Farmacocinética Flashcards
¿Qué es la farmacocinética?
Lo que el organismo le hace al fármaco
Fases que incluye la farmacocinética
Absorción
Distribución
Metabolismo
Eliminación
¿Qué es la farmacodinamia?
Estudio de los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos que producen. Lo que el fármaco le hace al cuerpo
Qué vías de administración existen?
Locales y Sistémicas
Características de las vías de admin. locales
Tienen poca absorción, trabajan predominantemente en el sitio de aplicación. Oftálmica, tópica, intranasal o de mucosas
Características de las vías de admin. sistémicas (2 tipos de)
Entéricas - Oral, sublingual y lingual
Parenterales - intradérmica, intramuscular, transdérmica, IV, inhalada, intra-arterial, subcutáneo e intratecal
¿Qué es el rango / ventana terapéutica?
Rango donde el fármaco alcanza efectividad, está limitada x concentración mínima efectiva y concentración mínima tóxica
Único método de administración que alcanza el 100% de concentración en sangre
vía IV
Qué determina la facilidad de un fármaco a cruzar membranas?
Reglas de Lipinski (peso molecular, lipoficidad, donación / aceptación de H+)
La mayoría de los fármacos son ácidos y bases fuertes o débiles?
Débiles
2 formas en que pueden encontrarse los fármacos (hablando de bases/ácidos débiles)
Ionizada (cargada, no liposoluble) y no ionizada (sin carga, liposoluble)
Qué es la pKa de un fármaco?
Constante de disociación en equilibrio → pH donde la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en forma no ionizada
Dónde se difunden mejor los fármacos ácidos?
Medios ácidos
Dónde se difunden mejor los fármacos básicos?
Medios básicos
Un fármaco ácido (ej. aspirina) al cual se le agrega un H+, qué le ocurre?
Se neutraliza, pasa a su forma no ionizada y difunde
Un fármaco básico al cual se le desprende un H+, qué le pasa?
Se neutraliza, pasa a su forma no ionizada y difunde
Qué es el grado de absorción?
cuánto se absorbe el fármaco
Qué es la tasa de absorción?
qué tan rápido se absrobe el fármaco
Qué es la biodisponibilidad?
cuánto del fármaco llega a la circulación general
Al llegar a sangre, la distribución de un fármaco depende de …
Gasto cardíaco
Flujo sanguíneo
Permeabilidad capilar
Cómo pueden viajar los fármacos en sangre?
Pueden viajar libres (distribuyen fácilmente) o con proteínas (distribuyen más difícilmente) (albúmina, glucoprotes y ß-globulinas)
Qué proteína trasporta qué tipo de fármaco principalmente?
albúmina transporta ácidos débiles, mientras que glucoprotes y ß, las bases débiles
Qué es el vol. de distribución?
vol. de plasma necesario para contener al fármaco en el cuerpo (refleja extensión en la que el fármaco aparece en tejidos extravasculares)
Qué indica un Vd bajo?
Que un fármaco se une mucho a proteínas y la mayoría de fármaco queda en sangre (llega poco a los tejidos y es de difícil excreción)
Qué indica un Vd alto?
Que el fármaco fácilmente se transporta, puede llegar fácil a tejidos y es probable que viaje libre en sangre
Quién realiza principalmente la bio-transformación de los fármacos? y quiénes lo ayudan?
Hígado (metabolismo de primer orden)
Pulmones y epitelio intestinal
En qué consiste la fase 1 del metabolismo?
En procesos de oxidación, reducción e hidrólisis → forma compuestos menos polares (excretan más fácil o pueden ser activos llamados profármacos
Quién media la fase 1 de metabolismo?
Citocromos, principalmente el p450 (+ importante es el CYP3A)
Tipos de fármacos en la fase 1 de metabolismo (cómo se les conoce, en relación a los CYP)
Sustratos -> molécula enzima con proceso de transformar
Inhibidores -> inhiben CYP (bajan metabolismo)
Inductores -> llegan a hígado y no metabolizan, pueden llegar a nucleo de hepatocitos y promueven expresión de genes (ej. CYP)
En qué consiste la fase 2 del metabolismo?
conjugación (glucuronidaciones, acetilaciones, sulfataciones) → producen productos muy polares (gral. inactivos)
Principal vía de eliminación de los fármacos
Via renal
2 tipos de eliminación
Activa -> polares (solubles en agua, con carga)
Pasiva -> no polares (soluble en lípidos, sin carga)
Qué es la depuración?
Medida de capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco. Vol. de líquido del cual se remueve x completo un fármaco en una unidad de tiempo
Qué es la eliminación de orden cero?
Se elimina una cantidad constante x unidad de tiempo
Qué es la eliminación de orden uno?
Se elimina una fracción constante x unidad de tiempo
Qué es el tiempo de vida media?
Intervalo de tiempo en que la concentración del fármaco baja a la mitad
Qué administración se usa más en los fármacos?
Administración de un fármaco con intervalo en la vida media. Fármaco acumula hasta llegar a un estado estable (casi siempre se usa esto, para mantener la acción del fármaco en la ventana terapéutica)
