Sedantes e hipnóticos Flashcards
Qué es un sedante?
fármaco que baja la actividad, modera excitación y produce calma
Qué es un hipnótico?
fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño
Qué son las benzodiacepinas?
F. gabaérgicos moduladores alostéricos puros del receptor GABAa
Cuáles son las propiedades de las benzodiacepinas?
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos y anticonvulsivos
Vía de administración de las benzodiacepinas
IV (midazolam) y oral
Unión a proteínas y Vd de las benzodiacepinas?
70 a 99%
Vd alto - son formas no ionizadas y de tamaño pequeño
Las benzos. cruzan la BHE?
Sí, tmb la placentaria y leche materna
Principal vía de eliminación de las benzos.
Renal
Qué benzodiacepinas son metabolizadas x otro mecanismo que no es el de fase 1? (y qué mecanismo es)
Lorazepam, Oxazepam y Temazepam - glucuronidación
Efectos colaterales de las benzodiacepinas
(actúan como alcohol)
Mareo, cansancio, aumenta tiempo de reacción, incoordinación motriz
Peligro de uso con alcohol
Efectos secundarios de las benzodiacepinas
Reacciones de desinhibición
Son mutagénicas las benzodiacepinas?
Se clasifican en categoría D
Tolerancia en benzos?
Algunos px
producen abstinencia las benzos? y si si, qué sx dan?
Sí, ansiedad, insomnio, convulsiones, sx de abstinencia del recién nacido
Riesgo de dependencia y abuso de las benzodiacepinas
Medio-Alto
Contraindicaciones de las benzos.
Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, lactancia y embarazo
Interacciones farmacodinámicas de las benzos.
Peligro: alcohol, barbitúricos, opioides (aumentan depresión de SNC)
Vigilar: antihistamínicos y antidepresivos (cuidado ya que producen más sueño)
Interacciones farmacocinéticas de las benzos.
- Sustratos de CYP3A4 y 2C19
Precaución con inhibidores -> eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja
Antídoto para la intoxicación con benzos.
Flumazenilo
Clasificación de las benzodiacepinas
Corta duración - Alprazolam y Midazolam
Media duración - Clonazepam (a veces referido de larga) y Lorazepam
Larga duración - Diazepam
Indicaciones de las benzos. en trastornos del sueño
No muy recomendados, muy usados.
Usar menos de 2 sem (reducen sueño REM)
Alprazolam (riesgo de tolerancia al exceder 2 sem)
Diazepam (más de 2 sem)
Indicaciones de las benzos. en trastornos de ansiedad
No son de 1° línea
Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad generalizada, depresión + ansiedad
Uso temporal (4-12 sem)
Indicaciones de las benzos en abstinencia alcohólica
Común - Lorazepam
Indicaciones de las benzos en espasiticidad
Común, dosis única
Indicaciones de las benzos en sedación
Común - Midazolam
Indicaciones de las benzos en convulsiones
Tx de elección en status epiléptico (crisis muy duraderas) - Lorazepam
Qué tipo de fármaco son los barbitúricos?
Gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABAa (activan receptor más tiempo y antagonizan receptores glutaminérgicos)
Propiedades de los barbitúricos
Hipnóticos y anticonvulsivos
Los barbitúricos, en relación al CYP2C19, son inductores, sustratos o inhibidores?
Inductores
Para qué tx se usan los barbitúricos?
TCE (aumento de presión intracraneal)
Vía de eliminación de los barbitúricos
Renal y hepática
Qué tan seguros son los barbitúricos?
Poco, producen depresión respiratoria fácilmente (ventana terapéutica estrecha)
Fármacos que son compuestos Z
Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona
En qué condiciones NO son útiles los compuestos Z
Epilepsia y espasticidad
Por qué los compuestos Z son recomendados?
No afectan tanto los patrones de sueño
Ventajas y posología de los compuestos Z
No afectan tanto el sueño REM, mejor patrón EEG en sueño
Hasta x 10 días, no tomar con alcohol
Farmacocinética y uso terapéutico de los compuestos Z
Vida media corta y metabolismo hepático
Hipnóticos de elección para manejo de insomnio (hace unos años)
Tipo de fármacos que son las DORAS
Antogonisas duales de los receptores de orexinas
Fármaco ejemplo de las DORAS
Lemborexant (mostró superioridad al Zolpidem)
Propiedades y uso de las DORAS
Sedantes e hipnóticos
Usados para tratar insomnio
Qué tan seguras son las DORAS y porqué?
Mucho, causan alteraciones mínimas en el sueño REM y sin alteraciones en EEG
Cómo liberamos melatonina?
En ausencia de luz (en 30min)
A qué receptores se une la melatonina?
MT1 y MT2 → activa centro de sueño en hipotálamo
Mecanismo de acción y farmacocinética de la melatonina?
Agonista exógeno
Buena absorción con presentación oral y sublingual
Uso terapéutico y posología de la melatonina
TX del insomnio ocasional
3 a 6 mg 30 min antes de dormir
hay 3 generaciones de antihistamínicos, cuál es la mejor?
1°, atraviesan BHE
tipo de fármacos que son los antihistamínicos?
Antagonistas de receptor H1 de histamina
De dónde sale la histamina y a donde llega?
de núcleo tuberomamilar del hipotálamo se secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalámico
Tipos de antihistamínicos
Clorfenamina, Difenhidramina e Hidroxizina
Uso terapéutico de los antihistamínicos
Alivio de sx alérgicos
EA de los antihistamínicos
pueden dar efectos anticolinérgicos (inhiben PA) → sequedad de boca (Clorfenamina e Hidroxizina)
