Analgesicos Opioides y sus Antagonistas Flashcards
Morfina
Agonista M y K leve
Metabolitos cruzan BHE (morfina 3 glucoronido es excitador y mas potente, se detecta en antidoping y morfina 6 glucoronido es el de la analgesia).
Libera histamina (broncoconstriccion y vasodilatacion coronaria), tocolitico, antitusigeno, espasmo de visceras huecas
ES: estreñimiento, vomito, nauseas, hipotension, depresion resp
CI: asma, epoc, pic alta, enfisema, obesidad e hipotensos
Tx administracion raquidea anestesia, analgesia en px CA o px terminales, dolor moderado y severo. SV 2h
Metadona
Agonista MOR. SV cuarenta h
Metabolito se acumula, se une mucho a proteinas, excrecion aum en orina acida
Tx dolor cronico, neuropatico, dependencia de heroina, con naloxona tx de sd de abstinencia por opioides
ES: prolonga QT, torsade de pointes, diaforesis excesiva, linfocitosis, prolactinemia
Fentanilo
Agonista MOR
accion RÁPIDA 15-30 min. 100 VECES + POTENTE
Liposoluble, menos riesgo a depresion resp tardia
ES: rigidez abdominal/musc, dism fc y TA por el vago
Tx adyuvante anestesico de tiempo corto, postqx, CA, cx cardiovasculares o para px con funcion cardiaca deficiente
Levorfanol o dextrorfano
Principal agonista opioide que actua en MOR, KOR y DOR
Puede inhibir NMDA. Bp alto, pobre efecto de 1er paso
Mismos efectos que morfina, pero menos ES (nausea y vomito)
Codeina o metilmorfina
Agonista parcial
Fenantreno que actividad resulta de su conversion a morfina por cyp2d6, + antidoping, bp alto, pobre efecto de 1er paso.
Tx dolor leve a moderado y VO como antitusigeno
Loperamida o Lomotil
Agonista parcial
NO cruza BHE por ser sustrato de glucoproteina p, evitando efecto central. NO adictivo ni depresion resp, dism motilidad intestinal
ES: dolor abdominal colico
Tx diarrea aguda y cronica, mas usado
Difenoxilato
Agonista parcial Actua sobre el ml intestinal, inhibiendo su motilidad y propulsion excesiva Tx DIARREA (con sulfato de atropina y se llama lomotil)
Sulfentanilo
Agonista parcial
1000 veces mas potente
Ultrarapido
CI: RAQUIDEA X GLICINA
Remifentanilo
Agonista parcial
Accion ultra rapida 1 a 5 min, met por estereasas plasmaticas
Tx procedimientos leves (enderezar un dedo) y dolorosos que requieren intensa analgesia y con alto estres
CI: Intrarraquidea con glicina
Propoxifeno
Agonista parcial
Analgesico y antitusigeno, N desmetilacion (norproxifeno)
Antes para resfriado comun con paracetamol. CARDIOTOXICO
Hidrocodona
Agonista parcial
Derivado sintetico de morfina, 8 a 10 veces + potente
Met por cyp2d6 y cyp3a4
Tx en px con pobre funcion renal, antitusivo
Meperidina
Agonista parcial. Agonista MOR, efectos GI y SNC
Miosis, aum FC (IV) y lentifica vaciado gastrico
Tx escalofrios postanestesicos, cruza placenta (RN con retraso resp, se le da naloxona), analgesico
CI: IMAOS (bloquea recaptacion de 5HT) y da sd serotoninergico, px adictos.
No x +2 dias (alucinaciones y convulsiones)
ES: excitador, alucinaciones, temblores, contracciones musc, midriasis e hiperreflexia
Tramadol
Agonista parcial
Inhibe recaptura de 5HT y NE (accion central). IV. Met por cyp2d6 y cyp3a4
Tx dolor visceral y colico renal, con paracetamol, dolor leve a moderado, parto como mepiderina (sin efecto depresor en RN)
Tapentadol
Agonista parcial
Inhibe recaptura de NE y 5HT (accion central)
Tx dolor neuropatico, dolor leve a moderado
ES: sd serotoninergico y convulsiones
Buprenorfina
Agonista M parcial, antagonista KOR y DOR
Tx px quemados y debridaciones
ES: depresion resp, sd abstinencia con suspension subita tratar desintoxicacion de opioides con naloxona
Nalbufina
Agonistas KOR, antagonista MOR
Induce analgesia
ES: psicoticomimeticos a dosis altas, sedacion, diaforesis, cefalea
Butorfanol
Agonista KOR, antagonista MOR
Union a proteinas, IV o IM tarda menos de diez min
Tx dolor agudo (postqx), migraña
ES: psicoticomimetico(somnolencia, sensacion de flotar), aum TA pulmonar y baja TA sistemica y depresion resp
Pentazocina
Agonista KOR, antagonista MOR
Analgesia a nivel de receptores de la medula
Tx dolor moderado a intenso, preop, complemento a anestesia
ES: depresion resp, Dosis alta simpaticomimetico disforico, aum TA y FC
Naloxona
Antagonista opioide
Accion corta, IV
CI: sd abstinencia en RN
Tx sobredosis de opiaceos potentes AGUDA (FENTANILO, MORFINA, CODEINA), + dosis para buprenorfina
Reversion de la depresion resp, cardiotox y del SNC (convulsiones) en el RN cuya madre haya recibido opiaceos
ES: Aum LH, FSH, ACTH, prolactina, bajar apetito y estreñimiento
Naltrexona
Antagonista opioide
Bloquear efector de heroina, +VO, accion prolongada
Tx dep alcohol, px con obesidad con bupropion, deshabituacion a opiaceos
Alvimopan
Antagonista opioides Restaura el funcionamiento normal del sistema digestivo despues de cx que removio parte del intestino Aum incidencia de IAM Met por microflora Tx estreñimiento x opioides
Metilnaltrexona
Antagonista opioides
Antagonista periferico para estreñimiento
Dextrometorfano
Antitusigeno de accion central, NO analgesico, eleva umbral para tos, no inhibe actividad ciliar, baja toxicidad, puede deprimir el SNC. Antagonista del receptor NMDA, es isomero de codeina
