Padaczka Flashcards
mechanizmy działania leków przeciwdpadaczkowych
- hamowanie napływu kationów przez kanały:
- sodowe
- wapniowe T
- wapniowe napięciowozależne - pobudzanie szlaku GABA
- hamowanie szlaku glu
leki hamujące napływ kationów
-fenytoina
-karbamazepina
-okskarbazepina
-eslikarbazepina
-lamotrygina
-zonisamid
-lakozamid
-etosuksymid
+leki o mieszanym działaniu:
-kwas walproinowy
-topiramat
-felbamat
-gabapentyna
-pregabalina
-lewetyracetam
-briwaracetam
-fenobarbital
leki, które hamują tylko kanaly sodowe
- fenytoina
- karbamazepina
leki, które hamują tylko kanały wapniowe T
-etosuksymid
działanie kwasu walproinowego
- hamuje kan sodowe
- hamuje kan wapniowe T
- nasila szlak GABA
lek hamujący kanały sodowe i wapniowe napięciowozależne
lamotrygina
jak działa zonisamid?
- hamuje kan. sodowe
- hamuje kan. wapniowe T
leki hamujące kanały wapniowe T?
- etosuksymid
- zonisamid
- kwas walproinowy
jak działa lamotrygina?
- hamuje kan. sodowe
- hamuje kan. wapniowe napięciowozależne
jak działa etosuksymid?
-hamuje kanały wapniowe T we wzgórzu
jak działa topiramat?
wszystko oprócz kan. wapniowych T
leki nasilające GABA i hamujące kan. wapniowe napięciowe?
gabapentyna
-lewetyracetam
leki mające wszystkie szlaki oprócz kan. wapniowych T?
- topiramat
- felbamat
jak działa fenobarbital?
- hamuje wapniowe napięciowe
- pobudza szlak GABA
- hamuje szlak Glu
jak działa felbamat?
wszystkie szlaki oprócz kan. wapniowych T
jak działa lewetyracetam?
- nasila GABA
- hamuje wapniowe napięciowe
fenytoina - wskazania
- napady częściowe
- napady uogólnione toczniczo-kloniczne
nie w napadach z utratą świadomości - pogarsza
jakich leków nie podajemy w napadach z utratą świadomości?
- fenytoina
- karbamazepina
skutki uboczne fenytoiny
- hirsutyzm
- zaburzenie metabolizmu kolagenu -> przerost dziąseł
- zaburzenie metabolizmu folianów -> anemia megaloblastyczna
- teratogenność
- indukcja P450 -> utrudnia politerapię
- zwiększony metabolizm wit K -> wymaga suplementacji
fenytoina a dzieci
- nie dajemy u dzieci
- ze względu na przerost dziąseł
lepiej rozpuszczalna pochodna fenytoiny
fosfenytoina
zalety fosfenytoiny
- lepiej rozpuszczalna od fenytoiny
- może być podana parenteralnie
- łatwiej uzyskać stabilne stężenie we krwi
karbamazepina - zastosowanie
- napady częściowe i wtórnie uogólnione
- nie w napadach z utratą świadomości
- neuralgia n V
- choroba dwubiegunowa
karbamazepina - zaleta
-bardzo niewielki wpływ na fukncje poznawcze, uczenie się, zachowanie
karbamazepina - wada
indukcja enzymów mikrosomalnych
lamotrygina - zastosowanie
-lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych
skutki uboczne lamotryginy
- ataksja
- zaburzenia widzenia
- wysypki skóry
- rumień wielopostaciowy
- z. Stevensa-Johnsona
co nasila skutki uboczne lamotryginy?
stosowanie razem z :
- karbamazepiną
- kwasem walproinowym
zonisamid - zastosowanie
lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
zonisamid - skutki uboczne
- senność
- ataksja
- zawroty, bóle głowy
- splątanie
- zaburzenia hemopoezy
- kamica moczowa
- wypryski skórne
lakozamid - działanie
- nasila wolną inaktywację kanałów sodowych
- zmniejsza ich wrażliwość na nadchodzące bodźce
- stosunkowo wybiórczo na ośrodki epileptogenne
lakozamid - zastosowanie
lek dodatkowy w nadach częściowych i wtórnie uogólnionych
-neuropatia cukrzycowa
lakozamid - skutki uboczne
- depresja
- nudności
- zawroty głowy
etosuksymid - zastosowanie
-lek pierwszego rzutu w napadach z utratą świadomości
etosuksymid - skutki uboczne
- żołądkowo-jelitowe
- senność
- ataksja
lek przeciwpadaczkowy o najszerszym spektrum
kwas walproinowy
kwas walproinowy - zastosowanie
napady częściowe i uogólnione, napady złożone
mieszanina 1:1 wolnego kwasu walproinowego i jego soli
diwalproeks
-wolniej się wchłania i mniej skutków ubocznych
walpromid
- prolek
- uwalnia kas walproinowy
- też w chorobie dwubiegunowej
wpływ kw. walproinowego na szlak GABA
- zwiększa działania dekarboksylazy kwasu glutaminowego (wzrost syntezy GABA)
- hamuje rozkład GABA
kwas walproinowy - skutki uboczne
- podrażnienie PP
- wzrost apetytu i masy ciała
- ataksja
- drżenia mięśniowe
- uszkodzenie wątroby
- w ciąży zwiększa ryzyko rozszczepienia kręgosłupa u dziecka
kwas walproinowy a dzieci
-nie dajemy < 2 roku życia
który lek ma w skutkach ubocznych parestezje?
topiramat
topiramat - działanie na szlak Glu
-hamuje rec AMPA i typu kainowego
topiramat - zastosowanie
- monoterapia napadów częściowych
- lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
topiramat - skutki uboczne
-sedacja
-spowolnienie psychomotoryczne
-problemy z mową
-zmęczenie
słaby nhibitor anhydrazy węglanowej ->
-kamica moczowa
-perestezje
felbamat - działanie na Glu
-hamuje miejsce wiązania glicyny na NMDA
felbamat - zaleta
nie powoduje działania nasennego i zmian zachowania (a leki działające na NMDA często tak mają)
felbamat - zastosowanie
napady częściowe i uogólnione toniczno-kloniczne
skutki uboczne felbamatu
-niedokrwistość aplastyczna
-ostra niewydolność wątroby
(dlatego zarezerwowany tylko do najcięższych przypadków)
-fotouczulenie
-zaburzenia chodu
gabapentyna - mechanizm
- analog GABA
- ale nie działa na rec. GABA
- zwiększa ośrodkowe uwalnianie GABA
gabapentyna - działanie
- lek dodatkowy w napadach częściowych
- neuropatia cukrzycowa
gabapentyna -skutki uboczne
- ataksja
- zwroty głowy
- drżenia mięśniowe
- oczopląs
pregabalina - działanie
- analog GABA
- stymuluje dekarboksylazę kwasu glutaminowego
pregabalina - zastosowanie
-lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
pregabalina - skutki uboczne
- ataksja
- drżenia
- zawroty głowy
lewetyracetam - mechanizm
-wiąże sie z glikoproteiną pęcherzyków synaptycznych SV2A
lewetyracetam - wpływ na potencjały
- hamuje potencjały o dużej częstotliwości >10Hz
- nie wpływa na zwykłe potencjały
lewetyracetam - zastosowanie
lek dodatkowy w napadach częściowych zwłaszcza u dzieci
lewetyracetam - skutki uboczne
- senność
- zmęczenie
- psychozy
- zaburzenia hematologiczne
analog lewetyracetamu
briwaracetam
briwaracetam - zastosowanie
napady częściowe
brwiwaracetam - skutki uboczne
- senność
- zmiany zachowania
fenobarbital - zastosowanie
- lek drugiego rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
- nie w utracie świadomości
fenobarbital - skutki uboczne
- senność
- ataksja
- depresja
- spadek libido
- zespół Stevensa Johnsona
- zaburzenia hematologiczne
prymidon - co to
fenobarbital + PEMA (amid kwasu fenyloetylomalonowego)
-dochodzi działanie blokujące kan. sodowe przez PEMA
prymidon - zastosowanie
-lek drugiego rzutu w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
prymidon - przeciwwskazanie
napady z nieświadomością (tak jak fenobarbital)
leki działające na układ GABA
- BZ
- tiagabina
- wigabatryna
jakie BZ w padaczce?
- midazolam
- diazepam
- lorazepam
- klorazepan dipotasowy
- klonazepam
- klobazam
midazolam, diazepam, lorazepam, klorazepan
- napady częściowe i uogólnione toniczno-kloniczne
- napady ostre
klonazepam
- hamuje kanały wapniowe T
- napady z nieświadomością
- przypadki oporne na inne leki
klobazam
- padaczka lekooporna - lek dodatkowy
- zespół Lennoxa-Gastauta
tiagabina - zastosowanie
lek dodatkowy w napadach częściowych i wtórnie uogólnionych
tiagabina - przeciwwskazania
- napady z nieświadomością
- dzieci <12 lat
tiagabina - skutki uboczne
- senność
- zmęczenie
- splątanie
- zaburzenia widzenia
wigabatryna - mechanizm
- analog GABA
- ale nie działa na rec.
- hamuje nieodwracalnie transaminazę GABA
wigabatryna - zastosowanie
- lek dodatkowy w napadach częściowych
- w monoterpaii w zespole Westa - napady zgięciowe u niemowląt
wigabatryna - skutki uboczne
- senność
- zaburzenia koncentracji
- nieodwracalne ubytki pola widzenia
leki działające na rec NMDA
- topiramat
- felbamat
- fenobarbital
niekompetycyjny inhibitor AMPA
perampanel
perampanel - zastosowanie
-lek dodatkowy w napadach częściowych i uogólnionych toniczno-klonicznych
perampanel - mechanizm
-niekompetycyjny inhibitor AMPA
perampanel - skutki uboczne
- zmiany zachowanie, psychiatryczne
- myśli samobójcze
- w wyższych dawkach euforia - uzależnienie
- teratogenny
napady częściowe i toniczno-kloniczne - leki 1 i 2 rzutu
- fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy
- fenobarbital, prymidon
dodatek do 1. lub 2. - lamotrygina, topiramat
napady nieświadomości - leki
dzieci - etosuksymid
-dorośli - kwas walproinowy
napady miotoniczne, atoniczne - leki
kwas walproinowy
stan padaczkowy - leki
- dożylnie BZ (diazepam lub lorazepam)
2. fosfenytoina lub fenobarbital
jakich leków nie wolno dać w napadzie z utratą świadomości?
- fenytoina
- karbamazepina
- fenobarbital
- prymidon
- tiagabina
- gabapentyna
- wigabatryna
leki do napadów częściowych i wtórnie uogólnionych
- karbamazepina
- lakozamid
- pregabalina
- tiagabina
leki oddziałujące na glikoprotinę SV2A
- lewetyracetam
- briwaracetam
który lek może spowodować nieodwracalne ubytki w polu widzenia?
wigabatryna
analogi GABA, które nie oddziałują na rec. GABA
- gabapentyna
- pregabalina
- wigabatryna
leki I rzutu w napadach uogólnionych toniczno-klonicznych
- kwas walrpoinowy
- fenytoina
- karbamazepina
- okskarbazepina
- lamotrygina
leki I rzutu w napadach częściowych
- kwas walproinowy
- fenytoina
- karbamazepina
- okskarbazepina
- lamotrygina
- lewetyracetam
leki I rzutu na napad miokloniczny
- kwas walproinowy
- lewetyracetam
czego nie wolno podawać w napadach mioklonicznych?
- karbamazepina
- fenytoina
- gabapentyna
- tiagabina
- wigabatryna
leki I rzutu na napady nieświadomości
- kwas walproinowy
- etosuksymid
leki I rzutu na napady atoniczne i toniczne
- kwas walproinowy
- lamotrygina
czego nie podawać na napady atoniczne?
- karbamazepina
- fenytoina
- gabapentyna
- tiagabina
- wigabatryna
najmniejsze ryzyko teratogenności?
- lamotrygina
- lewetyracetam
- karbamazepina
- okskarbazepina
leki od najmniejszej teratogenności do największej
- lewetyracetam, lamotrygina
- karbamazepina, okskarbazepina
- fenytoina, topiramat
- kwas walproinowy
zespół purpurowej rękawiczki
- po wstrzyknięciu fenytoiny
- obrzęk, przebarwienie i ból dystalnie od miejsca wkłócia
kiedy należy leczyć drgawki gorączkowe i jak?
- gdy > 10min
- diazepam doodbytniczo lub dożylnie