LZM Flashcards
LZM - estry
- prokaina
- chlorprokaina
- tetrakaina
- benzokaina
- kokaina
LZM - amidy
- lidokaina
- artykaina
- prylokaina
- etidokaina
- mepiwakaina
- bupiwakaina
- ropiwakaina
- lewobupiwakaina
które z estrów mają szybki początek działania?
- chlorprokaina
- kokaina
jak długo działają estry?
- tetrakaina - długo
- reszta - krótko
początek działania amidów
- bupiwakaina - wolny
- reszta - szybki
długość działania amidów
- artykaina- króko
- lidokaina, prylokaina - pośrednio
- reszta - długo
który LZM jest stosowany wyłącznie powierzchniowo?
beznokaina
charakterystyczna cecha budowy artykainy?
- zamiast pierścienia beznenu ma tiofenowy -> lepsza rozpuszczalność
- i jest o niego ufiksowana grupa estrowa szybko rozkładadana przez esterazy -> krótki czas działania
kolejność wyłączania włókien przez LZM?
- autonomiczne przedzwojowe
- czucie - ból, temperatura
- czucie - dotyk, ucisk
- ruchowe
dodatkowe właściwości LZM
- wykazują je formy kationowe (oprócz ropiwakainy)
- przeciwbakteryjne
- przeciwwirusowe
- przeciwgrzybiczne
- przeciwzapalne
- przeciwpłytkowe
mechanizm LZM
- blokują napięciowe kanały sodowe
- droga hydrofilowa - od cytoplazmy -> kanały otwarte
- droga hydrofobowa - od zewnętrznej strony błony -> kanały inaktywowane
siła działania LZM a stan kanałów sodowych
siła działania LZm jest wprost proporcjonalna do liczby kanałów aktywowanych i częstości aktywacji
jakie znaczenie kliniczne ma fakt, że LZM silniej hamują patologicznie nadczynne kanały?
leczenie arytmii i padaczek
plan budowy LZM
część lipofilna (benzen) + łącznik (wiązanie estrowe/amidowe) + część hydrofilowa (grupa aminowa_
jaka postać LZM wchodzi w interakcję z kanałem?
zjonizowana
rodzaj włókna a łatwość hamowania
- osłonka mielinowa ułatwia zahamowanie
- mniejsza srednica ułatwia zahamowanie
- najłatwiej zahamować włókna B i Adelta
LZM a płytka mięśniowa
słabe działanie blokujące płytkę
LZM a arytmie
-mogą działać antyarytmicznie albo proarytmicznie (wynika to z silnego działania na komórki układu bodźcoprzewodzącego)
który z LZM nie wykazuje dodatkowych właściwości?
ropiwakaina
dodatkowy mechanizm działania lidokainy?
- hamuje rec NMDA
- może to być odpowiedzialne za ośrodkowe działanie przeciwbólowe
który LZM jest uznawany za bezpieczniejszy od innych?
- artykaina
- bo działa szybko i króko
dodanie czego przyspiesza wystąpienie znieczulenia?
- wodorowęglan sodu
- środowisko zasadowe -> więcej form niezjonizowanych -> więcej przenika przez błony
zjawisko tachyfilaksji
-kilkukrotne podanie leku w tę samą okolicę -> zanik działania
(miejscowa kwasica się wytwarza)
który z LZM hamuje NMDA?
lidokaina
konformacje kanału sodowego?
- spoczynkowa - bramka m zamknięta, bramka h otwarta
- otwarta - obie bramki zamknięte, 1-2 ms
- inaktywowana - bramka m otwarta, bramka h zamknięta - refrakcja
leki blokujące kanały ENaC (w cewkach nerkowych)
- amiloryd
- triamteren
exparel
- liposomalna bupiwakaina
- działa 72 h
- niska toksyczność systemowa po podaniu dożylnym
- analgezja pooperacyjna
który lek może być podawany we wszystkich formach?
lidokaina
co robimy, zeby uniknąć skutków ubocznych LZM?
- najmniejsza skuteczna dawka
- unikamy podania do naczynia
skutki uboczne LZM dla OUN?
- strach, niepokój
- parestezje z nn czaszkowych - mrowienie w okolicy ust, metaliczny smak, szum w uszach, odczuwanie zapachów
- oczopląs, drżenie, pobudzenie motoryczne, drgawki
- śpiączka
jaki lek daje częściej objawy uboczne w OUN?
prokaina
zapalenie a LZM?
- opóźniają działanie znieczulenia
- bo kwaśne środowisko -> więcej form zjonizowanych -> gorsza przenikalność przez kanały
od czego zależy czas działania LZM?
- lipofilność - bardziej lipofilny dłużej działa
- unaczynienia tkanki - bardziej unaczyniona - działa krócej
co może być odpowiedzialne za dodatkowe właściwości LZM?
- hamowanie rec metabotropowych
- hamowanie białek G
zespół Hoigne
- omyłkowe podanie benzylopenicyline prokainowej
- mikrozatory płucne i mózgowe
wpływ LZM na układ sercowo-naczyniowy
- generalnie depresja
- rozszerzenie naczyń, spadek CTK
- bradykardia
- bloki przewodzenia
- ale kokaina wzrost CTK i tachykardia
LZM o większej kardiotoksyczności
- bupiwakaina
- etidokaina
z czego wynika zwiększona kardiotoksyczność etidokainy i bupiwakainy?
- większe powinowactwo do kanałów sercowych
- na dłużej łączą się z białkami kanału -> efekt kumulacji
który izomer bupiwakainy jest bardziej kardiotoksyczny?
- prawoskrętny (jak tornada na północnej półkuli)
- dlatego jest lewobupiwakaina - mniejsza kardiotoksyczność
grupy leków działające na kanały napięciowe sodowe?
- LZM
- niektóre na padaczkę
- antyarytmiczne klasy I
czy LZM mogą wpływać na inne kanały poza sodowymi?
w wyższych dawkach mogą blokować też kanały potasowe, wapniowe
co można podać w zatruciu bupiwakainą?
lemikolinę (pochodna kromokalimu)
lemikolina
- pochodna kromokalimu
- w zatruciu bupiwakainą
- otwiera ATP-zależne kanały potasowe -> hiperpolaryzacja -> przywrócenie prawidłowego potencjału kardiocytom
- ale działą też w naczyniach powodując wazodylatację -> nasielnie hipotonii
co można podać w ciężkich krańcowych zatruciach LZM?
dożylne emulsje tłuszczowe
-żeby odfiksowały LZM z tkanek
skutki uboczne LZM?
- OUNowe
- sercowo-naczyniowe
- alergie
- methemoglobinemia
- toksyczność miejscowa - uszkodzenie nerwów z obrzękiem włókien
który lek powoduje methemoglobinemię?
prylokaina (duże dawki)
które leki głownie odpowiadają za alergie?
estry
co dajemy na methemoglobinemię?
- błękit metylenowy
- wit C
po czym głównie występuje obrzęk włókien?
chlorprokaina, lidokaina podane podpajęczynówkowo
który lek u zwierząt wywołuje chondrotoksyczność?
bupiwakaina
zastosowania lidokainy (poza znieczuleniem)
- leczenie arytmii komorowych (dożylnie) - klasa Ib
- leczenie szumów usznych (dożylnie)
zastosowanie kokainy
- znieczulenie rogówki
- znieczulenie błon śluzowych w otolaryngologii
- rzadko, bo euforyzacja
najczęstszy lek w znieczuleniu powierzchniowym?
lidokaina
jakie są typy znieczulenia?
- powierzchniowe
- nasiękowe
- przewodowe
- odcinkowe znieczulenie dożylne (blokada Biera)
- rdzeniowe (podpajęczynówkowe)
- zewnątrzoponowe (nadtwardówkowe)
znieczulenie nasiękowe - co dodajemy do lidokainy?
- A, NA
- felipresynę, ornipresynę
znieczulenie powierzchniowe - kiedy?
- instrumentacje w jamie nosowej
- w drogach moczowych (np cewnikowanie)
- bronchoskopia
do znieczulenia czego nie dodajemy środków obkurczających?
- palce rąk, stóp
- nos
- broda
- prącie
- też dobrze ukrwione miejsca, żeby zapobiec toksyczności ogólnej
jakie znieczulenie jest stosowane często w stomatologii, chirurgii szczękowej?
przewodowe - nastrzykiwanie w okolicę nerwów, splotów
co dodajemy do znieczulenia przewodowego, żeby przedłużyć działanie?
- GKS - deksametazon
- opioid - np buprenorfina
maksymalna dawka kokainy?
3mg/kg mc
jakie znieczulenie używamy przy zabiegach na dolnej połowie ciała?
- rdzeniowe
- zewnątzroponowe
znieczulenie rdzeniowe - co stosujemy, żeby LZM nie dostał się do rdzenia przedłużonego?
- roztwory hiperbaryczne
- roztwory hipobaryczne
- roztwory izobaryczne + odpowiednie ułożenie
do dajemy do znieczulenie rdzeniowego, zeby zwiększyć skuteczność?
- opioid (fentanyl)
- alfa 2 agonistę (klonidyna)
skutki uboczne znieczulenia rdzeniowego?
- retencja moczu
- blokada sympatyczna - hipotonia, bradykardia
- porażenie nn międzyżebrowych -> upośledzenie wentylacji
skutki uboczne znieczulenia zewnątrzoponowego?
-retencja moczu
kiedy stosujemy znieczulenie zewnątrzoponowe?
- zabiegi na dolnej połowie ciała
- poród
- chorzy nieprzygotowani do anastezji ogólnej
- leczenie bólu przewlekłegow
co dodajemy do znieczulenia zewnątrzoponowego?
- adrenalinę
- fentanyl
nowe leki długodziałające
- butamben
- tonikaina
- N-butylotetrakaina
wpływ pKa na latencję?
im mniejsze pKa, tym krótsza latencja
z jakimi białkami wiążą się LZM?
- albuminy
- kwaśna glikoproteina (wzrasta jej ilość przy nowowotworach, infekcjach, chorobach autoimmuno - wzrost wiązania -> spadek działania)
LZM pozbawiony gruo zasadowych?
benzokaina
use-dependency
im więcej kanałów otwartych, tym więcej jest zablokowanych
która droga działania LZM wykazuje use-dependency?
hydrofilowa
metabolizm amidów
- w wątrobie
- często metabolity zachowują aktywność
czy lidokaina może być stosowana dożylnie?
tak
- arytmie
- szumy w uszach
który LZM jest preferowany u matek karmiących?
- artykaina
- bo krótki t1/2
