depresja Flashcards
budowa trojcyklicznych antydepresantów
- dwa pierścienie aromatyczne
- jeden cykloheptanowy
trójcykliczne antydepresanty - leki
- pochodne dibeznoazepinowe
- imipramina
- klomipramina
- dezypramina
- opipramol
- doksepina - pochodne dibenzocykloheptanowe
- amitryptylina
- nortryptylina
jak działają trójcykliczne antydeoresanty?
-hamują wychwyt NA i serotoniny
które trójcykliczne antydepresanty głównie hamują wychwyt NA
-dezypramina
-nortryptylina
(te które mają głównie aminy II rzęd)
które trójcykliczne antydepresanty głównie hamują wychwyt serotoniny?
-imipramina
-klomipramina
-amitryptylina
(te które mają głownie aminy III rzęd)
zastosowanie trójcyklicznych antydepresantów?
- skuteczne w leczeniu depresji (ale są zastępowane przez swoje skutki uboczne)
- leczenie bólów migrenowych
na jakie receptory wpływają trójcykliczne antydepresanty?
- antagonicznie na muskarynowe -> suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu, tachykardia, zaburzenia akomodacji
- antagonistycznie na histaminowe - sedacja, wzrost masy ciała
- antagonistycznie na alfa 1 - hipotonia ortostatyczna, tachykardia
skutki uboczne trójcyklicznych antydepresantów
- zaburzenia ukł przewodzącego
- wpływają na kanały sodowe -> opóźnienie przewodnictwa -> bloki p-k i odnóg PH
- antagonizm muskarynowy - suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu, tachykardia, zaburzenia akomodacji
- antagonizm H1 -> sedacja, wzrost masy ciała
- antagonizm alfa 1 -> hipotonia ortostatyczna, tachykardia
doraźne leczenia arytmii spowodowanej trójcyklicznymi antydepresantami
- wodorowęglan sodu
- generuje środowisko zasadowe, które zwiększa formę niezjonizowaną trójcyklicznych antydepresantów, która nie wiąże się do kanałów sodowych
kiedy jest widoczny efekt trójcyklicznych antydepresantów?
- po kilku tygodniach
- to czas na down regulation receptorów presynaptycznych alfa 2 i 5-HT 1 D
imipramina
trójcykliczne antydeoresanty
klomipramina
trójcykliczne antydeoresantytrójcykliczne antydeoresanty
dezypramina
trójcykliczne antydeoresanty
opipramol
trójcykliczne antydeoresanty
doksepina
trójcykliczne antydeoresanty
amitryptalina
trójcykliczne antydeoresanty
nortryptylina
trójcykliczne antydeoresanty
maprotylina
- pochodna czteropierścieniowa
- nieudana
nieudana pochodna czteropierścieniowa
maprotylina
najczęstsze leki w depresji
selektywne inhibitory wychwytu serotoniny SSRI
SSRI
- fluoksetyna
- paroksetyna
- fluwoksamina
- sertralina
- cytalopram
- escytalopram
escytalopram a cytalopram
jest to S enancjomer cytalopramu o silniejszym działaniu
SSRI - zastosowanie
- depresja
- jadłowstręt
- bulima
- napady lęku
SSRI - skutki uboczne
- zaburzenia seksualne ( np. brak orgazmu! -,-)
- zaburzenia PP
- zaburzenie uwalniania ADH
- zaburzenie regulacji glikemii
- jak razem z inhibitorami MAO to zespół serotoninowy
zespół serotoninowy - objawy
- hipertermia
- skurcze mięśniowe
- zaburzenia krążenia
- zaburzenia świadomości
wilazodon
- cechy SSRI
- częściowy agonista 5-HT 1 A
- na ciężką depresję
- może zostać zaliczony do modulatorów i stymulatorów serotoninowych
wilazodon - skutki uboczne
- nudności
- biegunki
- bóle głowy
fluoksetyna
SSRI
paroksetyna
SSRI
fluwoksamina
SSRI
sertralina
SSRI
cytalopram
SSRI
escytalopram
SSRI
selektywne inhibitory wychwytu NA
- reboksetyna
- wiloksazyna
kiedy stosujemy SNRI?
ciężka depresja
SNRI - skutki uboczne
- nadmierne + adrenergiczne
- tachykardia
- zaburzenia CTK
- bóle i zawroty głowy
- trudności w oddawaniu moczu
inhibitory wychwytu NA i serotoniny
- wenlafaksyna
- milnacypran
- duloksetyna
SSNRI - jak działają?
- mniejsze dawki - hamują wychwyt serotoniny
- większe dawki - też NA
SSNRI - kiedy dajemy?
- ciężka depresja
- SSRI nieskuteczne
- ból neuropatyczny
SSNRI - skutki uboczne
- bóle głowy
- nudności
- nocne poty
reboksetyna
SNRI
wiloksazyna
SNRI
wenlafaksyna
SSNRI
milnacypran
SSNRI
duloksetyna
SSNRI
noradrenergiczne i specyficznie serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne nassa
-mirtazapina
mirtazapina
noradrenergiczne i specyficznie serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne nassa
mirtazapina - działanie
- hamuje rec alfa 2 -> zwiększa wyrzut NA
- hamuje rec 5-HT 2 -> zwiększa wiązanie się serotoniny do rec 5-HT1
mitrazapina - zastosowanie
ciężka depresja
jaki lek przeciwdepresyjny jest też na ból neuropatyczny
SSNRI
- wenlafaksyna
- milnacypran
- duloksetyna
mitrazapina - skutki uboczne
związane z resztkowym hamowaniem H1
- sedacja
- wzrost apetytu i masy
podwójne serotoninergiczne leki antydepresyjne
- nefazodon
- trazodon
podwójne serotoninergiczne leki antydepresyjne - działanie
- hamują wychwyt serotoniny
2. antagonizm rec 5-HT2
nefazodon, trazodon - jaka depresja?
połączona z lękiem
nefazdon, trazodon - aktualność
- nefazodon - wycofany w niektórych krajach ze względu na rzadki objaw hepatotoksyczności
- trazodon -dostępny w Polsce
nefazodon, trazodon - skutki uboczne
- nudności
- bóle głowy
- senność
nefazodon
podwójny serotoninergiczny lek antydepresyjny
trazodon
podwójny serotoninergczny lek przeciwdepresyjny
lek przeciwdepresyjny, któy może wywołać napad drgawkowy
-bupropion
inhibitor wychwytu NA i DA
bupropion
bupropion - działanie podobne do?
amfetaminy
bupropion - jaka depresja?
ciężka
lek przeciwdepresyjny, który ma działanie podobne do mafetaminy?
bupropion
bupropion - efekty uboczne
napad drgawkowy
selektywny wzmacniacz wychwytu serotoniny SSRE
tianeptyna
tianeptyna
SSRE
- nie wiadomo do konca dlczego to działa
- ale moze dlatego ze zwiększa też wyrzut serotoniny i netto jest więcej
modulatory i stymulatory serotoninowe
wortioksetyna
-też można tu dać wilazodon
wortioksetyna - działanie
- hamuje wychwyt serotoniny (SSRI)
- częściowy agonista rec 5-HT 1 A, 3 i 7
wortioksetyna - skutki uboczne
- zaburzenia żoładkowo-jelitowe
- suchość w ustach
- zawroty głowy
- dysfunkcja seksualna
flibanseryna - działanie
- dysinhibitor NA i DA
- częściowy agonista 5-HT 1A i antagonista 5-HT 2A
agonista M1 i M2
-agomelatyna
kiedy stosujemy agomelatynę?
w depresji znacznego stopnia z lękiem
skutki uboczne agomelatyny
senność
z czym nie stosujemy inhibitorów MAO?
z inhibitorami wychwytu NA lub serotoniy
tyramina a inhibitory MAO
- jest ona pośrednim sympatykomimetykiem
- jest w winach, serach
- nie będzie rozkładana przez MAO
- może wywołać napad nadciśnienia
inhibitory MAO
- starsze
- izoniazyd
- izokarboksylazyd
- fenelzyna
- tranylcypromina - nowe
- moklobemid
- befloksaton
- brofaromina
strasze inhibitory MAO
- izoniazyd
- izokarboksylazyd
- fenelzyna
- tranylcypromina
jak działają strasze inhibitory MAO
nieodwracalnie
nowsze inhibitory MAO
- moklobemid
- befloksaton
- brofaromina
jak działają nowsze inhibitory MAO
- odwracalnie
- selektywnie na MAO A (NA i serotonina(
działania nieporządane inhibitorów MAO
- bóle i zawroty głowy
- zaburzenia snu
- stany splątania
hiperycyna
- wyciąg z dziurawca
- hamuje MAO i wychwyt serotoniny
- słabszy efekt, ale też mniej skutków ubocznych
wyciąg z dziurawca na depresję
hiperycyna
sole litu w depresji
- zmniejszają tworzenie IP3
- zmniejszają ryzyko epizodu maniakalnego
- też podnoszą nastrój przy jego obniżeniu
skutki uboczne soli litu
- neurotoksyczność
- arytmie
- przyrost masy ciała
- uczucie splątania
- wielomocz
agomelatyna- działanie
- agonista rec MT1 i MT2
- antagonista rec 5-HT 2C
jakie zmiany w receptorach powodują efekt przeciwdepresyjny?
- down regulacja presynaptycznych rec alfa 2 i 5-HT1a
- up regulacja postsynaptycznych rec. alfa 1 i 5-HT1a
- zmniejszenie liczny rec 5-HT2
dlaczego zaburzenia seksualne mogą być skutkiem ubocznym leków przeciwdepresyjnych
wynika to z pobudzania rec 5-HT2 (skutek uboczny)
który lek przeciwdepresyjny działa neuroprotekcyjnie w stresie?
- tianeptyna
- zapobiega uszkodzeniu neuronów hipokampa przez nadmiar serotoniny powodowany przez GKS w stresie
najskuteczniejszy lek w terapii choroby dwubiegunowej
lit
leczenie choroby dwubiegunowej
- kwas walproinowy, karbamazepina
- klozapina, olanzapina
- lit
dlaczego SSRI są takie popularne?
- skuteczność porównywalna z trójcyklicznymi
- brak kardiotoksyczności, wpływu na rec alfa 1, M1, H1
przedawkowanie leków trójcyklicznych?
mania
dysinhibitor NA i DA?
flibanseryna
