Sedantes e hipnóticos

Question 1

Qué es un sedante?

Answer 1

fármaco que baja la actividad, modera excitación y produce calma

Question 2

Qué es un hipnótico?

Answer 2

fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño

Question 3

Qué son las benzodiacepinas?

Answer 3

F. gabaérgicos moduladores alostéricos puros del receptor GABAa

Question 4

Cuáles son las propiedades de las benzodiacepinas?

Answer 4

Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos y anticonvulsivos

Question 5

Vía de administración de las benzodiacepinas

Answer 5

IV (midazolam) y oral

Question 6

Unión a proteínas y Vd de las benzodiacepinas?

Answer 6

70 a 99%

Vd alto - son formas no ionizadas y de tamaño pequeño

Question 7

Las benzos. cruzan la BHE?

Answer 7

Sí, tmb la placentaria y leche materna

Question 8

Principal vía de eliminación de las benzos.

Answer 8

Renal

Question 9

Qué benzodiacepinas son metabolizadas x otro mecanismo que no es el de fase 1? (y qué mecanismo es)

Answer 9

Lorazepam, Oxazepam y Temazepam - glucuronidación

Question 10

Efectos colaterales de las benzodiacepinas

Answer 10

(actúan como alcohol)

Mareo, cansancio, aumenta tiempo de reacción, incoordinación motriz

Peligro de uso con alcohol

Question 11

Efectos secundarios de las benzodiacepinas

Answer 11

Reacciones de desinhibición

Question 12

Son mutagénicas las benzodiacepinas?

Answer 12

Se clasifican en categoría D

Question 13

Tolerancia en benzos?

Answer 13

Algunos px

Question 14

producen abstinencia las benzos? y si si, qué sx dan?

Answer 14

Sí, ansiedad, insomnio, convulsiones, sx de abstinencia del recién nacido

Question 15

Riesgo de dependencia y abuso de las benzodiacepinas

Answer 15

Medio-Alto

Question 16

Contraindicaciones de las benzos.

Answer 16

Miastenia gravis, insuficiencia respiratoria, falla hepática, glaucoma, lactancia y embarazo

Question 17

Interacciones farmacodinámicas de las benzos.

Answer 17

Peligro: alcohol, barbitúricos, opioides (aumentan depresión de SNC)

Vigilar: antihistamínicos y antidepresivos (cuidado ya que producen más sueño)

Question 18

Interacciones farmacocinéticas de las benzos.

Answer 18

• Sustratos de CYP3A4 y 2C19

Precaución con inhibidores -> eritromicina, ketoconazol y jugo de toronja

Question 19

Antídoto para la intoxicación con benzos.

Answer 19

Flumazenilo

Question 20

Clasificación de las benzodiacepinas

Answer 20

Corta duración - Alprazolam y Midazolam

Media duración - Clonazepam (a veces referido de larga) y Lorazepam

Larga duración - Diazepam

Question 21

Indicaciones de las benzos. en trastornos del sueño

Answer 21

No muy recomendados, muy usados.

Usar menos de 2 sem (reducen sueño REM)

Alprazolam (riesgo de tolerancia al exceder 2 sem)

Diazepam (más de 2 sem)

Question 22

Indicaciones de las benzos. en trastornos de ansiedad

Answer 22

No son de 1° línea

Agorafobia, ataques de pánico, ansiedad generalizada, depresión + ansiedad

Uso temporal (4-12 sem)

Question 23

Indicaciones de las benzos en abstinencia alcohólica

Answer 23

Común - Lorazepam

Question 24

Indicaciones de las benzos en espasiticidad

Answer 24

Común, dosis única

Question 25

Indicaciones de las benzos en sedación

Answer 25

Común - Midazolam

Question 26

Indicaciones de las benzos en convulsiones

Answer 26

Tx de elección en status epiléptico (crisis muy duraderas) - Lorazepam

Question 27

Qué tipo de fármaco son los barbitúricos?

Answer 27

Gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABAa (activan receptor más tiempo y antagonizan receptores glutaminérgicos)

Question 28

Propiedades de los barbitúricos

Answer 28

Hipnóticos y anticonvulsivos

Question 29

Los barbitúricos, en relación al CYP2C19, son inductores, sustratos o inhibidores?

Answer 29

Inductores

Question 30

Para qué tx se usan los barbitúricos?

Answer 30

TCE (aumento de presión intracraneal)

Question 31

Vía de eliminación de los barbitúricos

Answer 31

Renal y hepática

Question 32

Qué tan seguros son los barbitúricos?

Answer 32

Poco, producen depresión respiratoria fácilmente (ventana terapéutica estrecha)

Question 33

Fármacos que son compuestos Z

Answer 33

Zolpidem, Zopiclona, Eszopiclona, Zaleplona

Question 34

En qué condiciones NO son útiles los compuestos Z

Answer 34

Epilepsia y espasticidad

Question 35

Por qué los compuestos Z son recomendados?

Answer 35

No afectan tanto los patrones de sueño

Question 36

Ventajas y posología de los compuestos Z

Answer 36

No afectan tanto el sueño REM, mejor patrón EEG en sueño Hasta x 10 días, no tomar con alcohol

Question 37

Farmacocinética y uso terapéutico de los compuestos Z

Answer 37

Vida media corta y metabolismo hepático Hipnóticos de elección para manejo de insomnio (hace unos años)

Question 38

Tipo de fármacos que son las DORAS

Answer 38

Antogonisas duales de los receptores de orexinas

Question 39

Fármaco ejemplo de las DORAS

Answer 39

Lemborexant (mostró superioridad al Zolpidem)

Question 40

Propiedades y uso de las DORAS

Answer 40

Sedantes e hipnóticos Usados para tratar insomnio

Question 41

Qué tan seguras son las DORAS y porqué?

Answer 41

Mucho, causan alteraciones mínimas en el sueño REM y sin alteraciones en EEG

Question 42

Cómo liberamos melatonina?

Answer 42

En ausencia de luz (en 30min)

Question 43

A qué receptores se une la melatonina?

Answer 43

MT1 y MT2 → activa centro de sueño en hipotálamo

Question 44

Mecanismo de acción y farmacocinética de la melatonina?

Answer 44

Agonista exógeno Buena absorción con presentación oral y sublingual

Question 45

Uso terapéutico y posología de la melatonina

Answer 45

TX del insomnio ocasional 3 a 6 mg 30 min antes de dormir

Question 46

hay 3 generaciones de antihistamínicos, cuál es la mejor?

Answer 46

1°, atraviesan BHE

Question 47

tipo de fármacos que son los antihistamínicos?

Answer 47

Antagonistas de receptor H1 de histamina

Question 48

De dónde sale la histamina y a donde llega?

Answer 48

de núcleo tuberomamilar del hipotálamo se secreta histamina que inhibe al centro del sueño hipotalámico

Question 49

Tipos de antihistamínicos

Answer 49

Clorfenamina, Difenhidramina e Hidroxizina

Question 50

Uso terapéutico de los antihistamínicos

Answer 50

Alivio de sx alérgicos

Question 51

EA de los antihistamínicos

Answer 51

pueden dar efectos anticolinérgicos (inhiben PA) → sequedad de boca (Clorfenamina e Hidroxizina)