Farmacodinamia

Question 1

Qué es la faramcodinamia?

Answer 1

Lo que el fármaco le hace al cuerpo (mecanismos de acción y efectos en el organismo)

Question 2

3 tipos de enlaces que hacen los fármacos con los receptores (y características)

Answer 2

1. Covalente - unión muy fuerte (puede ser irreversible), poco común
2. Electrostático - más común, débil (unión de ms)
3. Hidrófobo - débil, poco común

Question 3

Más de la mitad de los fármacos existen como _____. Normalmente uno es más potente que otro

Answer 3

Pares enantioméricos (algunos pueden ser tóxicos o poco eficaces)

Question 4

Tipos de agonistas

Answer 4

1. Unión directa a receptor (totales o parciales)
2. Moduladores alostéricos (activos)
3. De inhibición del inhibidor de un agonista endógeno (agonismo funcional)

Question 5

Características de los agonistas de unión directa al receptor

Answer 5

A) Totales - efecto grande, eficacia intrínseca alta, activa casi todas las formas activas del receptor

B) Parciales - efecto pequeño, eficacia intrínseca baja, activa tanto formas activas como inactivas del receptor

Question 6

Características de los moduladores alostéricos

Answer 6

Se unen a una región del receptor que no es la misma a la que se unen los agonistas o ligandos naturales.

Potencían los efectos del ligando.

Moduladores puros ocupan que un ligando esté en su sitio para desarrollar su acción

Question 7

Características de los agonistas funcionales

Answer 7

Inhiben a la molécula que termina la acción de un ligando natural

Question 8

Tipos de antagonistas

Answer 8

1. Competitivos
2. No competitivos
3. Agonista inverso
4. Químicos
5. Fisiológicos

Question 9

Características de antagonistas competitivos

Answer 9

Compiten x el sitio de unión de un agonista al receptor

Estorban al agonista y y ano puede realizar su acción

Desplazan curva a la derecha al bajar la potencia del fármaco / ligando

Dosis-dependientes (superabilidad)

Question 10

Características de antagonistas no competitivos

Answer 10

No compiten x el sitio de unión de los agonistas (modulación alostérica)

Dosis-independientes (no importa qué tanta dosis uses, no se llegará a la misma Emax)

Question 11

Características de agonistas inversos

Answer 11

?

Question 12

Características de antagonistas químicos

Answer 12

Se juntan agonista con antagonista y se neutraliza la respuesta

Question 13

Ejemplo de antagonistas fisiológicos

Answer 13

Insulina y glucagón

Question 14

Qué es EC50?

Answer 14

Dosis efectiva al 50%

Question 15

Qué es concentración?

Answer 15

Cuántas moléculas hay en una unidad

Question 16

Qué es la dosis?

Answer 16

Cierta cantidad de un fármaco

Question 17

Qué es KD50?

Answer 17

Constante de disociación

¿qué tan o qué tan poco afín es fármaco a receptor?

Question 18

Qué es afinidad?

Answer 18

capacidad de unión de un fármaco a su receptor

Question 19

Qué es potencia?

Answer 19

Cuando 2 fármacos producen respuesta equivalente, es más potente es el que ocupe menos concentración

Question 20

Qué es eficacia?

Answer 20

capacidad de fármaco para activar receptor y dar respuesta.

Question 21

Qué es especificidad?

Answer 21

capacidad de receptor para acoplarse a una molécula específica y no a otra

Question 22

Características de los receptores intracelulares

Answer 22

Ocupan ligandos liposolubles, se encuentran en núcleo o citoplasma

Activan un determinado número de genes

Question 23

Características de los receptores enzimáticos

Answer 23

Pocos fármacos los usan

Une ligando, activa receptor y dimeriza, fosforila y produce cascada de señalización

Question 24

Características de los canales iónicos

Answer 24

De voltaje, ligando, presión y fosforilación

Question 25

Características de los receptores acoplados a proteínas G

Answer 25

Gs, Gi, Gq

7 dominios transmembrana

Question 26

Qué ocurre en la desensibilización de proteínas G?

Answer 26

ß-arrestinas forman endosoma que captura receptor con ligando, ligando se deshace en endosoma y el receptor vuelve a membrana.

Si se sigue prolongando la exposición, se degradará tanto el ligando como el receptor