AINES Flashcards
Qué es el dolor?
Experiencia sensorial y emocional desagradable relacionada a daño tisular real, potencial o descrito.
Clasificación del dolor x temporalidad
Agudo
Subagudo
Crónico
Clasificación del dolor x patologia subyacente
- Nociceptivo (incluye al inflamatorio) - activación de nociceptores x daño a tejido no neura (golpes, fracturas, tendonitis, artritis, osteoartritis)
- Neuropático - lesión o enfermedad del SNC (neuralgia del trigémino, post herpética, post-EVC)
- Nociplástico- no se observa daño tisular o neural
AINES
AAS, Ibuprofeno, Dexketoprofeno, Etoricoxib, Celecoxib, Meloxicam, Diclofenaco, Ketorolaco, Indometacina, Clonixinato de lisina
Mecanismo de acción principal de los AINES
Inhibidores reversibles o irreversibles de COX (1 y 2)
AINES selectivos de Cox-2 (de más a menos)
Etoricoxib, Celecoxib, Meloxicam y Diclofenaco
Indicaciones de AINES
- Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antiagregación
- Dolor nociceptivo, inflamatorio y mixto
Vía de COX-1
Constitutiva principalmente en procesos fisiológicos homeostáticos, se producen tromboxanos y PG
Vía de COX-2
Inducible (x lesiones) que produce inflamación (PG).
Qué produce LOX?
Leucotrienos
Si se activan los receptores de PG en hipotálamo, qué ocurre?
Aumenta la T°
La preferencia x Cox con qué se relaciona?
Con EA GI (más preferencia x Cox 1 da más EA GI)
Farmacocinética AINES (Absorción, dato sobre su absorción, metabolismo, excreción, unión a protes. y Vd)
- Buena
- Ácidos débiles (mejor en ayunas)
- hepático
- renal
- 90%, Vd bajo (se acumulan en sitio inflamatorio EXCEPTO celecoxib y paracetamol)
AINES de tiempos de vida cortos y largos
Cortos - menos 10h - AAS, ibuprofeno, diclofenaco y celecoxib
Largos - + de 10h - etoricoxib, meloxicam y naproxen
Administración de 2 AINES juntos
NUNCA, causan muchos más EA
Particularidades AAS
- inhibidor irreversible
- 70-100mg
- protector cardiovascular
- QID cada 6h
- vida media 2h
Particularidades Ibuprofeno
- pico 1-2h
- vida media 2h
- 200-400mg
- De los más seguros con mucosa gástrica y renal
- Comúnmente combina con Butil-Hioscina
- QID / TID
Particularidades Ketorolaco
- Pico media a 1hr
- Vida media 5-6h
- 10-30mg
- Mayor efecto analgésico aparente
- Sublingual? actúa antes de media hr
- QID/TID
Particularidades Naproxeno
- Pico 2-4h
- Vida media 14h
- BID
- Seguro para cefaleas
Particularidades Diclofenaco
- Pico 2-3h
- BID / TID
- Acumula en articulaciones, músculo y tejido inflamatorio
- Selectivo para Cox-2
Particularidades Meloxicam
- Selectivo para Cox-2
- NO útil en dolor agudo
- Vida media 20h
- QD
- Concentración estable - 3 a 5 días
Particularidades Celecoxib
- Selectivo para Cox-2
- NO útil en dolor agudo
- Vida media 12h
- QD
EA
- Problemas GI (inhibe PG)
- Insuficiencia renal
- Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo
- Aumenta riesgo CV (selectividad Cox-2)
Particularidades EA
AAS - Sx de Reye, evitar en enf. virales
Indometacina - más efectos EA, vértigo, cefalea, confusión
Ketorolaco - más riesgo de EA GI y renales
Naproxeno - menos riesgo de EA CV
Celecoxib - riesgo de EA CV
Sx de Reye
Niños con infecciones virales (como influenza o varicela) en periodo infeccioso o post, si se administra salicilatos puede dar daño hepático potencialmente fulminante, afección de prod. de protes y edema cerebral - disfunción hepática y neuropatía
Otro nombre del paracetamol
Acetaminofén
Antídoto para intoxicación con paracetamol
N-acetil-cisteína
Dosis diaria máxima de paracetamol
4g
Mecanismo de acción e indicaciones de paracetamol
- Más inhibición de COX a nivel central
- Dolor leve-moderado, NO efecto anti-inflamatorio
Pico de acción y vida media de paracetamol
- media a 1h
- 2-3h
Por qué no se debe tomar alcohol con paracetamol?
Induce más formación de NAPQ
EA del paracetamol
- Hepatotoxicidad x agotamiento de glutatión (acumulas mucho NAPQ)
- Muy seguro
