Dhimbja Flashcards
Ndarja e analgjetikeve sipas dhimbjes
0-3 : analgjetike jo opioid
4-6 : analgjetik jo opioid dhe opioid
7-10: analgjetiket opioid + jo opioid
Si ndahen analgjetiket
-opioid
-analgjetiko antipiretiket dhe antiinflamatoret
Analgjetiket dhe agonistet opioid
-agonistet e plote (fuqishem): MORFINA, METADONI, MEPERIDINA, FENTANIL, SUFENTANILI, HEROINA
-agonistet mesatar (parcial): KODEINA, PROPOKSIFENI
-agonistet antagonistet (te perzier): PENTAZOCINA , BUPRENORFINA
-antagonistet opioid : NALOXONI, NALTREXONI, NALORFINA, NALMEFINA
Opiatet dhe opioidet
Nga bima papaver somniferum (opiatet)
Sintetike (opioidet)
3 tipe te receptoreve opioid:
-receptoret mi : shumicen e efekteve analgjetike , mi 1 - ndermjetesojne efektet analgjezike supraspinale dhe euforike te opioideve dhe varshmerine e tyre dhe mi 2- ndermjetesojne efektin deoressnt respirator
-receptoret kapa: ndermjetesojne analgjezionin spinal, miozen dhe sedacionin
-receptoret delta: kontribuojne me teper ne periferi
Si dhe receptoret sigma qe nuk jane receptore te paster por mund tr aktivizohen
Densiteti i receptoreve opioid
-trungu trunor : receptoret opioid ndermjetesojne respiracaionin , kollitjen , nauzene, vjelljen, gjeresine pupilare, sekrecionin e stomakut
-talamusi medial: dhimbjen e thelle qe eshte emocionalisht e influencuar
-medulla spinale: rec ne sub gelatinosa lamina 2 , te involvuar ne marrjen e informatave senzore per dhimbje dhe ne pakesimin e stimujve aferente te dhembshem
-hipotalamus: modulojne lirimin e hormoneve dhe termorregullimin
-sistemi limbik : me se shumti ne corpus amygldala qe nuk kane efekt analgjetik por influencojne sjelljen emocionale (euforine)
-ne periferi: ne mbaresa senzore periferike inhibojne lirimin e substancave porinflamatore , ekscitatore dhe keshtu shpjegohet efekti anti inflamator
-qelizat imunologjike: sdihet hala
Mekanizmi i veprimit te opioideve dhe opiateve
Rec opioid jane te lidhur per proteinat g inhibitore qe inhibojne adenijl ciklazen dhe pakesojne nivelet qelizore te amp c
Reduktojne lirimin e neurotrnasmitereve nga mbaresat nervore presinaptike duke mbyllur kanalet voltazhe te Ca si dhe hiperpolarizojne neuronet presinaptike duke rritur daljen e joneve te K
Morfina dhe opiatet veprimi
-analgjezioni: keto eksitojne neuronet ne sub gri periakueduktale dhe nc reticularis paragigantocelularis qe stimulojne nc raphe magnus , prej aty zgjaten neuronet qe ushtrojne veprim inhibues ne transmisionin e dhimbjes. Keto edhe veprojne ne bririn dordal dhe ne mbaresat nervore nociceptive periferike . Pakesojne edhe komponenten sensorike dhe emocionale te dhimbjes .
Induktojne gjumin , me efektive ne dhembjet e vazhdueshme sidomos kanceroze
-git: per diare se rrisin tonusin dhe zvgo peristaltiken , perdorimi i gjate shkakton opstipacion
-suprimi i kollitjes: kodeina sidomos eshte antitusik
-mioza : nga eksitimi i berthames westphal edinger n occulomotor
-efekte emetike dhe tr nauzese
-efekte kardiovaskulare: ne doza te larte, hipotension dhe bradikardi
-lirimi i histamines: urtikarie, vazodiltatim, kruarje, nxehtesi, bronkokonstriksion
-deprimimi respirator:
-inhibon refleksin e zbrazjes se fshikezes se urines , rrit lirimin e ADH
-
Farmakokinetika e morfined
Parenteral
Efektet anesore te morfines
Deprimimi i respiracionit, zhvillimi i tolerances, varshmeria fizike, nauzea dhe vjellja, inhibimi i zbrazjes se fshikezes urinare, sedacioni, pergjumesia
Mbidoza: i fjetur dhe veshtire zgjohet, ne gjendje kome, frekuenca respiratore e vogel , hipotension, bebzat punktiforme dhe nuk reagojne ne drite, lekura e ftohte dhe e njomur, muskujt skeletore jane flackd , gjuha mund ti bie prapa dhe ti bllokoje rruget respiratore
Meperidina
Opioid sintetik vetem si analgjetik ne trajtimin e djimbjeve akute
Lidhet per receptoret kapa
Peros dhe iv
Veprom 2-4 ore
Preferohet gjate lindjes sepse nuk shkakton depresion respirator dje rrit kontraksionet e mitres
DIFENOKSILATI
LOPERAMIDI , kta inhibonne motilitetin git dhe perdoren si antidiarreal
Metadoni
Opioid sintetik
Ka veprim me te gjate sesa morfina
Mund te merret edhe peros
Permes rec mi
Perdoer edhe te personat me varshmeri fizike nga morfina dhe heroina sepse sindroma i abstinences nga metadoni eshte me i bute
Fentanili
Opioid sintetik
I ngjashem me mepiridinen
Potence me te madhe sesa morfina
Veprom shkurte 30 min
Sufentanili me potent sesa fentanili
Perdoren si adjuvans gjate anestezionit
Fent + droperidolin jep anestezion disociativ
Heroina
Behet nga acetilimi i morfines
Deperton ne tru se eshte liposolubil
Nuk shfrytrxkhet per terapi
Perdorimi i tij shkakton kolabim te eneve te gjakut qe injektohet duke lene shenja ne forme shiritash nen lekure
Agonistet mesatar (parcial) PROPOKSIFENI , KODEINA
Propoksifeni:Derivat i metadonit
Ne dhimbjet e buta dhe mesatare , kryesisht ne kombinim me aspirinen dhe paracetamolin
KODEINA: metil morfina, morfina i ka efektet analgjetike por me pak sesa morfina normal, antitusik shume i forte
Nese jepet me paracetamol ose aspirin ka rritje te efektivitetit
Rralle shkakton varshmeri , veprimi euforik me i dobet sesa morfina
Agonistet - antagonistet (te perzier) PENTAZOCINA, BUPRENORFINA
te oacientet qe skane perdor opioide kane efekt agonist dhe eprforen per dhimbje ndersa te ata qe kane varshmeri kane efekt bllokues dhe japin sidnromen e abstinences
PENTAZOCINA! : agonist i receptoreve kapa, antagonist i dobet i mi dhe delta, oral dhe parenteral
Mund te zhvillohet toleranca dhe varshmeria
Ea: halucinacionet, ankthet e nates, sedacioni, pergjumesia, djersitja dhe nauzea , nuk duhet te jepen te pacientet me dhimbje anginoze ose te infarkti,
BUPRENORFINA: jepet parenteral, i ngjashem me pentazocinen
Antagonistet opioid (NALOXONI, NALTREXONI)
Bejne ndryshime te vogla ne strukturen e morfines , perdorim terapeutik ne trajtimin e mbidozimit me opioide
NALOXONI: antagonist kompetitiv opioid , jepet ne gjendje komatoze dhe depresion resporator te shkaktuar nga mbidozimi i opioideve , sidomos per rec mi
Efekti brenda 30 sekondave , nese nuk largohet depresioni respirator jepet prape pas 2 min
Edhe per diagnostikim te personave te vrur nga opiatet sepse te personat e varir jep sindromin e abstiniences
NALTREXONI: i ngjashem me me siper
Analgjeziket tjere (opioid)
Tramadoli : analgjezik me veprim qendror, agonist i dobet i rec mi , bllokon rimarrjen e serotonines dhe noradrenalines nga plasa sinaptike
Ne trajtimin e dhimbjeve mesatare dhe mesatarisht te renda
barnat antiinflamatore josteroide
aspirina (ac acetilsalicilik)
diflunisali
aspirina
prototip i antiinflamatoreve josteroid, ne menyre ireversibile inhibon ciklo oksigjenazen (dmth inihibon sintezen e eikosanoideve
hidrolizohet ne git ne salicilat dhe ac acetik
t 1/2 e aspirines eshte 20-30 minuta , e salicilatit 2-3 ore (ne doza te vogla) ndersa rreth 12 ore ne doza te medha
veprimi i aspirines
ne doza te vogla 100-300mg dite ka efket antiagregator
ne doza pak me te larte 300-500 ka efekt analgjetik dhe antipiretik
ne doza te larta efekt inflamator
analgjetik i bute, per dhimbje inflamatore, kokedhimbje, migrene, dismenore , inhibon sintezen e pg
antipiretik i shpejte duke inhibuar pg e ul temp por jo kur eshte normale ose kur eshte nga aktiviteti fizik
antiinflamator duke inihbuar sintezen e eikosanoideve
veprim antiagregator duke inhibuar prodhimin e txa2 ne trombocite , pakeson agregimin e trombociteve
efektet e aspirines
-git: ankesa epigastrike, nauze, erozione, eshte acidike i demton qelizat dhe inhibon pg qe e bejne mukusin mbrojtes te git
-respiratore: rrit ventilimin alveolar dhe mund te jap alkaloze respiratore, ne doza toksike paralizon qendren resp
-veshke: ulja e pg jep retencion i na dhe ujit e pastaj edeme dhe hiperkalemi , efekti urikozurik dmth rritet ac urik
- sindromi rey: sme akute encefalopatike me degjenerim lipidik te organeve viscerale sidomos melqise , zakonisht pas influenzes , lidhet me perdorimin e aspirines gjate inf virale
-hipersensitiviteti: prej rinitit deri te edema laringeale
efektet anesore te aspirines
ne git, respi, gjak, alergji, sindroma rey
kunderindikimet: diateza hemorragjike, ulcera git, gihti, muaji i fundit i shtatzansie, alergjia, kombinimi me antikoagulante . jo te femijet deri ne moshen 12
mbidozimi: doza 10-30 g fatale,
mund te jete e formes se lehte salicilizem me vertigo, tinit, konfuzion, hiperventilim ose i formes se rende me acidoze respiratore dhe metabolike
lidhet me proteina plazmatike dhe i largon barnat si varfarina nga lidhja
diflunisali
si aspirina
t 1/2 me te gjate rreth 8 ore
incidence te vogel te efekteve anesore
me i forte sesa aspirina
nuk ka veti antipiretike se nuk deperton ne snq
derivatet e ac propionik
ibuprofeni
naproxeni, oxaprozina, furbiprofeni, ketoprofeni dhe fenoprofeni
ibuprofeni dhe naprokseni jane edhe antiagregator
