antidepresantet Flashcards
antidepresivet triciklik
i kane tri unaza, te aferta me antipsikotiket fenotiazin
mund te jene:
-amine terciare (IMIPRAMINA, KLOMIPRAMINA, TRIMIPRAMINA, AMITRIPTILINA) kane dy grupe metile te ngjitura per azot
-amine sekondare (DESIPRAMINA , NOTRIPTILINA ,metabolite te imipramines, dhe PROTRIPTILINA nga demetilimin i amineve ne trup
MAPROTILINA, AMOKSAPINA antidepresive tetraciklik por te ngjashem me triciklikat
mekanizmi i veprimit te antidepresantet triciklik dhe tetraciklik
bblokojne transportuesin e noradrenalines dhe serotonines (NAT dhe SERT) , inhibojne rimarrjen e ketyre
keshtu rritet koncentrimi i monoamineve
ne neuronet adrenergjike pakesohet sensitiviteti i rec ose numri i tyre (down regultaion) sidomos alfa 2 presinaptik dhe beta postsinaptik
ne neuronet serotonergjike preken autoreceptoret serotonik presinaptik 5 ht1a dhe 5ht1d
inhibojne edhe rec muskarinik, histaminik h1, alfa 1 adrenoreceptoret
amoksapina bllokon rec dopaminik d2
perdorimet dhe efektet anesore te antidepresanteve triciklik
per depresion
amitriptilina te kokedhembjet migrenoze dhe sindromat e dhemvjes kronike
imipramina te eneuresis nocturna te femijet
mirren peros
ea:
nuk jane barna te linjes se pare
doza letale 5-10 x me e madhe se terapeutike
-efektet antikolinergjike: tharje goje, konstipacion, retencion urinar, turbullim i shikimit, takikardi dhe palpitacione, te pleqt edhe konfuzion se prek memorien
-efekti sedativ : amitriptilina me i forti
-efekti hipotensiv: hipotension postural
-efekti depresiv kardiak dhe disritmite kardiake se bllokon kanalet na
-efektet metaboliko endokrine : shtim i peshes dhe crregullime seksuale
-efektet ne snq : konvulzionet dhe efektet anesore ekstrapiramidale
interaksionet e antidepresanteve triciklik
-me barna adreneergjke me veprim direkt = potencojne efektet e amineve biogjene dhe prevenojne largimin e tyre nga plasa sinaptike
-me etanolin dhe deprimuesit tjere te snq = sedacion toksik
-me barna adrenergjike me veprim indirekt: bllokojne efektet e simpatomimetikebe me veprim indirekt dhe ndalin qasjen e tyre ne vendet e tyre te veprimit
- me inhibuesit MAO = toksicitet i rende i snq, hiperpireksi, konvulzione dhe kome
inhibuesit selektiv te rimarrjes se serotonines
selektivitet per SERT
afinitet me te vogel ne rec muskarinik, histmainik dhe adrenoreceptoret alfa 1, prandaj edhe me pak efekte anesore
barna te linjes se pare
FLUOKSETINA
PAROKSETINA
SERTRALINA
CITALOPRAMI
FLUVOKSAMINA
mekanizmi i veprimit te SSRI
bllokojne SERT ,
potencohet neurotransmisioni serotonik ne sinapsat qendrore dhe vjen deri te efekti terapeutik
perdorimet e SSRI
trajtimin e depresionit (mas dy jave funksionojne )
te gjendjet anksioze si fobia sociale , paniku, crregullimi i ankthit te gjeneralizuar , ocd(fluvoksamina) dhe bulimia nervoze (fluoksetina )
peros
fluoksetina dhe paroksetina jane inhibues te sistemit hepatik citokrom P450 dhe rrisin rrezikun per toksicitet nga disa barna qe metabolizohen permes tij dhe kane indeks te ngushte terapeutik
efektet anesore te SSRI
-ankesa git : nauze vjellje barkqitje, ulen nese merret bari me ushqim
-insomni
-crregullime seksuale : ulje libidos, vonese ejakulimi, anorgazmi
-efekte agresive dhe eskcituese te femijes nen moshen 18 vjeqare , rrezik per ide suicidale
-simptomat e ngjashme me gripin : kokedhimbje, molisje, irritabilitet (paroksetina>fluoksetina)
inhibuesit e rimarrjes se noradrenalines dhe serotonines
DULOKSETINA
VENLAFAKSINA
sikur tricikliket por kane shume me pak efekte ne rec muskarinik histaminik dhe alfa 1 adrenergjik
pwr trajtimin e depresionit rezistent ne terapi
VENLAFAKSINA
ne doze te vogel inhibon marrjen e serotonines, ne doze te larte edhe noradrenalines
te depresioni madhor dhe angkthi i gjeneralizuar, trajtimin e gjendjeve te dhimbjeve kronike (dhimbje musklare, te shpines )
efektet anesore si te SSRI: ankesa git, pagjumesi, crregullime seksuale, dhe hipertension te varur nga doza
DULOKSETINA
inhibon ne menyre te barabarte rimarrjen e serotonines dhe noradrenalines
te depresioni madhor dhe dhimbjet shoqeruese te neuropatise periferike diabetike
efeketet anesore si venlafaksina
antidepresivet atipik
NEFAZODONI TRAZODONI: inhibojne dobet serotonn, inhibojne autoreceptoret 5 ht pre dhe postsinaptik
MIRTAZAPINA: antagonizon alfa 2 rec adrenergjik dhe fuqizon neurotransmisionin serotonergjik dhe noradrenergjik, antagonizon rec serotonin, histaminik dhe ka potencial sedativ
BUPROPIONI: inhibues i dobet i rimarrjes se dop dhe noradre , edhe te pakesimi i simptomave te abstinences se nikotines te duhanpiresit
inhibuesit e monoamino oksidazes
monoamino oksidaza A brenda snq eshte pergjegjese per metabolizmin e noradrenalines dhe sertononines
mao B per dopaminen
inhibimi i mao a me relevant
inhibohet mao dhe nuk ndodhe oksidimi i molekulave te teperta qe mbesin jashte vezikulave sinaptike ne metbolite , rriten depot intraneurale te monoamineve dhe shtohet sasia e neurotransmitereve ne plasen sinaptikee
peros
pas nderprerjes se mao duhet me prit 10 dite tani mja nis me antidepresant tjere se mao rrin 10 dite ne organizem
llojet e mao inhibitoreve
-joselektiv: kur i inhibojne dy llojet e mao
FENELZINA dhe TRANILCIPROMINA,(ireversibil jon )
SELEGILINA (per parkinson, per mao b ) MOKLOBEMIDI (vec i mao a )
efektet anesore te mao inhibitoreve
fenelzina dhe tranilcipromina : hipotension ortostatik, kokedhimbje, shtim peshe, crregullime seksuale, edema periferike, pergjumje
efekte anesore antimuskarinike
kriza hipertensive ( e rralle): si pasoje e inaktivizimit te mao intenstinale dhe crregullimit te metabolizmit te tiramines , ka presion i rritur i gjakut, kokedhembje, djersitje, palpitacione, gjakderdhje intracerebrale
kjo trajtohet me fentolamin
-sindroma e serotonines : kur merret SSRI dhe MAOi , hipertermi, rigjiditet muskular, mioklonus, ndyrhsime ne shenjat vitale dhe vdekje
