opioidowe leki przeciwbólowe Flashcards
jak działają rec opioidowe?
- hamowanie cyklazy adenylowej (Galfa i)
- hamowanie napływu wapnia, indukowanie wypływu potasu (Gbetagamma)
podział egzogennych opioidów
- czyści agoniści
- agoniści/antagoniści
- antagoniści
kiedy stosujemy opioidy będące antagonistami?
- zatrucie opioidami
- opioidowy zespół abstynencyjny
czyści pełni agoniści
- morfina
- dihydrokodeina
- oksykodon
- petydyna
- fentanyl
- sufentanyl
- alfentanyl
- remifentanyl
- metadon
- loperamid
efekty działania opioidów na OUN
- przeciwbólowe
- uspokajające, nasenne
- euforyzujące
- przeciwkaszlowe
- zwężenie źrenicy
- depresja ośrodka oddechowego
który z efektów opioidów na OUN nie podlega tolerancji?
zwężenie źrenic
efekty działania opioidów na układ sercowo-naczyniowy
- rozszerzenie naczyń, w tym wieńcowych (wyrzut histaminy)
- spadek CTK
- spadek zapotrzebowania serca na tlen
efekty działania opioidów na PP
- biegunka, wymioty (pobudzenie area postrema)
- zaparcia (napiecie mm jelita)
- wzrost napięcia bańki wątrobow-trzustkowej, wzrost ciśnienia żółci
który z opioidów nie powoduje zwężenia źrenicy?
petydyna
efekty działania opioidów na układ moczowo-płciowy
- retencja moczu
- przedłużenie porodu
który opioid jest bezpeczniejszy przy porodzie?
petydyna
efekty działania opioidów na hormony
- hamowanie wydzielania LH -> spadek płodności
- pobudzanie wydzielania ADH i PRL
efekty działania opioidów na immuny
zahamowanie funkcji NK
efekty działania opioidów na skórę
związane z wyrzutem histaminy
- porzywka
- zaczerwienienie
- świąd
metabolzim morfiny
- glukuronidacja
- powstaje czynny metabolt
- ma silniejsze i dłuższe działanie od morfiny
jak podajemy morfinę?
- doustnie
- do krwi
- plastry naskórne
kiedy stosujemy morfinę?
- ciężkie urazy
- zawał serca
- nowotwory
heroina
- diacetylomrfina
- szybko przenika do OUN
opioidy półsyntetyczne
- dihydrokodeina - silne działanie
- oksykodon - słabsze działanie
oksykodon - zastosowanie
często podawany z NLPZ/paracetamolem
dlaczego petydyna nie powinna być stosowana przez dłuższy czas?
jest metabolizowana do toksycznej norpetydyny
cechy petydyny
- brak działania przeciwkaszlowego
- słabiej kurczy mm gładkie
- nie kurczy źrenicy
- bezpieczniejsza w przypadku porodu i schorzeń dróg żółciowych
petydyna - do jakich bóli?
krókie ostre bóle
fentanyl, sufentanyl, alfentanyl, remifentanyl - zastosowanie
dożylnie w bóle pre- i postoperacyjnym
fentanyl, sufentanyl, alfentanyl, remifentanyl - są podowane dożylnie, ale jeden moze być w plastrach - który?
fentanyl
remifentanyl - działanie
- ultraszybko
- ultrakróko (kilka min)
metadon -działanie
-długo działa
metadon -sposób podania?
doustny
czyści agoniści częściowi
- kodeina
- hydrokodon
- dekstropropoksyfen
jak podajemy agonistów czystych częściowych?
-doustnie
agoniści czyści częściowi - w jakim bólu?
- ból o umiarkowanym nasileniu
- najczęściej w połączeniu z NLPZ i paracetamolem
agoniści czyści częściowi - które mają właściwości przeciwkaszlowe?
- kodeina
- hydrokodon
agoniści czyści częsiowi - któy ma najsłabsze działanie?
dekstropropoksyfen
mieszani agoniści antagoniści
- buprenorfina
- butofranol
- nalbufina
- pentazocyna
buprenorfina - mechanizm
- agonista u
- antagonista K
- dłuższe działanie przeciwbólowe
buprenorfina - zastosowanie
- ból
- leczenie osób uzależnionych od morfiny
który z agonistów-antagonistów może być stosowany w sprayu do nosa?
butofranol
butofranol, nalbufina - mechanizm
- agoniści K
- antagoniści u
- mniejsza skłonność do uzależnień i niewydolności oddechowej
pentazocyna - mechanzim
- agonista K
- agonista pseudoopioidowych rec o
- słabo działa
czy pentazocyna jest silnym lekiem?
- jest słaba
- 7% działania morfiny
co dajemy do tabletek, na wypadek gdyby pajent je rozpuścił i dał do żyly?
- nalokson
- antagonista rec opioidowych
- a jak jest brany do ustnie to się nie wchłania
agoniści o szczególnym działaniu?
- dekstrometorfan
- difenoksylat
- loperamid
- tramadol
dekstrometorfan - mechanizm
- agonista opioidowych
- antagonista NMDA
desktrpmetorfan - zastosowanie
- lek przeciwkaszlowy
- nie jako przeciwbólowy
- kontrolowanie afektu (razem z chinidyną)
w połączeniu z jakim lekiem dekstrometorfan kotroluje nietrzymanie afektu?
chinidyna
difenoksylat, loperamid - zastosowanie
-przeciwbiegunkowe
silnie działają na mm jelit
tramadol - mechanizm
- agonista opioidowych
- bloker wychwytu NA i serotoniny
tramadol - zastosowanie
średnio nasilone bóle przewlekłe
czyści anatgoniści
- nalokson
- naltrekson
- alwimopan
zastosowanie czystych antagonistów
- zatrucie opioidoami
- uzależnienie od opioidów
nalokson, naltrekson - czas działania
- nalokson - krtótki
- naltrekson - długi
nalokson - podanie
dożylnie
naltrekson - podanie
- dosutne
- zastrzyki o powolnym uwalnianiu
alwimopan - działanie
wyłącznie obwodowe (nie przekracza BBB)
alwimopan - zastosowanie
- pooperacyjne niedrożność porażenna jelit
- zaparcia wywołane chronicznym stosowaniem opioidów
inne leki przeciwbólowe (np na ból neuropatyczny, fantomowy)
- przeciwdepresanty
- przeciwpadaczkowe
- antagoniści NMDA
- agoniści alfa 2
kodeina
czysty agonista częściowy
nalokson
czysty antagonista
nalbufina
agonista/antagonista
morfina
czysty pełny agonista
alwimopan
czysty antagonista
oksykodon
czysty pełny agonista
sufentanyl
czysty pełny agonista
buprenorfina
agonista/antagonista
dihydrokodeina
czysty pełny agonista
metadon
czysty pełny agonista
difenoksylat
o szczególnym działaniu
alfentanyl
czysty pełny agonista
naltrekson
czysty antagonista
dekstropropoksyfen
czysty agonista częścowy
fentanyl
czysty pełny agonista
petydyna
czysty pełny agonista
pentazocyna
agonista/antagonista
dekstrometorfan
o szczególnym działaniu
remifentanyl
czysty pełny agonista
tramadol
o szczególnym działaniu
butofranol
agonista/antagonista
nalbufina
agonista/antagonista
które z opioidów są przeciwbiegunkowe?
- deifenoksylat
- loperamid
w jakiej grupie występuje efekt pułapowy?
agoniści/antagoniści
efekt pułapowy
- agoniści/antagoniści
- ze wzrostem dawki zwiększa się siła działania ale tylko do pewnego poziomu
- dalsze zwiększanie nie zwiększa analgezji, a zwiększa ryzyko objawów niepożądanych
opioidy a ICP
wzrost ICP
zastosowanie opioidów w biegunkach?
- leczenie biegunek bez podłoża infekcyjnego i zapalnego
- loperamid, difenoksylat
mechanizmy tolerancji dla opioidów?
- wzrost gęstości rec. dla neuroprzekaźników
- wzrost ekspresji cyklazy adenylowej
- kompensacja przez drogi nerwowe, które nie są pod wpływem opioidów
- spadek wytwarzania endogennych opioidów i rec dla nich
po jakich operacjach jest stosunkowo często przetrwały ból pooperacyjny?
- mastektomia
- torakotomia (najczęściej)
- cholecystektomia
analgezja multimodalna
zastosowanie kilku leków przeciwbólowych o różnych mechanizmach działania
jaka droga podania opioidu jest zalecana w okresie pooperacyjnym?
dożylna
co może zmniejszyć zapotrzebowanie na opioidy?
NLZP (nawet o 60%)
LZM (zmieniają konformację receptorów opioidowych)
znieczulenie zewnątrzoponowe - miejsce wkłócia a efekt analgetyczny
- opioidy lipofilne (fentanyl, sufentanyl) - mała zdolność rozprzestrzeniania w PMR -> miejsce wkłócia istotne dla efektu analgetycznego
- opioidy hydrfilne (morfina) - duża zdolność rozprzestrzeniania się w PMR - analgezja skuteczna w miejscach oddalonych od miejsca podania
co dajemy w zatruciu petydyną?
- nie nalokson!
- coś przeciwdrgawkowego
stosowanie agonistów/antagonistów w połączeniu z innymi opioidami?
- jak są stosowane same -> właściwości agonistyczne
- w połączeniu z czystymi agonistami -> zespół odstawienia
którego agonisty/antagonisty nie należy stosować w bólach nowotworowych?
pentazocyny