Sistemi Nervor Flashcards
Agonistet kolinergjike
-me veprim direkt :
Acetilkolina
Betanekoli
Karbakoli
Pilokarpina
-me veprim indirekt (reverzibil)
Edrofoniumi
Neostigmima
Fizostigmima
Piridostigmina
-me veprim indirekt (reverzibil)
Ekotiopati
Izoflurofati
Antagonistet kolinergjike
-bllokatoret ganglionare(nikotinik)
Nikotina
Trimetafani
Mekamilamina
-bllokatoret muskarinike
Atropina
Iprattopina
Skopolamina
acetilkolina
nuk munet peros edhe iv sosht qaq shpejte
per qata nuk perdoret qaq
efektet farmakologjike te stimulimit kolinergjik
-sistemi kv: ul frekuncen kardiake (efekt kronotrop negativ) , zvogelimi i shpejtesise se bartjes ne indet e specializuara te nyjes SA dhe AV (efekti dromotrop negativ ) , zvogelim i forces kontraktile (efekti jonotrop negativ ) dhe vazodilatim (renie kalimtare e shtypjes se gjakut nese merret iv)
-git: rrit saliva secretion, si dhe sekrecionet ne lukth zorre , rrit motilitein intestinal, relakson sfinkteret
-urinar: rrit tonusin e m detrusor, relakson sfinkteret , stimulon urinimin
-respirator: stimulon sekretimin trakeobronchial dhe bronkokonstriksion
-syri : kontraksion i m ciliar dhe m sfinkter pupilla, jep mioze
karbakoli
si acetilkolina po nuk hidrolizohet nga acetilkolinesteraza
ne receptoret muskarinik dhe nikotinik por me shume muska
efekte shume ne sis kv, fit
nga stimulimi i rec nikotnik ne palcen adrenale shkakton lirimin e adrenalines
si pika per sy zbret presionin intraokular
rralle perdoret se ska selektivitet per receptore
betanekoli
si acetilkolina nuk hidrolizohet nga acetilkolinesteraza
ka veprim selektiv msukarinik
rrit motilitetin dhe tonusin e zorreve dhe stimulon m detrusor urina, relakson sfinkterin
ea:
nga stimulimi i pergjithshem muskarinik : salivacioni, diarrea, nauzea, dhembjebarku, bronkospazma )
pilokarpina
shume me pak potente se tjerat
veprim muskarinik
ne oftalmo ne forme pikash per glaukome , jep mioze te shpejte dhe kotnraksion te m ciliar
ea: vijne nga futja dhe veprimi ne snq , djersitje dhe salivacioni
muskarina
ne kerpudhe amanita muskaria
simptomat 1-2 h pas marrjes :
hipersalivacion, lakrimacion, vjellje , mundim, nauze, kokedhembje, crregullime shikimi, diarre, dispne, bradikardi, shok dhe simptoma ne snq : shqetesim, ataksi, ankth, halucinacione, delirium, konvulzione, shok
agonistet kolinergjike indirekt (antikolinesterazet)
lidhen per acetilkolinesterazen dhe e inaktivizojne
ne te gjithe receptoret kolinergjik
ndahen ne
0reversibil
-ireversibil
ntikolinesterazet reversibil
-FIZOSTIGMINA: , predominon veprimi ne mbaresa nevore parasimpatike , veprimi zgjat 2-4 ore
lokalisht per glaukome, ne atoni intestinale dhe urinare, te mbidozimi me barna (psh atropine, antidepresant triciklik)
-NEOSTIGMINA: nuk deperton ne snq, me polar , efekt me te madh ne muskujt skeletore, stimulon kontraktilitetin , per stimulim git , urinar,
si antidot i tubokurarines dhe per miastenia gravis
veprimi prej 30min -2 ore
ea: salivacioni, ulet presioni, dhembje barku, bronkospazme
-PIRIDOSTIGMINA
-AMBENOMIUM : kta dy te myasthenia gravis
-EDROFONIUMI : si neostigmina por koha me e shkurte 10-20 min , per diagnostikim te myasthenia gravis
-TAKRINA, RIVASTIGMINA, DONEPEZILI : ngadalesojne progredimin e alzheimer
antikolinesterazet ireversibil
bejne pjese edhe insekticidet (inhibitoret organofosforike, MALATIONI, PARATIONI, DFP, OMPA ) dhe helmet ushtarake nervore (SARINI, FOMANI, TABUNI VX, Vx, vX)
verpimet: shqetesim, ngerqe, deprsion i frymemarrjes, kolaps cirkulator dhe kome
nga stimulimi i receptoreve muskarinik: mioze, hipersalivacion, djersitje, hiperperistaltike, bradikardi, hipotoni , bronkokonstriksion,
me stimulimin e recetoreve nikotinik: konvuzlone, paralize te muskujve te strijuar, takikardi, hipertension
nese ka helmim me kto perdoret reaktivatori i kolinesterazes PRALIDOKSIMI
si ndahen antagonistet kolinergjike (bllokuesit kolinergjike)
-bllokues muskarinik (antimuskarinik)
-bllokues nikotinik ganglionar
-bllokues neuromuskular
antagonistet muskarinik
bllokojne vetem receptoret muskarinik , dmth kane pak efekt ne ganglione autonome ose sinapsa neuromuskulore skeletore
ATROPINA
SCOPOLAMINA
kane veprim antimuskarinik periferik dhe qendror
IPRATROPIUM, TROPICAMID, CYCLOPENTOLAT, OXYBUTININ, BUTILBROMIDE SKOPOLAMINA (BUSCOPAN), TROSPIK (SPAZMEX )
ATROPINA
nga bima atropa belladonna , kompetitive lidhet per receptoret muskarinik qendror dhe periferik
deperton barrieren placentare , sekretohet ne qumesht
-bllokon sekretimin e peshtymes jep xerostomia , bllokon edhe gjendrrat e loteve dhe djerseve
-sistemi kv: zvogelon frekuencen e zemres, ne doza te larta bllokon receptoret kolinergjik dhe rrit frekuencen e zemres, ne doza toksike jep halucinacione , delirium kome
-git: liron spazmin e muskulatures se lemuar intestinale (spazmolitik) dhe ul motilitetin
-respirator: ulet sekretimi , relaksohen muskujt bronkial, (ipratropiumi per alergji)
-urinar: ulet tonusi dhe munet me shkaktu retencion urinar
-syri : dilaton pupillen (
miadriaze) dhe bllokon akomodimin per te pare afer
efektet terapeutike dhe anesore te atropines
terapeutike:
per matje e abnormaliteteve te refraksionit te syrit.
spazmolitike per git dhe fshikezen urinare
zvogelimin e sekrecionit salivar dhe bronkial
trajtimin e helmimeve me insekticide dhe [er bllokim per efekteve te antikolinesterazave tjere , si dhe helmimin me disa kerpudha
ea:
shenja te bllokades periferike muskarinike (tharje goje, turbllim i te parit, takikardi, konstipacion )
ne doza me te larta ne snq : halucinacione, konfuzion, kokedhembje, parehati
SKOPOLAMINA
gjithashtu nga belladona
si atropina , vec ka efekt me te fuqishem ne snq
per parandalimin e semundjes se udhetimit (kinetosis) gjithasht si adjuvans ne procedura kirurgjike ose dentale
IPRATROPIUMI
forma inhalatore per copd
TROPICAMIDI , CYCLOPENTOLATI
ne oftalmo
antagonistet nikotinik ganglionar
bllokojne receptoret kolinergjik nikotinik ne te gjitha ganglionet autonome simpatike dhe parasimpatike
nuk perdoren sot se skane selektivitet
jonp perdor per hipertension
NIKOTINA, MEKAMILAMINA, TRIMETAFANI
nikotina stimulon membranat postsinaptike ganglionare , kjo ben rritje te shtypjes arteriale dhe frekuences kardiake , rritet peristaltika dhe sekrecionet . doza me te lartabehet bllokim i percjelljes se impulseve ne sinapsa, kjo ben renie te shtypjes arteriale, dhe nderprerje e aktivitetit ne muskulaturen e lemuar ne git dhe urinar
bllokuesit neuromuskular
bllokojne transmisionin kolinergjik mes mbaresave nervore motorike dhe receptoreve nikotinik
2 lloje
-bllokuesit jodepolarizues (kompetetiv)
-bllokuesit depolarizues
bllokuesit muskular jodepolarizues
prototipi TUBOKURARINA
DOKSAKURIUM, MIVAKURIUM, CISATRAKURIUM (komponime te benzilizokinoliumit )
VEKURONIUMI, PIPERKURONIUMI, PANKURONIUMI, ROKURONIUMI
-ne doza te uleta : lidhen me rec nikotinik dhe nuk lejojne ach te lidhet me to , parandalohet depolarizimi i membranes se qel muskulare dhe kontraktimi . pra jane kompetetiv jodepolarizues
-ne doza te larta: bllokojne kanalet jonike ne pllaken fundore , dhe ul aftesine e antikolinesterazeve per me kundershtu veprimin
farmakokinetika dhe efektet anesore te bllokuesve muskulor
jepen iv
nuk metabolizohen dhe ekskretohen ne urine
ea: minimale
tubokurarina, mivakuriumi dhe atrakuriumi lirojne histaminen dhe shkaktojne hipotnesnion, skuqje dhe bronkokonstriksion
bllokuesit muskulor depolarizues
SUKCINILKOLINA (SUKSAMETONI)
lidhet me rec nikotinik dhe ben depolarizim por per dallim nga ach , nuk shkaterrohet shpejte
jepet iv
bari ideal per intubim endotrakeal
ea:
apnea e prolonguar , idiosinkrazia
duhet frymemarrje artificiale mi jap edhe iv neostigmine 0.5-2 mg ose edrofonium 10 mg
jep hiperkalemi
hiperpireksi malinje : kur jepet halotani me suksametonium , rritet temp, rigjiditet muskular, shpenzim i rritur i O2, prodhim i CO2. kjo trajtohet me ftohje shpejt, inhalim 100% oksigjen dhe dhenia e dantrolenit 1mg/kg iv
e kunderindikuar te insuficienca renale
receptoret adrenergjike
-alfa adrenergjike: adrenalina>noradrenalina > izoprenalina
-beta adrenergjike: izoprenalina > adrenalina > noradrenalina
rec alfa 1 : membrana postsinaptike ne organe efektore, muskulaturen e lemuar
rec alfa 2 : membrana presinaptike, pankreas
rec beta: rregullojne frekuencen dhe kontraktilitetin e zemres, relaksimin e muskulatures se lemuar dhe metabolizmin
beta 1 kardiak: rrisin frekuencen dhe kontraktilitetin e zemres, stimuluesit me te fuqishem te zemres,rrit shpejtesine e perqimit te impulseve ne nyjen AV , te qel e aparatit jukstaglomerular aty rrisin lirimin e renines dhe stimulojne RAAS
beta 2 : ne qel e muskulatures se lemuar, bronkodilatim, relaksim uterusi, vazodilatim , ne qel hepatike dhe muskuj skeletore ku aktivizojne glikogjenolizen
beta 3 : aktivizojne lipazen ne ind dhjamor stimulojne zberthimin e trigicerideve ne ac yndyrore