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Farmacología > Sedantes e hipnóticos > Flashcards

Sedantes e hipnóticos Flashcards

1
Q

Qué es un sedante?

A

fármaco que baja la actividad, modera excitación y produce calma

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2
Q

Qué es un hipnótico?

A

fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

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3
Q

Qué son las benzodiacepinas?

A

F. gabaérgicos moduladores alostéricos puros del receptor GABAa

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4
Q

Cuáles son las propiedades de las benzodiacepinas?

A

Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos y anticonvulsivos

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5
Q

Vía de administración de las benzodiacepinas

A

IV (midazolam) y oral

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6
Q

Unión a proteínas y Vd de las benzodiacepinas?

A

70 a 99%

Vd alto - son formas no ionizadas y de tamaño pequeño

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7
Q

Las benzos. cruzan la BHE?

A

Sí, tmb la placentaria y leche materna

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8
Q

Principal vía de eliminación de las benzos.

A

Renal

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9
Q

Qué benzodiacepinas son metabolizadas x otro mecanismo que no es el de fase 1? (y qué mecanismo es)

A

Lorazepam, Oxazepam y Temazepam - glucuronidación

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10
Q

Efectos colaterales de las benzodiacepinas

A

(actúan como alcohol)

Mareo, cansancio, aumenta tiempo de reacción, incoordinación motriz

Peligro de uso con alcohol

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11
Q

Efectos secundarios de las benzodiacepinas

A

Reacciones de desinhibición

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12
Q

Son mutagénicas las benzodiacepinas?

A

Se clasifican en categoría D

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13
Q

Tolerancia en benzos?

A

Algunos px

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14
Q

producen abstinencia las benzos? y si si, qué sx dan?

A

Sí, ansiedad, insomnio, convulsiones, sx de abstinencia del recién nacido

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15
Q

Riesgo de dependencia y abuso de las benzodiacepinas

A

Medio-Alto

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16
Q

Contraindicaciones de las benzos.

A

Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, lactancia y embarazo

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17
Q

Interacciones farmacodinámicas de las benzos.

A

Peligro: alcohol, barbitúricos, opioides (aumentan depresión de SNC)

Vigilar: antihistamínicos y antidepresivos (cuidado ya que producen más sueño)

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18
Q

Interacciones farmacocinéticas de las benzos.

A
  • Sustratos de CYP3A4 y 2C19

Precaución con inhibidores -> eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

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19
Q

Antídoto para la intoxicación con benzos.

A

Flumazenilo

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20
Q

Clasificación de las benzodiacepinas

A

Corta duración - Alprazolam y Midazolam

Media duración - Clonazepam (a veces referido de larga) y Lorazepam

Larga duración - Diazepam

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21
Q

Indicaciones de las benzos. en trastornos del sueño

A

No muy recomendados, muy usados.

Usar menos de 2 sem (reducen sueño REM)

Alprazolam (riesgo de tolerancia al exceder 2 sem)

Diazepam (más de 2 sem)

22
Q

Indicaciones de las benzos. en trastornos de ansiedad

A

No son de 1° línea

Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad generalizada, depresión + ansiedad

Uso temporal (4-12 sem)

23
Q

Indicaciones de las benzos en abstinencia alcohólica

A

Común - Lorazepam

24
Q

Indicaciones de las benzos en espasiticidad

A

Común, dosis única

25
Q

Indicaciones de las benzos en sedación

A

Común - Midazolam

26
Q

Indicaciones de las benzos en convulsiones

A

Tx de elección en status epiléptico (crisis muy duraderas) - Lorazepam

27
Q

Qué tipo de fármaco son los barbitúricos?

A

Gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABAa (activan receptor más tiempo y antagonizan receptores glutaminérgicos)

28
Q

Propiedades de los barbitúricos

A

Hipnóticos y anticonvulsivos

29
Q

Los barbitúricos, en relación al CYP2C19, son inductores, sustratos o inhibidores?

A

Inductores

30
Q

Para qué tx se usan los barbitúricos?

A

TCE (aumento de presión intracraneal)

31
Q

Vía de eliminación de los barbitúricos

A

Renal y hepática

32
Q

Qué tan seguros son los barbitúricos?

A

Poco, producen depresión respiratoria fácilmente (ventana terapéutica estrecha)

33
Q

Fármacos que son compuestos Z

A

Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona

34
Q

En qué condiciones NO son útiles los compuestos Z

A

Epilepsia y espasticidad

35
Q

Por qué los compuestos Z son recomendados?

A

No afectan tanto los patrones de sueño

36
Q

Ventajas y posología de los compuestos Z

A

No afectan tanto el sueño REM, mejor patrón EEG en sueño

Hasta x 10 días, no tomar con alcohol

37
Q

Farmacocinética y uso terapéutico de los compuestos Z

A

Vida media corta y metabolismo hepático

Hipnóticos de elección para manejo de insomnio (hace unos años)

38
Q

Tipo de fármacos que son las DORAS

A

Antogonisas duales de los receptores de orexinas

39
Q

Fármaco ejemplo de las DORAS

A

Lemborexant (mostró superioridad al Zolpidem)

40
Q

Propiedades y uso de las DORAS

A

Sedantes e hipnóticos

Usados para tratar insomnio

41
Q

Qué tan seguras son las DORAS y porqué?

A

Mucho, causan alteraciones mínimas en el sueño REM y sin alteraciones en EEG

42
Q

Cómo liberamos melatonina?

A

En ausencia de luz (en 30min)

43
Q

A qué receptores se une la melatonina?

A

MT1 y MT2 → activa centro de sueño en hipotálamo

44
Q

Mecanismo de acción y farmacocinética de la melatonina?

A

Agonista exógeno

Buena absorción con presentación oral y sublingual

45
Q

Uso terapéutico y posología de la melatonina

A

TX del insomnio ocasional

3 a 6 mg 30 min antes de dormir

46
Q

hay 3 generaciones de antihistamínicos, cuál es la mejor?

A

1°, atraviesan BHE

47
Q

tipo de fármacos que son los antihistamínicos?

A

Antagonistas de receptor H1 de histamina

48
Q

De dónde sale la histamina y a donde llega?

A

de núcleo tuberomamilar del hipotálamo se secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalámico

49
Q

Tipos de antihistamínicos

A

Clorfenamina, Difenhidramina e Hidroxizina

50
Q

Uso terapéutico de los antihistamínicos

A

Alivio de sx alérgicos

51
Q

EA de los antihistamínicos

A

pueden dar efectos anticolinérgicos (inhiben PA) → sequedad de boca (Clorfenamina e Hidroxizina)

Farmacología (37 decks)

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