces + corticoides, modulando la nocicepción a nivel central lo cual supera el efecto de los opioides orales. Además, se reduce mucho los efectos secundarios (excepto la retención de orina, que es frecuente).
- La dosis de fármaco que usamos es menor: El espacio epidural se localiza antes de la duramadre y se pondrá el fármaco en el plexo venoso. En cambio, en el espacio subdural (intratecal) se encuentra el LCR.
conversión de VO a epidural? y intratecal?
epidural 1/10
Intratecal1/100
Tipos de bloqueos nerviosos
- Anestésico: infiltrar con anestésico local, efecto transitorio.
- Diagnóstico: bloqueo anestésico para saber el efecto analgésico que tendremos. Nos indica que ganglio es el que da dolor y luego se hará el bloqueo neurolítico.
- Neurolítico/Terapéutico: destruye las vías nociceptivas.
Bloqueos espinales sensitivos
- Nerviosos loco-regionales: cabeza-cuello, extremidad superior, tórax-abdomen, extremidad inferior.
- Bloqueos nerviosos simpáticos: son los más frecuentes
- Ganglio celíaco: en cáncer de páncreas.
- Ganglio estrellado: en cáncer de pulmón.
- Plexo lumbar: afectación infraumbilical.
- Ganglio impar de Walther a nivel del sacro (el último de la cadena simpática): en el manejo del tenesmo rectal, muchas veces por infiltración de la pelvis, para el dolor perianal.
Con qué se trata el dolor en lso 15 días post-RT antiálgica? En qué está indicada?
cortis
Indicaciones
- Metástasis óseas: maniobra analgésica de elección es la radioterapia
- Metástasis cerebrales +/- hipertensión intracraneal
- Compresión de médula espinal: indicación urgente de RT
- Tumores con invasión de la pared torácica
- Metástasis hepáticas (raro)
- Tumores de órganos pélvicos
Ejemplo de caso clínico (EXAMEN): Paciente oncológico con carcinoma de pulmón, con gran dolor en una región con una lesión ósea compatible en la radiografía, sugestiva de metástasis ósea. ¿Cuál de los siguientes tratamientos se le debería aconsejar al paciente?
a) Darle neostigmina.
b) Indicar radioterapia.
c) Realizar un cambio de opioide
b
Por qué debemos vigilar a los pacientes que toman opioides y tienen hipoalbuminemia?
Por su alta unión a proteinas
Cómo se ha de tomar la última dosis de morfina
Al hacer el cambio de liberación inmediata a retardada, la ultima dosis de solución acuosa debe tomarse con la primera toma del comprimido.
Por qué el fentanilo es más útil que la morfina en el dolor disruptivo?
Es 100 veces más potinte y es más liposoluble
