anksiolitiket dhe sedativo hipnotiket Flashcards
BENZODIAZEPINAT
anksiolitike dhe sedativohipnotike
struktura: unaza benzene e ngjitur me unazen heterociklike 7 atomeshe diazepine , substituenti halogjen ose NO2 ne poziten 7 i nveojshem per veprim sedativo hipnotik
keto lidhen per receptoret GABA a dhe intensifikojne veprimin e GABA
receptori GABA a ka 5 subnjesi dhe vendi lidhes i benzodiazepines BDZ eshte vendtakimi i njesise alfa dhe gama , ky rregullon futjen e joneve te klorit ne qelizat postsinaptike
veprimet e benzodiazepinave
-veprimi anksiolitik: efekt qetesues por edhe ulin funksionet psikomotore dhe intelektuale duke inhibuar qarqet ne sistemin limbik
-veprimi sedativo hipnotik: ne doza me te larta, perdoren te crregullimet e gjumit sepse e ulin kohen e nevojshme per tu futur ne gjume dhe rrisin kohezgjatjen e gjumit , me kohe per shkak te tolerances efekti zbehet
FLURAZEPAMI, TRIAZOLAMI, TEMAZEPAMI
-veprimi miorelaksues: ne doza te larta reduktojne tonusin muskular dhe perdoren ne trajtimin e spazmave te muskulatures skeletore me origjine qendrore
DIAZEPAMI te skleroza multiple, paraliza cerebrale
-veprimi antikonvulziv : inhibojne lindjen dhe perhapjen e aktivitetit elektrik epileptiform ne tru
KLONAZEPAMI, KLORAZEPATI per trajtim afatgjate , DIAZEPAMI, LORAZEPAMI per menaxhim te statusit epileptik dhe atakut grand mal
-amnezia retrograde: japin amnezi retrograde, MIDAZOLAMI
farmakokinetika e benzodiazepinave
shumica peros (pervec klorazepatit )
iv : diazepami, lorazepami ne status epilepticus dhe midazolami ne anestezion
e kalojne barrieren placentare dhe paraqiten ne qumesht
ne baze te t1/2 ndahen ne
-benzodiazepina me veprim te shkurter t1/2<6 ore
-me veprim mesatar t1/2 6-24 ore
-me veprim te gjate t1/2 >24 ore
efektet anesore
toleranca dhe varshmeria
-efektet toksike nga mbidozimi akut : gjume i thelle dhe i zgjatur 24-48ore, pa deprimim kv ose respirator , nese merren me alkool ose deprimues tjere te snq mund te shkaktojne deprimim respi. ketu perdoret FLUMAZENILI
-efektet anesore gjate perdorimit terapeutik: pergjumje dhe konfuzion dhe crregullime te koordinimit motorik dhe harrese
antagonistet e benzodiazepinave
FLUMAZENILI: afinitet te larte per vendin lidhes te benzove ne receptorin GABAa , antagonist kompetitiv
bllokon edhe jobenot si zolpidemi, zaleploni, eszopikloni
perdoret ne od me benzo nese ka deprimim respi , ose per te nderprere veprimim e benzove sikur midazolami gjate procedurave kirurgjike
jepet iv
veprim i shpejte dhe i shkurte
agonistet tjere te receptoreve te benzove
ZOLPIDEMI
ZALEPLONI
ESZOPIKLONI
perdoren te pacientet me veshtiresi ne inicimin e gjumit
BUSPIRONI
efekt selektiv anksiolitik
vepron si agonist parcial ne receptoret e serotonines por ka edhe afinitet per receptoret dopaminergjik ne tru
efektet e tij shfaqen pas disa ditesh ose javesh dhe i mungon efekti sedativo hipnotik , antikonvulzant dhe relaksues muskular
perparesi ka se nuk ka rebound effect dhe nuk jep simptoma te abstinences dhe ka potencial te dobet abuziv
efektiv ne trajtimin e ankthit te gjeneralizuar por joefektiv ne trajtimin e panikut
pse nuk perdoren me barbituratet si me pare
-indukues te fuqishem te enzimeve hepatike dhe rrisin metabolizmin e nje varg barnash dhe sub endogjene
-varshmeri fizike dhe simptoma shume te renda sbtinence
-raporti i pavolitshem mes dozes se barit dhe shkalles se deprimimit te snq , dmth kta jane deprimues joselektiv te snq
mekanizmi i barbiturateve
fuqizojne veprimin e GABA ne konduktancen e joneve te klorit , lidhen ne nje vend te veqante jo te benzot
kto i majne kanalet e hapura me gjate ndersa benzot rrisin shpeshtesine e hapjes se kanaleve
si ndahen barbituratet
-me veprim ultra te shkurte rreth 20-30 min : TIOPENTALI
-me veprim te shkurter 4-8 ore : PENTABARBITONI, SEKOBARBITONI
-me veprim te gjate : 2-3 dite : FENOBARBITONI (antiepileptik)
efektet anesore te barbiturateve
ankesat ne snq, crregullim koncentrimi, ngathtesi mendore dhe fizike, mungese disponimi, lodhje, demtim i aftesive motorike,
varshmeri dhe abstinence shume me te rende sesa me opioide
od nese merret me alkool
ne rast od behet frymemarrje artificiale, lavazhe gastrike, hemodialize, hemoperfuzion,
antihistaminiket
difenhidramina, prometazina dhe hidroksizina kane potencial per te jape sedacion
klorhidrati
ne trajtimin e crregullimeve te gjumit , ka shije dhe ere te keqe dhe incidence te larte te ankesave gastrike
ramelteoni
rec e melatonines kane rol ne mbajtjen e ritmit cirkadian te ciklit gjume zgjim
perdoret afatgjate per inicimin e gjumit
ea: marramendja, pergjumja , lodhja, ndryshimet endokrine
beta bllokuesit adrenergjike
pakesojne shfaqjen e simptomave te sistemit nervor simpatik gjate ankthit si djersitja tremori takikardia dhe palpitacionet
ETANOLI
merret peros, volumi i distribuimit i afrohet ujit , metabolizohet ne melqi
-deprimues i snq : ne sasi te pakta deprimon rruget inhibuese dhe ka veprim anksiolitik dhe sedativ, rrit aftesite komunikuese euforine agresivitetin dhe humb kontrollen e sjellejve, ne doza te larta ka veshitresi ne te folur, ulje te mprehtesise mendore, ataksi ulje e reagimeve refleksive , me shume shkakton kome e deri te vdekja
-inhibon lirimin e hormonit ADH dhe shton diurezen
-shkakton vazodilatim pasues dhe mund te shkaktoje vdekje te bardhe
-kosnumi i madh jep prirje per deficienca nutritive
-atrofi testikulare dhe pakesim i fertilitetit
-rritje te sekretimit te lengjeve salivare dhe gastrike
-rrit nivelin e HDL partikulave dhe ka prani te antioksiduesve
efektet anesore te etanolit
-intoksikimi akut me etanol , nese shume gjendje serioze jepet manitol per te ulur presionin intrakranial , hemodialize, lavazhe gastrike
-varshmeri abstinence (tremor, ataqe konvulzive, halucinacione, hiperaktivitet autonom)
- te alkoolistet kronik:
ne melqi : infiltrim pidik dhe cirroze, ne git : irritim, ezofagit, gastrit, diarre kronike, pankreatite,
ne sis kv: hipertension, aritmi kardiake, sem iskemike dhe kardiomiopati alkooklike
ne snq : demtim trunor dhe encefalopati wernicke kersakoff
gjate shtatzenise: sindrome alkoolike te fetusit qe shkakton retardim mendor, mikrocefali, malformitet kongenital,
atrofi te gonadeve dhe reduktim te hormoneve seksuale
rrit rrezikun per kancer
trajtimi i alkoolizmit
DISULFIRAMI: shkakton averzion ndaj alkoolit sepse frenon aktivitetin e aldehid deH dhe rrit nivelin e acetaldehidit ne oragnizem dhe simptomatologjine e helmimit me acetaldehid
brena 5-10 min shfaqen: skuqje e fytyres, e trupit, kokedhimbje, veshtiresi ne frymemarrje, nauze dhe vjellje, djersitje, hipotension, snkope dhe konfuzion
NALTREKSONI: pakeson konsumin e alkoolit dhe nevojen per te
AKAMPROZATI: si dihet mekanizmi , pakeson shpeshtesine e konsumimit
