RZS Flashcards
leki klasyczne nie będące solami złota
- metotreksat
- leflunomid
- azatiopryna
- mykofenolan mofetylu
- cyklofosfamid
- cyklosporyna
mechanizm metotreksatu
- w RZS mniejsze dawki
- wtedy hamuje SYNTAZĘ TYMIDYLANU i TRANSFORMYLAZĘ
- więc zaburzona synteza puryn
- też upośledza chemotaksję neutrofili
dlaczego objawy metotreksatu utrzymują się długo po odstawieniu?
idzie do ICF - tam poliglutaminacja - uwięźnie w cytoplazmie
objawy uboczne metotreksatu
- nudności, wymioty, uszkodzenie śluzówki PP
- stopniowe, zależne od dawki uszkodzenie wątroby
- rzadko płucna reakcja nadwrażliwości
- podatność na zakażenia
- teratogenność
leflunomid - mechanizm działania
- aktywny metabolit - teriflunomid
- hamuje dehydrogenazę kw. dihydrooctowego
- jest krytyczna dla syntezy pirymidyn w LB i LT
- hamuje ich proliferację
- hamuje syntezę IG
- hamuje TNF alfa
- promuje iL 10
leflunomid - aktywny metabolit
teriflunomid
kiedy stosujemy leflunomid?
w przypadku nietolerancji/nieskuteczności metotreksatu
leflunomid - skutki uboczne
- luźne stolce, biegunka
- uszkodzenie wątroby
- wyłysienie
- wzrost masy ciała
- wzrost CTK
- silnie teratogenny
któremu lekowi trzeba zmniejszyć dawkę gdy stosujemy inhibitory oxydazy ksantynowej?
azatiopryna
-jest metabolizowana przez tę oxydazę
lek rezerwowy w rzs
azatiopryna
azatiopryna - mechanizm
- przekształcana do 6-tioguaniny
- hamuje syntezę puryn
azatiopryna - skutki uboczne
- żołądkowo-jelitowe
- mielosupresja (0,3% wolno metabolizuje azatioprynę i jest bardziej narażona na uszkodzenie szpiku)
- wysypki
enzymy krytyczne dla syntezy puryn i pirymidyn w LB i LT i co je hamuje?
- puryny - 2 typ dehydrogenazy monofosforanu inozyny -> hamuje kwas mykofenolowy
- pirymidyny - dehydrogenaza kwasu dihydrooctowego -> hamuje teriflunomid
mykofenolam mofetylu - aktywny metabolit
kwas mykofenolowy
mykofenolan mofetylu - mechanizm działania
- > kwas mykofenolowy
- hamuje 2. dehydrogenazę monofosforanu inozyny
- hamuje syntezę puryn w LB i LT
- hamowanie proliferacji
- też hamuje zapalenie w śródbłonku
mykofenolan mofetylu - skutki uboczne
- żołądkowo-jelitowe
- mielosupresja
- hepatotoksyczność
cyklofosfamid - mechanizm
- alkilacja DNA
- hamuje proliferację LB i LT
- a w mniejszych dakach immunostymulacja przez hamowanie Treg
który z leków na rzs może działać immunostymulująco?
cyklofosfamid w mniejszych dawkach
-bo hamuje Treg
cyklofosfamid - skutki uboczne
- mielosupresja
- wyłysienie
- krwotoczne zapalenie pęcherza
- rzadziej rak pęcherza
leki wiążące immunofilinę i Ig przeciw rec IL 2
- głownie cyklosporyna
- u pacjentów nieodpowiadających na inne leki
kiedy dajemy cyklosporynę?
- gdy brak odpowiedzi na inne leki
- bo silnie nefrotoksyczna
leki klasyczne (nie sole złota) powodujące hepatotosyczność
- metotreksat
- leflunomid
- mykofenolan mofetylu
leki klasyczne (nie sole złota) powodujące mielosupresję?
- azatiopryna
- mykofenolan mofetylu
- cyklofosfamid
denozumab
- wiąże RANKL
- przez to zapobiega aktywacji osteoklastów
- zmniejsza uszkodzenie chrząstki i kości