Medicamentos hipolipemiantes Flashcards
Estatinas
Inhiben la HMG CoA reductasa, reducen LDL, estres oxidativo e inflamacion vascular. Inhiben por retroalimentacion negativa la HMG CoA reductasa, alteran sintesis de isoprenoides (ubiquinona y dolicol), aum receptores LDL, catabolismo y extraccion de precursores de sangre, aum salida de colesterol de los MQS y mitiga su acumulacion en endotelio. Tienen actividad antiplaquetaria. Con resinas, niacina o ezetimibe
Tx ninos con hipercolesterolemia familiar o hiperlipidemia combinada familiar, administrarse en la noche, mejor absorcion con comida
EA: miopatia, rabdomiolisis con lesion renal, aum actividad aminotransferasa serica, cuidado con hepatopatas o alcoholicos, malestar general, anorexia, baja LDL, aum incidencia de DM2 en prediabeticos y act de creatina cinasa, molestias y debilidad muscular, mioglobinuria
Lovastatina
Estatina, profarmaco de lactona inactivo hidrolizado en higado hasta derivado hidroxilo B activo, igual de potencia que pravastatina
Atorvastatina y Rosuvastatina
Estatina, congeneres del fluor con actividad desde que se ingieren, SV largas
Tx hipercolesterolemia INTENSA (+rosu)
Fluvastatina
Estatina
Congenere con fluor, absorcion completa
Pravastatina
Estatina
Anillo de lactona activo abierto, potente como lovastatina
Tx indicado en mayores de 8
Simvastatina
Estatina
Igual que lovastatina pero el DOBLE DE potencia
Pitavastatina
Estatina
Dism eliminacion con gemfibrozilo
SV 12 h
Derivados del acido fibrico
Activadores del proliferador peroxisomicos (ppar), ligandos del receptor de transcripcion nuclear ppar a. Aum lpl, apo AI y AII, dism apo CIII, aum oxidacion de AGS en higado y musc estriado, aum lipolisis de TAG de lipoproteina por via lpl. Son los mas indicados para hipertrigliceridemia intensa con predominio de VLDL, sirve para hiperlipoproteinemia tipo III e hipertrigliceridemia >1000 mg/100 ml (ultima eleccion) con riesgo de PANCREATITIS, aum HDL
EA: erupciones, sintomas GI, rabdomiolisis(+ combinados con estatinas), arritmias, hipoK, aum aminotransferasas y fosfatasa alcalina, aum de riesgo de calculos biliares de colesterol
Clofibrato
Derrivado del acido fibrico
Causa calculos biliares
Gemfibrozilo
Derivado del acido fibrico
Dism VLDL y a veces LDL, absorbe en intestinos (+ comida), aum union de proteinas. No combinar con estatina xq inhibe su absorcion
Fenofibrato
Derivado del acido fibrico
Dism VLDL y a veces LDL, absorbe en intestino, SV veinte h, potencia efecto de anticoagulante
Resinas
Secuestran acidos biliares, entre 11 y veinte de edad, aum receptores LDL y la degradacion a esta, se dan antes de comer, hipertrigliceridemia puede aum VLDL (combinar con fibrato o niacina), aum hasta diez veces excrecion de acidos biliares, hay mayor sintesis de estos en higado
Tx en casos de aum aislados de LDL, hipercolesterolemia familiar homocigota con funcion residual de receptores y en heterocigotos, hipercolesterolemia primaria bajan LDL del veinte%, alivian prurito en colestasis y acumulacion de sales biliares
EA: timpanismo, estreñimiento, distension abdominal que cede con fibra, pirosis, diarrea, esteatorrea en enteropatia o colestasis, dispepsia, hipertrigliceridemia, acidosis, absorcion deficiente de vit K e hipoprotrombinemia, mayor formacion de colelitos
Colesevelam
Resinas
Gel hidrofilo insoluble en agua y tabletas
+ potente!!!
Colestiramina y colestipol
Resinas
Son polvos que se dan en forma de sales de Cl, solubles en agua y tabletas
Ezetimibe
Antagonista de colesterol
Inhibe proteina similar a Niemann Pick 1 (NPC1L1) y asi inhibe la absorcion de colesterol y fitoesteroles por parte de los enterocitos, dism LDL en hipercolesterolemia primaria de 18%, sinergia con estatinas con menor del 25%, menor riesgo de trastornos coronarios agudos, facil absorcion, excretado en heces, concentraciones aum con fibratos y dism con colestiramina
EA: trastorno reversible de funcion hepatica y miositis, esteatorrea
Orlistat
Antagonista de colesterol
Inhibe la lipasa pancreatica y dism TAGS
Tx obesidad
EA: esteatorrea
Niacina B3
Inhibe lipolisis por la lipasa sensible a hormonas, dism VLDL, TAGS, LDL y LP (a), aum HDL y aminora la eliminacion APO-A1. Se convierte en amida que se incorpora en NAD, N metil nicotinamida (metabolito) crea reserva y puede causar macrocitosis. Aum secrecion de esteroles neutros en heces, dism concentraciones de fibrinogeno y aum activador del plasminogeno histico. En combina con estatinas o resinas normalizan LDL en hipercolesterolemia familiar heterocigota
Tx Hipertrigliceridemia intensa, hipercolesterolemia heterocigotica, hiperlipidemia combinada
EA: irritacion gastrica, dispepsia, hiperemia, hepatotoxicidad, vasodilatacion cutanea, prurito, erupciones, acantosis nigricans, hiperuricemia
CI: DM y gota, enf peptica grave
Icosapent etilo
Derivado de omega 3, baja VLDL
Tx hipertrigliceridemia
EA: artralgia
Lomitapida
Inhibidor de proteina microsomica de transferenciaa de trigliceridos (mtp) su funcion es acumular TAG de VLDL en higado y quilomicrones en el intestino. Causa dism de secrecion de VLDL con acumulacion de LDL plasmatica. Dieta baja en grasas para evitar esteatorrea
Tx hipercolesterolemia homocigota
EA: eleva transaminasas
Mipomersen sodico
Oligonucleotido no codificante en una apo B que se dirige a inhibir sintesis de apo B100 en higado. SC baja concentraciones de LDL y Lp(a)
Tx hipercolesterolemia HOMOCIGOTA
Anti psck9 (evolocumab y alirocumab)
Inhibidor de la convertasa de proproteina subtilisina/kexina tipo 9. Reciclaje de receptores de LDL. Dism LDL C de hasta setenta% en las dosis mas altas parenteral, 2 veces por semana, dism TAG, apo B100 y Lp(a), precaucion por funcion de apoptosis neuronal normal y desarrollo cerebral
