Simpaticoliticos Flashcards
Fenoxibenzamina
Antagonista a no selectivo
IRREVERSIBLE, accion larga (+20 h)
Tx VO en HTA en feocromocitoma (largo plazo o px inoperables), sobredosis de adrenalina, px precx, hiperreflexia autonomica con seccion medular, sd de Raynaud
ES: mutageno, ni insuf hepatica, efectos en eyaculacion, taquicardia refleja
Fentolamina
Antagonista a no selectivo
Competitivo, efecto corto plazo
Tx IV/IM corto plazo de feocromocitoma y tx de efecto de Raynaud, pseudoobstruccion intestinal en px con feocromocitoma, tx crisis HTA por suspension de clonidina, contrarresta necrosis dermica por extravasacion IV por agonistas alfa (NA, dopamina, dobutamina)
ES: priapismo, acorta anestesia
Metirosina
Antagonistas adrenergico de accion indirecta que inhibe competitivamente la tirosina hidroxilasa.
Adyuvante util. SOLO SE USA EN TX DE FEOCROMOCITOMA MALIGNO
ES: psiquiatricos graves
Prazosina
Antagonista a1 selectivo
VO. Dism rvp y retorno venoso, reduce precarga, dism LDL y TAGS, aum HDL, mucha union a proteinas. Cp max 1 a 3 h, SV 3 h
Tx HTA, vasoespasmo en fenomeno de Raynaud, insuf mitral o aortica, hpb
CI: cuidado con inhibidor de la fosfodiesterasa 5
*Efecto de 1era dosis
Indoramina
Antagonista a1 selectivo
Reduce ataques x fenomeno de Raynaud, reduce TA con minima taquicardia
ES: Sedacion, xerostomia y falta de eyaculacion
*Efecto de 1era dosis
Terazosina
Antagonista a1 selectivo
Apoptosis en ml prostatico para hpb, mas hidrosoluble, biodisponibilidad 90%
Doxazosina
Antagonista a1 selectivo
SV larga, + 20 h y accion prolongada (+36 h), inhibe y apoptosis en ml prostatico
Tx HTA e hpb
Tamsulosina
Antagonista a1 selectivo, es ultraselectivo
Tx 1ERA ELECCION HPB, poco efecto sobre pa, HTA, se usa en litiasis urinaria leve.
ES: eyaculacion anormal
Alfuzosina
Antagonista a1 selectivos
Tx hpb pero NO en hipertension
VO, despues de comer
Silodosina
Anatgonista a1 selectivo
VO, se metaboliza por UGT2B7 (cuidado con probenecid, ac valproico y fluconazol que inhiben a este)
Tx hpb
ES: eyaculacion retrograda
Yohimbina
Antagonista a2: su funcion es aum impulsos simpaticos eferentes y potencia liberacion
Es un antagonista competitivo selectivo que entra a SNC, tiene efecto simpaticomimetico (aum pa, FC y estimulacion motora y sexual), contrarresta los efectos de serotonina
Tx Sd de Raynaud, neuropatia diabetica, hipotension ortostatica, disfuncion erectil
Nadolol
Antagonista no selectivo B (1era gene)
Accion prolongada, SV larga
Tx VO, HTA y angina de pecho, profilaxis de migraña, temblores parkinsonianos y hemorragia variciosa en hipertension portal
Excrecion importante en orina (ajustar en px con insuf renal)
Timolol
Antagonista B no selectivo (1era gene)
Tx HTA, ICC, IAM y profilaxis de migraña, oftalmica para glaucoma
Pindolol
Antagonista B no selectivo (1era gene)
ACT INTRINSECA SIMPATICOMIMETICA, baja act estabilizadora de membrana, baja liposolubilidad, agonista parcial debil (no fc)
Tx HTA en px con reserva cardiaca baja o propension a bradicardia, angina de pecho, sd neurocardiogenico
Propranolol
Antagonista B no selectivo (1era gene)
Muy lipofilo, met 1er paso, 25% a circulacion sistemica, aum biodisp con comida, atraviesa facil SNC
Tx VO HTA, arritmias, taquicardias supraventriculares o ventriculares, extrasistoles ventriculares, taquiarritmias por digital, IAM, feocromocitoma, temblor, profilaxis de migraña, parkinson, acatisia por antipsicoticos, hemorragia variciosa en htp, ansiedad, hemangiomas
CI: diabeticos, antiarritmicos, digitalicos y calcio antagonistas
Metoprolol
Antagonistas B1 selectivos (2da gene) Absorcion GI, biodisp baja, cp variable depende de cyp2d6, SV 3 a 4 h Tx Arritmias (+ usado), HTA, angina estable, insuf cardiaca cronica, IAM IV pero CI si FC menor a 45 lpm o bloqueo mayor de 1er grado o pa sistolica menor que 100 o insuf cardiaca moderada a grave
Esmolol
Antagonistas B1 selectivo (2da gene)
Accion rapida y efecto corto. SV 8 min, se metaboliza por esterasas plasmaticas
Tx IV para px criticos como arritmias (intraoperatorias) o HTA en cx cardiacas, arritmias por tirotoxicosis
ES: bradicardia, insuf cardiaca o hipotension
Atenolol
Antagonista B1 selectivo (2da gene)
No se absorbe por completo, se excreta la mayoria sin cambios en la orina, se acumula en insuf renal
Tx VO combinado con diuretico para HTA o hipertension sistolica aislada en adultos mayores, glaucoma
Acebutolol
Antagonista B1 selectivo (2da gene)
Cierta actividad SIMPATICOMIMETICA, estabiliza membrana intrinsca, se absorbe bien y va por metabolismo de 1er paso, y es profarmaco, que se vuelve DIACETOL para el efecto, cruza BHE
Tx VO en HTA, arritmias, IAM
Bisoprolol
Antagonista B1 (2da gene) Altamente selectivo, excrecion renal y met hepatico de 50% Tx HTA, se usa combinado con inhibidores de ACE y diureticos en px con insuf cardiaca cronica ES: Mareo, bradicardia, hipotension y fatiga
Carvedilol
Antagonista B1 no selectivos con efectos adicionales (3era gene)
B1, B2, A1, efecto antioxidante y antiinflamatorio, vasodilatacion, LIPOFILO EXTREMO (pesadillas), puede proteger membranas celulares de peroxidacion lipidica, en dosis altas bloquea conducto de Ca, mejora funcion ventricular, reduce mortalidad ICC, met oxidativo que depende de higado
Tx VO en px cardiopatas como angina de pecho, ICC (mejora funcion ventricular) y HTA
Labetalol
Antagonista B1 no selectivo con efectos adicionales (3era gene)
Competitivo B1 y B2, su mezcla racemica bloquean A1, B1 y 2, agonista parcial B2 e inhibe recaptacion de NE (act simpaticomimetica intrinseca), se absorbe en intestino y aum con comida
Tx VO HTA cronica y aguda, IV HTA urgente (preeclampsia), vasodilatador y relaja ml arterial
ES: lesion hepatica
Buncidolol
Antagonista B1 no selectivo con efectos adicionales (3era gene)
Cierto bloqueo A1, reduce poscarga e incrementa colesterol HDL plasmatico, NO afecta TAGS, met higado y t 1/2 8 h
Carteolol
Antagonista B no selectivo con efectos adicionales (3era gene)
Tx topico y oral de glaucoma de angulo abierto, HTA, insuf coronaria
Nebivolol
Antagonista selectivo B con efectos adicionales (3era gene)
B1, vasodilatador mediado por NO endotelial, lipofilo y si se inyecta con clortalidona, hidroclorotiazida, teofilina o digoxina se reduce su absorcion, met por cyp2d6, y reduce estres oxidativo
Tx HTA y angina, IC diastolica
Celiprolol
Antagonista B selectivo con efectos adicionales (3era gene)
Cardioselectivo B, vasodilatador y broncodilatador debil, puede bloquear A1 perifericos, promover produccion de NO e inhibir estres oxidativo
Tx seguro para angina e HTA, se puede dar con tiazidas
Betaxolol
Antagonista B selectivo con efectos adicionales (3era gene)
Estabiliza membrana
Tx HTA, angina de pecho y glaucoma
