RZS Flashcards
leki klasyczne nie będące solami złota
- metotreksat
- leflunomid
- azatiopryna
- mykofenolan mofetylu
- cyklofosfamid
- cyklosporyna
mechanizm metotreksatu
- w RZS mniejsze dawki
- wtedy hamuje SYNTAZĘ TYMIDYLANU i TRANSFORMYLAZĘ
- więc zaburzona synteza puryn
- też upośledza chemotaksję neutrofili
dlaczego objawy metotreksatu utrzymują się długo po odstawieniu?
idzie do ICF - tam poliglutaminacja - uwięźnie w cytoplazmie
objawy uboczne metotreksatu
- nudności, wymioty, uszkodzenie śluzówki PP
- stopniowe, zależne od dawki uszkodzenie wątroby
- rzadko płucna reakcja nadwrażliwości
- podatność na zakażenia
- teratogenność
leflunomid - mechanizm działania
- aktywny metabolit - teriflunomid
- hamuje dehydrogenazę kw. dihydrooctowego
- jest krytyczna dla syntezy pirymidyn w LB i LT
- hamuje ich proliferację
- hamuje syntezę IG
- hamuje TNF alfa
- promuje iL 10
leflunomid - aktywny metabolit
teriflunomid
kiedy stosujemy leflunomid?
w przypadku nietolerancji/nieskuteczności metotreksatu
leflunomid - skutki uboczne
- luźne stolce, biegunka
- uszkodzenie wątroby
- wyłysienie
- wzrost masy ciała
- wzrost CTK
- silnie teratogenny
któremu lekowi trzeba zmniejszyć dawkę gdy stosujemy inhibitory oxydazy ksantynowej?
azatiopryna
-jest metabolizowana przez tę oxydazę
lek rezerwowy w rzs
azatiopryna
azatiopryna - mechanizm
- przekształcana do 6-tioguaniny
- hamuje syntezę puryn
azatiopryna - skutki uboczne
- żołądkowo-jelitowe
- mielosupresja (0,3% wolno metabolizuje azatioprynę i jest bardziej narażona na uszkodzenie szpiku)
- wysypki
enzymy krytyczne dla syntezy puryn i pirymidyn w LB i LT i co je hamuje?
- puryny - 2 typ dehydrogenazy monofosforanu inozyny -> hamuje kwas mykofenolowy
- pirymidyny - dehydrogenaza kwasu dihydrooctowego -> hamuje teriflunomid
mykofenolam mofetylu - aktywny metabolit
kwas mykofenolowy
mykofenolan mofetylu - mechanizm działania
- > kwas mykofenolowy
- hamuje 2. dehydrogenazę monofosforanu inozyny
- hamuje syntezę puryn w LB i LT
- hamowanie proliferacji
- też hamuje zapalenie w śródbłonku
mykofenolan mofetylu - skutki uboczne
- żołądkowo-jelitowe
- mielosupresja
- hepatotoksyczność
cyklofosfamid - mechanizm
- alkilacja DNA
- hamuje proliferację LB i LT
- a w mniejszych dakach immunostymulacja przez hamowanie Treg
który z leków na rzs może działać immunostymulująco?
cyklofosfamid w mniejszych dawkach
-bo hamuje Treg
cyklofosfamid - skutki uboczne
- mielosupresja
- wyłysienie
- krwotoczne zapalenie pęcherza
- rzadziej rak pęcherza
leki wiążące immunofilinę i Ig przeciw rec IL 2
- głownie cyklosporyna
- u pacjentów nieodpowiadających na inne leki
kiedy dajemy cyklosporynę?
- gdy brak odpowiedzi na inne leki
- bo silnie nefrotoksyczna
leki klasyczne (nie sole złota) powodujące hepatotosyczność
- metotreksat
- leflunomid
- mykofenolan mofetylu
leki klasyczne (nie sole złota) powodujące mielosupresję?
- azatiopryna
- mykofenolan mofetylu
- cyklofosfamid
denozumab
- wiąże RANKL
- przez to zapobiega aktywacji osteoklastów
- zmniejsza uszkodzenie chrząstki i kości
przeciwciało wiążące RANKL
denozumab
głowne GKS w RZS
- prednizon
- metyloprednizolon
częściej NLPZ czy paracetamol?
- NLZP
- ze wzgledu na komponentę przeciwzapalną
klasyczne leki a biologiczne - różnica w kinetyce?
- działanie klasycznych rozwija się z kilkutygodniowym(miesięcznym) opóźnieniem
- a biologicznych szybciej
leki od soli złota
- sole złota:
- aurotiojabłczan sodu
- aurotioglukoza
- auranofina
- penicylamina
- sulfasalazyna
- chlorochina, hydroksychlorochina
- minocyklina
które leki są mało popularne ze względu na toksyczność
- sole złota
- penicylamina
sole złota - mechanizm
- gromadzą się w monocytach, makrofagach
- hamuja wydzielanie IL, chemokin, eiko prozapalnych
- upośledzenie chemotaksji neutrofili
- hamowanie uwalniania histaminy z mastocytow
jakie badania okresowo przy solach złota?
- morfo krwi
- mocze
sole złota - skutki uboczne
- wysypki skórne z eozynofilią
- zapalenie śluzówki jamy ustnej
- leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia
- rzadziej anemia aplastyczna
- uszkodzenie nerek z białkomoczem
- z. nerczycowy
sole złota - sposób podawania
- aurotiojabłaczan sodu, aurotioglukoza - domięśniowo
- auranofina - doustnie
jaki lek ma objawy uboczne podobne do nitrogliceryny i jakie to objawy?
- aurotiojabłczan sodu
- bóle głowy
- zmiany naczynioruchowe
- pocenie się
penicylamina - mechanizm
- chelator miedzi
- hamuje wytwarzanie IL1
- hamuje LT
penicylamina - uboczne
- wysypki skórne, świąd
- anafilaksja (bo pochodna penicyliny)
- toczniopochodne uszkodzenie nerek
- pancytopenia (dłuższe stosowanie)
- niedobór pirydoksyny
jaki lek powoduje toczniopochodne uszkodzenie nerek?
penicylamina
sulfasalazyna - komponenty
- kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA)
- sulfapirydyna
sulfasalazyna - która komponenta aktywna
- zapalenie jelita grubego - 5-ASA
- RZS -5-ASA + sulfapirydyna