Analgesicos Opioides y sus Antagonistas

Question 1

Morfina

Answer 1

Agonista M y K leve
Metabolitos cruzan BHE (morfina 3 glucoronido es excitador y mas potente, se detecta en antidoping y morfina 6 glucoronido es el de la analgesia).
Libera histamina (broncoconstriccion y vasodilatacion coronaria), tocolitico, antitusigeno, espasmo de visceras huecas
ES: estreñimiento, vomito, nauseas, hipotension, depresion resp
CI: asma, epoc, pic alta, enfisema, obesidad e hipotensos
Tx administracion raquidea anestesia, analgesia en px CA o px terminales, dolor moderado y severo. SV 2h

Question 2

Metadona

Answer 2

Agonista MOR. SV cuarenta h
Metabolito se acumula, se une mucho a proteinas, excrecion aum en orina acida
Tx dolor cronico, neuropatico, dependencia de heroina, con naloxona tx de sd de abstinencia por opioides
ES: prolonga QT, torsade de pointes, diaforesis excesiva, linfocitosis, prolactinemia

Question 3

Fentanilo

Answer 3

Agonista MOR
accion RÁPIDA 15-30 min. 100 VECES + POTENTE
Liposoluble, menos riesgo a depresion resp tardia
ES: rigidez abdominal/musc, dism fc y TA por el vago
Tx adyuvante anestesico de tiempo corto, postqx, CA, cx cardiovasculares o para px con funcion cardiaca deficiente

Question 4

Levorfanol o dextrorfano

Answer 4

Principal agonista opioide que actua en MOR, KOR y DOR
Puede inhibir NMDA. Bp alto, pobre efecto de 1er paso
Mismos efectos que morfina, pero menos ES (nausea y vomito)

Question 5

Codeina o metilmorfina

Answer 5

Agonista parcial
Fenantreno que actividad resulta de su conversion a morfina por cyp2d6, + antidoping, bp alto, pobre efecto de 1er paso.
Tx dolor leve a moderado y VO como antitusigeno

Question 6

Loperamida o Lomotil

Answer 6

Agonista parcial
NO cruza BHE por ser sustrato de glucoproteina p, evitando efecto central. NO adictivo ni depresion resp, dism motilidad intestinal
ES: dolor abdominal colico
Tx diarrea aguda y cronica, mas usado

Question 7

Difenoxilato

Answer 7

Agonista parcial 
Actua sobre el ml intestinal, inhibiendo su motilidad y propulsion excesiva 
Tx DIARREA (con sulfato de atropina y se llama lomotil)

Question 8

Sulfentanilo

Answer 8

Agonista parcial
1000 veces mas potente
Ultrarapido
CI: RAQUIDEA X GLICINA

Question 9

Remifentanilo

Answer 9

Agonista parcial
Accion ultra rapida 1 a 5 min, met por estereasas plasmaticas
Tx procedimientos leves (enderezar un dedo) y dolorosos que requieren intensa analgesia y con alto estres
CI: Intrarraquidea con glicina

Question 10

Propoxifeno

Answer 10

Agonista parcial
Analgesico y antitusigeno, N desmetilacion (norproxifeno)
Antes para resfriado comun con paracetamol. CARDIOTOXICO

Question 11

Hidrocodona

Answer 11

Agonista parcial
Derivado sintetico de morfina, 8 a 10 veces + potente
Met por cyp2d6 y cyp3a4
Tx en px con pobre funcion renal, antitusivo

Question 12

Meperidina

Answer 12

Agonista parcial. Agonista MOR, efectos GI y SNC
Miosis, aum FC (IV) y lentifica vaciado gastrico
Tx escalofrios postanestesicos, cruza placenta (RN con retraso resp, se le da naloxona), analgesico
CI: IMAOS (bloquea recaptacion de 5HT) y da sd serotoninergico, px adictos.
No x +2 dias (alucinaciones y convulsiones)
ES: excitador, alucinaciones, temblores, contracciones musc, midriasis e hiperreflexia

Question 13

Tramadol

Answer 13

Agonista parcial
Inhibe recaptura de 5HT y NE (accion central). IV. Met por cyp2d6 y cyp3a4
Tx dolor visceral y colico renal, con paracetamol, dolor leve a moderado, parto como mepiderina (sin efecto depresor en RN)

Question 14

Tapentadol

Answer 14

Agonista parcial
Inhibe recaptura de NE y 5HT (accion central)
Tx dolor neuropatico, dolor leve a moderado
ES: sd serotoninergico y convulsiones

Question 15

Buprenorfina

Answer 15

Agonista M parcial, antagonista KOR y DOR
Tx px quemados y debridaciones
ES: depresion resp, sd abstinencia con suspension subita tratar desintoxicacion de opioides con naloxona

Question 16

Nalbufina

Answer 16

Agonistas KOR, antagonista MOR
Induce analgesia
ES: psicoticomimeticos a dosis altas, sedacion, diaforesis, cefalea

Question 17

Butorfanol

Answer 17

Agonista KOR, antagonista MOR
Union a proteinas, IV o IM tarda menos de diez min
Tx dolor agudo (postqx), migraña
ES: psicoticomimetico(somnolencia, sensacion de flotar), aum TA pulmonar y baja TA sistemica y depresion resp

Question 18

Pentazocina

Answer 18

Agonista KOR, antagonista MOR
Analgesia a nivel de receptores de la medula
Tx dolor moderado a intenso, preop, complemento a anestesia
ES: depresion resp, Dosis alta simpaticomimetico disforico, aum TA y FC

Question 19

Naloxona

Answer 19

Antagonista opioide
Accion corta, IV
CI: sd abstinencia en RN
Tx sobredosis de opiaceos potentes AGUDA (FENTANILO, MORFINA, CODEINA), + dosis para buprenorfina
Reversion de la depresion resp, cardiotox y del SNC (convulsiones) en el RN cuya madre haya recibido opiaceos
ES: Aum LH, FSH, ACTH, prolactina, bajar apetito y estreñimiento

Question 20

Naltrexona

Answer 20

Antagonista opioide
Bloquear efector de heroina, +VO, accion prolongada
Tx dep alcohol, px con obesidad con bupropion, deshabituacion a opiaceos

Question 21

Alvimopan

Answer 21

Antagonista opioides 
Restaura el funcionamiento normal del sistema digestivo despues de cx que removio parte del intestino
Aum incidencia de IAM
Met por microflora 
Tx estreñimiento x opioides

Question 22

Metilnaltrexona

Answer 22

Antagonista opioides

Antagonista periferico para estreñimiento

Question 23

Dextrometorfano

Answer 23

Antitusigeno de accion central, NO analgesico, eleva umbral para tos, no inhibe actividad ciliar, baja toxicidad, puede deprimir el SNC. Antagonista del receptor NMDA, es isomero de codeina