Sedantes-hipnóticos Flashcards
Neurotransmisores del ciclo vigilia-sueño
Gaba
adenosina
histamina
Melatonina
Orexinas
Norepinefrina
Dopamina
Zona del encéfalo en el que se producen grandes cantidades de gaba
núcleo ventrolateral del hipotálamo
Zona del cerebro en la que hay más receptores de Gaba
prefrontal
función de gaba en el ciclo vigilia-sueño
induce las primeras fases del sueño (1-3)
Qué pasa cuando los receptores de gaba se sobre activan
la persona tiene dificultad para entrar en sueño REM (fase 4)
función de la adenosina
inducir sueño
sustancia antagonista de receptores de adenosina
cafeína
Función de la histamina en el ciclo vigilia-sueño
favorece el estado de vigilia
núcleos que liberan histamina para mantenerte alerta
tuberomamilares
Función de la melatonina
induce sueño
vía de la melatonina
disminución de luz -> núcleo supraquiasmático -> médula cervical -> glándula pineal
Función de las orexinas
favorecen la vigilia, el hambre y regulan la secreción de dopamina y norepinefrina
las orexinas favorecen el estado de vigilia por medio de
activar neuronas aminérgicas y favorecer la actividad en las diferentes cortezas
Función de la norepinefrina y dopamina en el sueño
favorecen la vigilia
El glutamato mantiene la fase del sueño
REM
Medicamentos que usan receptores de Gaba para modular el sueño
benzodiacepinas
barbitúricos
Compuestos z
Medicamentos que usan los receptores de histamina para modular el sueño
antihistamínicos de 1° gen
Medicamentos que utilizan los receptores de melatonina para regular el sueño
melatonina sintético
Ramelteón
Medicamentos que utilizan los receptores de orexinas para regular el sueño
DORAS
Moduladores alostéricos de receptores de GABA
Benzodiacepinas
Indicaciones para el uso de benzodiacepinas
sedantes
hipnóticos (trastornos de sueño)
ansiolíticos (trastornos de ansiedad)
anticonvulsivos (status epiléptico)
sedación preoperatoria o procedural
espasticidad
abstinencia alcohólica
Receptores a los que se unen las benzodiacepinas
GABA a
Los receptores GABAa son de tipo
canales iónicos de Cl
efecto de las benzodiacepinas en las neuronas
hiperpolarización
características generales de las benzodiacepinas
Altamente lipofílico
Absorción completa
Unión a proteínas alta
Volúmen de distribución alto
Metabolistmo de las benzodiacepinas
fase 1 por CYP3A4
Excreción de las benzodiacepinas
Renal
Efectos colaterales de las benzodiacepinas
Mareo
Cansancio
Aumento del tiempo de rx
incoordinación motriz
similar a alcoholizado
efectos secundarios de las benzodiacepinas
reacciones de desinhibición o descontrol (se pierde el control de la zona límbica)
La dosis letal de las benzodiacepinas es
alta
problemas de las benzodiacepinas
generan tolerancia
abstinencia
dependencia
no permite llegar a sueño REM
problemas de memoria
Efectos adversos de las benzodiacepinas
amnesia anterógrada
sedación residual
inducción de CYP
Contraindicaciones para uso de benzodiacepinas
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria
Falla hepática
Glaucoma (aumenta PICO)
Embarazo
lactancia
Categoría farmacológica para el embarazo de las benzodiacepinas
D
las benzodiacepinas cruzan
la barrera hematoencefálica
barrera placentaria
leche materna
Interacciones de las benzodiacepinas
NO con depresores de SNC
NO con alcohol
Vigilar con antihistamínicos, antidepresivos
Precaución con inhibidores de CYP3A4
Como se clasifican las benzodiacepinas
por vida media
corta
intermedia
larga
Benzodiacepinas de corta vida media
alprazolam
midazolam
oxazepam
triazolam
marca de alprazolam
Tafil
benzodiacepinas de media vida media
estazolam
lorazepam
temazepam
Benzodiacepinas de larga vida media
clonazepam
clorazepate
clordiazepoxide
diazepam
flurazepam
quazepam
benzodiacepina más usada
clonazepam
marca de clonazepam
rivotril
Único uso de compuestos Z
trastornos de sueño
los compuestos Z actúan de la misma manera que
benzodiacepinas
por qué son más útiles para el sueño los compuestos Z que las benzodiacepinas
menor alteración en patrones de sueño
problema de compuestos Z
generan dependencia muy rápido
uso máximo de benzodiacepinas
2 semanas
uso máximo de compuestos Z
14-15 días
metabolismo de compuestos Z
hepático
ejemplos de compuestos Z
zolpidem
zopiclona
eszopiclona
zaleplona
los compuestos Z no se deben mezclar con
alcohol
Los barbitúricos funcionan como
moduladores alostéricos no puros
además de los receptores Gaba a que más se unen los barbitúricos
bloquean receptores de glutamato
vida media de los barbitúricos
100 hrs
los barbitúricos son peligrosos porque generan
depresión respiratoria
Receptores a los que se une la melatonina sintética
receptores de melatonina (dos tipos) en el núcleo supraquismático
Medicamento bueno para el sueño y el jet-lag que no está aprovado en méxico y tiene una duración de 5 a 8 hrs
Ramelteón
Receptores a los que se unen los DORAS
ambos tipos de receptores de orexina
indicación para DORAS
insomnio
contraindicaciones para uso de DORAS
daño hepático
narcolepsia
efectos adversos de DORAS
alteraciones del sueño
pesadillas
somnolencia
cefaleas
El insomnio es un factor de riesgo para
demencias y Alzheimer
la Trazadona se utiliza para el insomnio como fármaco
off-label
receptor al que se unen los antihistamínicos de 1° generación
receptor H1 (antagonistas)
uso terapéutico de los antihistamínicos
síntomas alérgicos
efecto colateral de antihistamínicos
sueño
ejemplos de antihistamínicos de 1° generación
Difhenhidramina, clorfenamina, hidroxizina
