opioides Flashcards
sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides
opioide
sustancia obtenida del opio
opiáceo
los opioides son gold estándar para
dolor oncológico
necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido
tolerancia
tolerancia que se crea desde la segunda o tercera dosis
taquifilaxia
cómo se ve la tolerancia
descenso en el # de receptores
cambios en el acoplamiento de receptores
agotamiento de los mediadores o transmisores biológicos
aumento en la degradación metabólica
adaptación fisiológica
estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un síndrome de abstinencia
dependencia física
síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de fármaco o droga y que es consecuencia de las variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia de un fármaco
abstinencia
necesidad de consumo de una sustancia que se manifiesta a nivel de pensamientos o emociones ante situación estresante
dependencia psicológica
algunos signos de adicción
Signos de abstinencia
Solicitar continuamente mayores dosis
descuido de cuidado personal
alteraciones de estado de ánimo
pérdida de trabajo
acudir antes a recoger los medicamentos
los receptores de opioides son receptores tipo
Gi
tres receptores de opioides
Mu
Kappa
Delta
al unirse a su receptor los opioides provocan
inhibición de GABA -> aumento en la liberación de serotonina, NE y dopamina -> modula dolor
El sistema opioide endógeno surge de esta zona
sustancia gris periacueductal
3 opioides endógenos
encefalina
endorfina
dinorfina
¿Por qué los opioides tienen un potencial adictivo?
liberan dopamina -> activa el sistema de recompensa
Receptor de opioides que genera anestesia supra, espinal y periférica.
Mu
receptor de opioides que puede generar hiperalgesia
Kappa
Receptor de opioides que puede generar depresión respiratoria, mioisis, sedación, euforia
Mu
receptor de opioides que genera disforia pero no depresión respiratoria
Kappa
Indicaciones para el uso de opioides en general
dolor moderado-severo
dolor posquirúrgico
dolor oncológico
ALGUNOS: dolor neuropático, tos y diarrea
Opioides que sirven para tos
dextrometorfano
tramadol
codeína
Opioide que ayuda en la diarrea
loperamida
Opioides naturales
morfina, codeína, tabaína
opioides semisintéticos
buprenorfina
oxicodona
opioides sintéticos de la familia morfinanos
naloxona
nalbufina
levorfanol
Opioides sintéticos de la familia fenilpiperidinas
fentanilo
sufentanilo
opioide que es agonista parcial de mu
buprenorfina
Opioide que es agonista de kappa y antagonista de mu
nalbufina
opioides que son antagonistas de los receptores de opioides
naloxona
naltrexona
opioide que se utiliza como unidad para evaluar la potencia de los opioides
morfina
opioide más potente
fentanilo
opioide con menor potencia
meperidina
opioides débiles
tramadol
codeína
tapentadol
nalbufina
opioides fuertes
morfina
oxicodona
metadona
hidromorfona
bupernorfina
fentanilo
vía de administración para opioides que es la más fácil de accesar pero conlleva metabolismo de 1° paso
oral
opioides con mayor biodisponibilidad en la vía oral
metadona y tramadol
vía de administración de opioides que se utiliza únicamente para dolor agudo
intravenosa
vía de administración para opioides que salta metabolismo de 1° paso pero puede generar más N/V
rectal
opioides que pueden administrarse de forma rectal
hidromorfona
morfina
oximorfona
vía de administración de opioides que tiene un lento alcance de concentración estable y únicamente sirve en mantenimiento sostenido (no en crisis)
transdérmica
los opioides que se administren transdérmico deben de ser
altamente lipofílicos
opioides que se pueden utilizar transdérmico y sublingual
fentanilo
buprenorfina
vía de administración de opioides que se utiliza en rescates de dolor
sublingual
vía de administración de opioides que se utiliza principalmente en pacientes oncológicos porque puede estar en domicilio con esta vía
subcutánea
opioide que requiere metabolismo de 1° fase para activarse y formar morfina
codeína
metabolismo que ocupa la morfina y sus dos metabolitos
2° fase -> m6g y M3G
el metabolito de la morfina que es activo
m6g
metabolito de la morfina que puede cruzar BBB y crear hiperalgesia y mioclonías
M3G
el volumen de distribución de los opioides es
alto
la depresión respiratoria por opioides es más frecuente en estos pacientes por el modo de eliminación de los opioides
nefrópatas
hepatópatas
sitios en los que actúan los opioides
área inspiratoria (genera depresión ventilatoria)
área pneumotáxica (disminuye tos)
área postrema (genera N/V)
eje hipotálamo-hipófisis-adrenal (genera supresión)
eje hipotálamo-hipófisis-gonadal (disminuye la cantidad de espermas y genera disfunción sexual)
intestino (inhibe peristalsis)
urinario (genera retención urinaria)
ojo (genera miosis puntiforme)
los opioides de liberación inmediata tienen estás características
efecto rápido
absorción rápida
muchos picos y valles
los opioides de liberación controlada llegan a analgesia estable en
12-42 hrs (no hay picos y valles)
efectos colaterales de opioides
somnolencia
retención urinaria
N/V
estreñimiento
adicción
depresión ventilatoria
bochorno
infertilidad y disfunción sexual en hombres
inmunosupresión de B, T y granulocitos
aumento de apetito
aumento de GH
opioide antagonista competitivo que se utiliza para tratar sobredosis de opioide
naloxona
la metadona, meperidina y tramadol tienen este mecanismo de acción especial (además de agonista de mu)
inhiben la recaptura de serotonina y norepinefrina
la metadona y meperidina tienen este efecto especial además de agonista de mu e inhibir la recaptura de 5HT y NE
antagonista de NMDA
el tramadol inhibe la recaptura de NE y 5HT por lo que es un opioide bueno para
dolor neuropático
el fentanilo se utiliza para
dolor crónico (última línea)
anestesia general
metabolito de la oxicodona
oximorfona
posible efecto adverso de la oxicodona
alucinaciones
la oxicodona está indicada en
dolor neuropático
