Anticonvulsivos

Question 1

Difenilhidantoina/difenilhidantoinato o fenitoina

Answer 1

Hidantoinas
Prolonga la inactivacion de canales de Na, VO
Liberacion rapida y extendida para todo tipo de convulsiones (parciales y tonico clonicas), NO crisis de ausencia. Tx arritmias ventriculares por digoxina
ES: Teratogeno (labio paladar hendido), hiperplasia gingival, hirsutismo, ataxia, diplopia, nistagmo, osteomalacia, discrasias sanguineas, arritmias cardiacas con hipotension, depresion SNC, atrofia cerebelosa, anemia megaloblastica, inhibicion ADH, hiperglucemia, Stevens Jonhson
CI: Warfarina, ACOs, NO valproato
IV es fosfo difenilhidantoinato con una SV 8 a 15 min, profarmaco, hidrosoluble

Question 2

Carbamazepina

Answer 2

Iminoestilbenos
Prolonga inactivacion de canales de Na, se absorbe lento e irregular por VO, prolonga sus Cmax, mucha union a proteinas
Tx Convulsiones generalizadas tonico clonicas, crisis focales y parciales, simples y complejas, #1 neuralgia del trigemino y glosofaringeo, dolor neuropatico postherpetico y tabetico, #2 en tx bipolar
ES: inductor cyp3a4, anemia aplasica, somnolencia, vertigo, diplopia, vision borrosa, nausea, vomito, agranulocitosis, reacciones hipersensibilidad, retiene agua (NO viejitos con cardiopatia), autodegradacion

Question 3

Oxcarbazepina

Answer 3

Iminoestilbenos
Profarmaco de carba. Induce cyp3a4 menos potente.
Tx monoterapia contra convulsiones parciales en adultos y niños de 4 a 16, complemento en menores de 2 para epilepsia

Question 4

Etosuximida

Answer 4

Succinimidas
INHIBE CANALES DE CA TIPO T.
Absorcion completa con Cmax despues de 3 h por VO
SV 40-50 h
Tx #1 crisis de ausencia
ES: nausea, vomito, somnolencia, LUPUS, Stevens Johnson, anorexia, hipo, letargia, cefalea, perturbaciones psiquiatricas, anemia aplasica, leucopenia

Question 5

Fenobarbital

Answer 5

Barbituricos. Potencia GABAa (aum apertura de canales Cl)
Absorcion VO lenta pero completa
Tx convulsiones tonico clonicas que no ceden, convulsiones parciales generalizadas
ES: sedacion, inducen cyp3a4, nistagmo y ataxia, erupcion escarlatiniforme, anemia megaloblastica, osteomalacia
Efecto paradojico en kids y ancianos: hiperactividad, irritabilidad, confusion

Question 6

Diazepam

Answer 6

Benzo
#1 convulsiones febriles (rectal), #1 estatus epileptico (IV)
99% union a proteinas, liposoluble
SV 1 a 2 dias

Question 7

Clonazepam

Answer 7

Benzo
#1 crisis de panico, convulsiones mioclonicas en kids (tx largo plazo), crisis de ausencia, convulsiones repetitivas agudas. SV 23 h
ES: somnolencia, letargo, ataxia, hipotonia, disartria, agresion, hiperactividad en kids

Question 8

Clorazepato

Answer 8

Benzo
Crisis focales parciales (tx a largo plazo)
NO menores de 9

Question 9

Lorazepam

Answer 9

Benzo

Tx estatus epileptico, accion + prolongada de las benzo, SV 14 h

Question 10

Midazolam

Answer 10

Benzo
Tx intermitente de crisis epileptica sin mejoria
*induce anestesia en procedimientos leves

Question 11

Acido valproico

Answer 11

Bloquea canales de Ca tipo T, de Na y estimula la sintesis de GABA. Absorcion rapida y completa despues de VO, Cmax 1 a 4h, mucha union a proteinas, se elimina por el metabolismo de higado, SV hasta 15 h
Tx #1 epilepsia idiopatica, todo tipo de crisis, convulsion parcial, mioclonica, tonico clonica, #2 crisis de ausencia
ES: teratogeno, hepatotoxico, defectos del tubo neural, anorexia, sedacion, vomito, temblor, ataxia, alopecia, aum transaminasas, pancreatitis aguda, INHIBE cyp
CI: menores de 2 (hepatitis fulminante), NO combinar con otros anticonvulsivos

Question 12

Pregabalina

Answer 12

Analogo de GABA, actua sobre canales de Ca. Buenos para ancianos por pocas interacciones, no se metabolizan por higado, VO, no se una proteinas, se excretan sin cambios. Tx convulsiones parciales, convulsiones refractarias, dolor neuropatico 
#1 neuralgia del trigemino, fibromialgia, resistente a AINEs, se elimina por via renal

Question 13

Gabapentina

Answer 13

Analogo de GABA, que actua sobre canales de Ca, pocas interacciones, no se metabolizan por el higado, VO, no se unen a proteinas, se excreta sin cambios en la orina
Tx convulsiones parciales, convulsiones refractarias, tx dolor neuropatico
Migraña, dolor cronico, bipolaridad

Question 14

Lamotrigina

Answer 14

Inactiva canales de Na, inhibe liberacion de glutamato
Tx monoterapia y componente adicional contra convulsiones focales, generalizadas, secundarias y parciales en adultos, sd Lennox Gastaut
ES: sd Stevens Jonhson

Question 15

Tiagabina

Answer 15

Inhibe transportador de GABA, GAT1, reduce la captacion de GABA, met cyp3a
Tx coadyuvante en convulsiones parciales resistentes a tx con generalizacion secundaria o sin ella
ES: convulsiones a px sanos

Question 16

Topiramato

Answer 16

Dism corriente de Na, activa corriente hiperpolorizante de K, estimula GABAa, VO, poca union a proteinas
Tx sd Lennox Gastaut, complementario en convulsiones tonico clonicas, profilaxis de migraña para adultos, epilepsia parcial resistente a tx
Reduce concentracion de estradiol en plasma, si es necesario, se debe aum ACOs
ES: perdida de peso y defecit cognitivo irreversible, cambio de saber en bebidas carbonatadas, renales

Question 17

Vigabatrina

Answer 17

Analogo de GABA
Tx complemento en convulsiones complejas parciales resistente a tx en adultos
ES: Ceguera progresiva bilateral