inhibuesit e sintezes se proteinave Flashcards
(19 cards)
inhibuesit e sintezes se proteinave
kane shenjester ribozomet bakterore
qelizat bakterore kane ribosome 70S te perbera nga nenjesite 50S dhe 30S
toksicitet selektivg
grupet e inhibuesve te sintezes se proteinave
-TETRACIKLINAT :
tetracyclin , doxycyclin, minocyclin, demeclocyclin, oxytetracyclin
-AMINOGLIKOZIDET :
gentamicin, neomycin, amikacin, streptomycin, netilmicin, tobramycin
-MAKROLIDET:
erythromycin, azithromycin, clarythromycin
-INHIBUESIT TJERE:
kloramfenikoli, klindamicin, linkomicin
tetraciklinat
futen ne brendi te mikroorganizmave me ane te difuzionit pasiv ,
lidhen me nenjesin 30S
veprim bakteriostatik me spekter te gjere veprimi kunder gram + dhe gram - duke perfshire anaerobet, rikeciet, klamidiet, mycoplazmat, brucellat dhe treponemat
farmakokinetika e tetraciklinave
peros por edhe parenteral
absorbimi ne git pengohet nese mirret me qumesht ose produkte te tij , si dhe sub qe kane katione multivalente sidomos antacide dhe preparate te hekurit (sepse formohen kelate te paabsorbueshme)
*minociklina ka koncentrimin me te larte ne FCS tjerat shume pak , e kjo ka efekt vec kunder bartesve meningokoksik
depertojne barrieren placentare dmth shtatzania kunderindikacion
efektet anesore te tetraciklineve
-crregullime git : vjellje, dhembje, stomatitis, glossitis
-hepatotoksicitet: me rralle, ndodh te shtatzenat
te shtatzenat depozitohet ne eshtra dhe dhembe te fetusit
-mund te ndodhin superinfeksione sidomos infeksione orale anogjenitale dhe intestinale me candida albicans si dhe enterocolitis nga clostridium difficile dhe staph aureus (ne kete rast vazhdohet me metronidazol)
-fototoksicitet i manifestuar me djegie te renda, te ata qe marrin doksicikline dhe demeklocikline dhe u ekspozohen rrezeve te diellit ose rrezatimit artificial ultraviolet
-reaksionet alergjike jane te rralla
AMINOGLIKOZIDET
antimikrobike hidrofilik , polar
vec kto prej inhibuesve te sintezes se proteinave jane baktericid(tjerat jane bakteriostatik)
kunder gram - aerob
veprim sinergjist baktericid, perdoren per endokardit stafilokoksik, streptokoksik, dhe enterokoksik , bakteremi dhe sepse
shume me aktive ne ambient alkalin sesa ne acidik
derivate te streptomiceve dhe micromonosporave
lidhen per subnjesine 30S, dhe inihbojne sintezen e proteinave duke
-bllokuar fillimin e sintezes, bllokojne formimin e kompleksit fillestar dhe fiksojne kompleksin ribosomal 30S-50S ne kodonin startues te arn m
-shkaktojne lexim te gabueshem te modelit te arn m dhe inkorporojne aa joadekuate ne peptide qe rezulton ne formimin e proteinave jofunksionale ose abnormale
-duke i prishur ose ndare polisomet ne monosome jonfunksionale
aminoglikozidet me te perdorura
me se shumti gentamicina : per infeksione serioze urinare , intraabdominale dhe respiratore
pastaj tobramicina dhe amikacina
neomicina shkakton nefrotoksicitet prandaj perdoret lokalisht e kombinuar me polimiksine ose bacitracine ne forme pergatitjesh dermatologjike , e kombinuar me steroide per herpes labialis ,ose ne forme pika per sy
farmakokineta e aminoglikozideve
dobet ne git prandaj merren parenteral
nuk depertojne ne shumicen e qelizave, sy dhe FCS
depertojne barrieren placentare
akumulohen ne korteksin veshkor dhe endolimfe dhe perilimfe te veshtit
preferohet regjimi i dozimit ditor multipel dhe regjimi i dozimit nje here ne dite (efikasitet te njejte por me i lire dhe toksicitet me i ulet )
mbytja e bakterit varet nga koncentrimi = sa me i alrte koncentrimi aq me shume bakteri do te mbyten
kane efektin postantibiotik
efektet anesore te aminoglikozideve
nder antibiotiket me toksik
te gjithe jane nefrotoksik dhe ototoksik kur aplikohen me shume se 5 ne dite
rritet nefrotoksiciteti nese jepen me amfotericine ose diuretik te anses se henleut (furosemid )
neomicina, kanamicina, amikacina - ototoksik
streptomicina dhe gentamicina = vestibulotoksiket
-paraliza neuro muskulare : kur jepen intrapleural dhe intraperitoneal
***nuk duhet te perzihen ne shirine ose infuzion me beta laktamet sepse penicilinat elektronegative aminoglikozidet elektropozitive ne kontakt te zgjatur japin komplekse inaktive
KLORAMFENIKOLI
lidhet ne menyre reversibile per 50S dhe inhibon reaksionin e peptidil transferazes
spekter i gjere veprimi ne gram +, gram -, por edhe ne chlamydia, rickettsiae, mycoplasma, baktere anaerobe (bacteroides fragilis )
bakteriostatik dhe baktericid
peros, por parenteral jepet kloramfenikol sukcinati (per memningjit)
kalon barrieren placentare paraqitet edhe ne qumesht
perdoret vec kur nuk veprojne antimikrobiket tjere per shkak te toksicitetit
-ethe tifoide, meningjit bakteror (h influenza, n meningitidis, s pneumonia)
trajtim lokal te infeksioneve supurative te lekures dhe syrit
efektet anesore te kloramfenikolit
-git: nauze, vjellje, diarre dhe kandidaze te gojes
-toksiciteti hematologjik : mund te jete ne forme te depresionit reversibil te palces kockore dhe ne forme te anemise aplastike
-toksicitet ne foshnje : gjate mjekimit te meningjitit neonatal me kloramfenikol dhe manifestohet me sindromin e bebes se perhimte (gray baby syndrome ) , qe karakterizohet me vjellje, frymemarrje rapide, cianoze, distenzion abdominal,
potencon efektet e varfarines, fenitoines, klorpropramidit dhe tolbutamidit
MAKROLIDET
prototip eritromicina , kto tjerat klaritromicina dhe azitromicina jane derivate te tij
lidhen per subnjesine 50 S , bllokojne translokacionin e peptidil arnt
ERITROMICINA
bakteriostatik dhe baktericid
veprimi me i larte ne ambient alkalin
mbulon organizmat si penicilina G , zakonisht perdoret te ata me alergji ne peniciline dhe cefalosporina
te infeksionet me chlamydia, legionella pneumophilia, mycoplasma pneumoniae, ureaplasma urealiticum , corynebacterium diphteriae
**terapia sduhet me zgjat me shume sesa 10 dite
jepet peros ose ne forme kapsula ose ne forma te esterifikuara ,
IV jepet si eritromicin laktobionat
nuk deperton ne FCS
efektet anesore te eritromicines
-crregullime git : neveri, vjellje, diarre
-verdhez kolestatike sidomos eritromicin estolati
-shurdhim kalimtar
-tromboflebit kur jepet iv
problem interaksionet me barna tjera
KLARITROMICINA
me potent sesa eritromicina ndaj mikroorganizmave intracelular (legionella, klamidia dhe ureaplazma), streptokokeve, stafilokokeve
vepron edhe ne h. influenza, kompleksin mycobacterium avium dhe mycobacterium leprae , si dhe toxoplasma gondii
perparesi ndaj eritromicines se doza eshte me e rralle dhe ka me pak crregullime git, po kushton me shtrenjte :(
AZITROMICINA
me e dobet se eritromicina sidomos se staph, strepm po vepron mire ne infeksionet respiratore me h. influenza, mycoplasma pneumonia dhe clamidia
dallon nga kto barnat tjera se jepet nje here ne dite
duhet te jepet 2 ore para ose pas ushqimit
TELITROMICINA
derivat semisintetik i eritromicines i grupit te ketolideve,
te infeksionet me gram + rezistente ne makrolide
LINKOZAMIDET
perfshin LINCOMYCIN dhe CLINDAMYCIN
lidhen per 50S
klindamycina eshte bakteriostatike
kunder gram +, staph rezistente ne peniciline dhe anaerobet gram - si bacteroides fragilis dhe melaninogenicus
jepet peros edhe iv
te infeksionet stafilokoksike sidomos ne ind kockor, lekure ose inde te buta,
te trajtimi i infeksioneve anaerobe pas lendimeve penetrante te abdomenit dhe zorreve
infeksione ne traktin gjenital femeror si aborte septike
*profilaktik kunder endokarditit infektiv
ne trajtimin e akneve te fytyres te ata qe si tolerojne tetraciklinat
ea: diarre, kolit pseudomembranoz, mundeson rritjen e clostridium dificile rezistent ndaj klindamicines
LINKOMICINA: i ngjashem me klindamicinen
