NLPZ Flashcards
1
Q
główny mechanizm działania NLPZ
A
- hamowanie COX
- kw. acetylosalicylowy - nieodwracalnie
- reszta- odwracalnie
2
Q
co warunkuje silne i długotrwałe działanie przeciwpłytkowe aspiryny?
A
- nieodwracalność działania
- względna wybiórczość wobec COX1
3
Q
dodatkowe mechanizmy działania NLPZ
A
- hamowanie powstawania LT
- indometacyna
- ketoprofen
- diklofenak - hamowanie cz. transkrypcyjnego NF kB w komórkach zapalnych
- aspiryna
- salicylan sodu
- sulindak
- flurbiprofen - pobudzanie rec PRAR
- indometacyna
- ibuprofen
- fenoprofen
- kwas flufenamowy
4
Q
hamowanie LT
A
- indometacyna
- diklofenak
- ketoprofen
5
Q
hamowanie cz. transkrypcyjnego NF kB w kom zapalnych
A
- aspiryna
- salicylan sodu
- sulindak
- flurbiprofen
6
Q
pobudzanie rec PRAR
A
- indometacyna
- ibuprofen
- fenoprofen
- kwas flufenamowy
7
Q
co odpowiada za właściwości plejotropowe aspiryny?
A
zdolność do acetylacji różnych białek
- acetylacja iNOS - hamowanie
- acetylacja lipidów błon - wpływ na przepuszczalność
- acetylacja lizyny - hamowanie glikacji w cukrzycy
8
Q
z czego wynika przeciwbólowe działanie NLPZ?
A
- hamowanie działania PG na zakończenia bólowe
- wpływ na transmisję w rogach tylnych rdzenia i w OUN
9
Q
od czego zależy prawdopodobieństwo wystąpienia głównych skutków niepożądanych NLPZ?
A
0d stosunku siły hamowania COX1 do COX2
10
Q
dawkozależność aspiryny
A
-75-100 mg - silne przeciwpłytkowe
-300-400 - spadek temperatury
-500-800 - przeciwzapalnie
i paradoksalnie przy dużych dawkach efekt przeciwpłytkowy może być obniżony przez hamowanie COX2 a więc i PGI2
11
Q
co ma większy wpływ na gorączkę w podwzgórzu - COX1 czy COX 2?
A
COX 2
12
Q
preferencyjne inhibitory COX1
A
- aspiryna
- indometacyna
- acematacyna
- ketoprofen
- deksketoprofen
- suprofen
- flurbiprofen
- kwas tiaprofenowy
- ketorolak
13
Q
leki działające podobnie na COX 1 i COX2
A
- ibuprofen
- naproksen
- tolmetyna
- fenoprofen
- kwas niflumowy
- kwas mefenamowy
- kwas tolfenamowy
- salicylan sodu
- diflunisal
- piroksykam
- meklofenamat
- etofenamat
- sulindak
- diklofenak
- nabumeton
14
Q
preferencyjne inhibitory COX2
A
- celekoksyb
- etodolak
- nimezulid
- meloksykam
15
Q
wybiórcze inhibitory COX2
A
- etorykoksyb
- lumirakokyb
- rofekoksyb
- waldekoksyb
- parekoksy (prolek przekształcany do waldekoksybu)
16
Q
diflunisal jest biochemicznie?
A
salicylanem
17
Q
wskazania ZLPZ
A
- ostre i przewlekłe bóle o małym i średnim nasileniu
- w bólu przewlekłym NLPZ i paracetamol są 1 szczeblem drabiny analgetycznej
- miejscowe i ogólne leczenie zapaleń i zwyrodnień stawów
- zapalenie ucha środkowego (ibuprofen)
- gorączka (paracetamol, ibuprofen)
- hamowanie płytek
- farmakologiczne zamykanie Botalla
- napady dny moczanowej (oprócz aspiryny < 2g i tolmetyny)
18
Q
skutki uboczne nerkowe NLPZ
A
- występują po wszystkich NLPZ, też wybiórczych COX2
- bow nerkach mamy konstytutywnie COX1 i COX2
- zatrzymanie sodu i wody
- nadciśnienie
- obrzęki
- pogorszenie funkcji nerek
19
Q
ze względu na uboczne efekty przeciwpłytkowe kiedy nie stosujemy klasycznych NLPZ?
A
-w okresie okołooperacyjnym
20
Q
skutki uboczne sercowo-naczyniowe NLPZ
A
- głownie przy COX2 (bo spadek PGI2)
- ale dotyczy wszystkich NLPZ
- zwłaszcza o silnym działaniu na COX 2 - diklofenak
- a beznpieczny stosunkowo jest naproksen - słabiej działa na COX2
21
Q
skutki rozrodcze NLPZ
A
- wzrost ryzyka poronienia
- ze względu na COX 2: zespół LUF - zaburzenia płodności u kobiet
22
Q
skutki uboczne oczne NLPZ
A
- wzrost ciśnienia
- też przy wybiórczych COX 2 - bo obecne tam obie izoformy
23
Q
który NLPZ jest stosunkowo bezpieczny dla krążenia?
A
- naproksen
- słabo działa na COX 2
24
Q
skutki uboczne oun-owe NLPZ
A
- zawroty głowy
- bóle głowy
25
mechanizm astmy aspirynowej
- wynika z hamowania COX 1
- normalnie EOS wytwarzają PGE2, która przez rec EP2 powoduje hamowania produkcji LT
- jak wjeżdżamy z aspiryną to za mało PGE 2 i za dużo LT
- tacy pacjenci mają defekt genetyczny - nadekspresja syntazy LTC4 w eozynofilach
26
charakterystyczny objaw pacjentów z astmą aspirynową
polipy w nosie
27
co możemy podać bezpiecznie osobom z astmą aspirynową
- selektywne inhibitory COX 2
- celekoksyb
- paracetamol
28
skutki uboczne salicylanów
- zatrucie salicylanami
- anemia hemolityczna, zaburzenia gospodarki Fe
- u dzieci z. Reya
- <2 g pogorszenie dny moczanowej
29
objawy zatrucia salicylanami
- szum w uszach
- zawroty głowy
- wymioty
- hiperwentylacja, alkaloza metaboliczna
- przy skrajnie dużym stężeniu kwasica mieszana (bo nagromadzenie kwasu + porażenie ośrodka oddechowego)
- wzrost temperatury
- wzrost metabolizmu (bo nasilenie h. tarczycy i adrenergicznego układu)
30
leki których skutki uboczne to nekroliza naskórka - z. Stevensa-Johnsona
- celekoksyb
| - sulindak
31
lumirakoksyb - uboczne
ciężka niewydolność wątroby
32
indometacyna - uboczne
- depresja
- małopłytkowość
- anemia aplastyczna
33
jakie leki jako skutek uboczny dają jałowe zapalenie opon mózgowych
- ibuprofen
- ketoprofen
- flurbiprofen
- fenoprofen
34
-ibuprofen
-ketoprofen
-flurbiprofen
-fenoprofen
skutki uboczne
- jałowe zapalenie opon
- śródmiąższowe zapalenie cewek
- zespół nerczycowy
35
metamizol, propyfenazon - uboczne
- mielosupresja
- uszkodzenie wątroby
- anafilaksja (zwłaszcza po dożylnym podaniu metamizolu)
36
NLPZ - przeciwwskazania
- czynna choroba wrzodowa
- czynne krwawienie
- skazy krwotoczne
- astma aspirynowa
- zaawansowana niewydolność wątroby, nerek
- dzieci do 12 lat
- III trymestr ciąży
- I trymestr przy paracetamolu
- ryzyko incydentów wieńcowych dla wybiórczych COX 2, diklofenaku
- choroba zapalna jelita grubego
37
wpływ NLPZ na diuretyki pętlowe, tiazydowe
osłabiają ich działanie
38
Wpływ NLPZ na beta blokery, inhibitory ACE
osłabiają ich działanie
39
NLPZ a leczenie GKSami
wtedy wzrost ryzyka krwawień z górnego odcinka PP
40
NLPZ a lecenie sulfoylomocznikiem
nasilenie hipoglikemii
41
NLPZ a a leczenie fluorochinolonami przeciwbakteryjnymi
wzrost ryzyka drgawek
42
NLPZ a leczenie aminoglikozydami
może być zaburzenie czynności nerek
43
który lek na kolkę żólciową, moczową?
metamizol
44
NLPZ - które są krótko działające?
- aspiryna
- diklofenak
- ibuprofen
- meklofenamat
- kwas tioprofenowy
45
NLPZ długodziałające
- meloksykam
- nabumeton
- piroksykam
- tenoksykam
- oksaprozyna
46
NLPZ stosowane miejscowo pourazowo, w zapaleniach tk miękkich
- ketoprofen
- salicylan metylu
- fenylbutazon
47
NLPZ stosowane miejscowo w jamie ustnej?
- salicylan choliny
- salicylamid
- benzydamina
- flurbiprofen
48
pacjenci z niewydolnością nerek - jakie leki stosować, a jakie nie
- dajemy salicylany (ale nie aspirynę)
| - nie dajemy fenoprofenu
49
jakich leków unikamy przy pacjentach z niewydolnością wątroby?
- diklofenak
| - sulindak
50
z klasycznych NLPZ które mają mniejszą gastrotoksyczność?
-ibuprofen
-salsalat
diflunisal
51
z klasycznych NLPZ które mają większą gastrotoksyczność?
- tolmetyna
- ketorolak
- indometacyna
52
czym paracetamol różni się od NLPZ?
- nie działa przeciwzapalnie
- nie powoduje owrzodzeń żołądka
- nie upośledza płytek
- nie powoduje astmy aspirynowej
53
mechanizmy działania paracetamolu?
- hamowanie mózgowej COX3
- oksydoredukcyjny - trwałe zredukowanie COX, co uniemożliwi działanie
- pobudzanie rdzeniowych szlaków zstępujących hamujących ból (przez hamowanie wychwytu serotoniny)
- nasilenie działania anandamidu - hamowanie wychwytu + pobudzanie rec TRPV1 (waniloidowe) i CB1
54
wskazania paracetamolu?
- ostre dolegliwości bólowe o małym i średnim nasileniu u dzieci i dorosłych
- ból przewlekły
- gorączka
55
przedawkowanie paracetamolu
- uszkodzenie wątroby - śpiączka wątrobowa (bo wyczerpany GSH red i nie może neutralizować toksycznego metabolitu)
- uszkodzenie nerek - martwica cewek
56
co jest antidotum na zatrucie paracetamolem?
acetylocysteina - dawca grupy SH
57
czego metabolitem jest paracetamol?
fenacetyny
58
flupirtyna - działanie
- przeciwbólowe
| - słabe ośrodkowe działanie zwiotczające mięśnie prążkowane
59
flupirtyna - mechanizm
- otwiera w neuronach kanały potasowe -> hiperpolaryzacja
- fukncjonalny antagonizm NMDA
- nie wywołuje tolerancji, zależności
60
co najlepiej leczyć flupirtyną?
dolegliwości bólowe z ukłądu ruchu
- nadmierne napiecie mięśniowe
- zmiany pourazowe
- dyskopatia
61
ile powinno trwać leczenie flupirtyną?
mac 2 tygodnie
62
skutki uboczne flupirtyny
- OUN: zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia snu
- PP
- rzdako uszkodzenie wątroby
63
Nefopam - mechanizm
- hamowanie wychwytu serotoniny, NA
- więc pobudza zstępujące drogi rdzeniowe
- w większych dawkach cholinolityczny i antyhistaminowy
64
nefopam - skutki uboczne
- OUN: pobudzenie, omamy, dezorientacja, zaburzenia snu
- cholinolityczne: suchość, zpaarcia
- z nasilenia NA - tchykardia, arytmia
65
z czym nefopam wchodzi w groźną interakcję?
z inhibitorami MAO
66
fenspiryd działanie
- przeciwzapalne
- hamowanie wielu mediatorów zapalenia
- rozkurczanie oskrzeli
- zmniejszenie wydzieliny w drzewie oskrzelowym
67
fenspiryd - zastosowanie
- zapalenia górnych i dolnych dróg oddechowych
| - pomocniczo w stanach spastycznych oskrzeli
68
podawane dożylnie
- paracetamol
- acetylosalicylan lizyny
- ketoprofen
- piroksykam
- metamizol
69
w postaci czopków doodbytniczych
-paracetamol
-ketoprofen
ibuprofen
-metamizol
-piroksykam
70
Klasyczne o małej gastrotoksycznosci
- inuprofen
- salsalat
- diflunisal
71
Klasyczne o większej toksycznosci
- indometacyna
- ketotolak
- tolmetyna
72
leki, których nie można łączyć z inhibitorami MAO
- nefopam
| - paracetamol
73
co się stanie jak damy nefopam z inhibitorami mao?
- nadciśnienie złośliwe
- tachykardia
- hipertermia
- zaburzenia rytmu
74
paracetamol - przeciwwskazania
- niewydolność wątroby
- zatrucie alko
- zatrucie barbituranami
- niedożywienie
75
z czym nie można łączyć paracetamolu?
- leki przeciwpadaczkowe
- leki nasenne
- inhibitory MAO
- NLPZ (ryzyko uszkodzenia nerek)
76
ile można brać metamizol?
- 5-6 dni max
| - bo ryzyko uszkodzenia szpiku, nerek, wątroby
77
kiedy nie wolno brać metamizolu?
- przy astmie
- w ciąży
- dzieci<1 rok
78
wskazanie metamizolu
gorączka niereagująca na inne leki
79
dlaczego nie dajemy NLPZ w III trymestrze?
- osłabienie akcji porodowej
| - przedwczesne zamknięcie Botalla
80
jakiego leku nie wolno podawać w I trymestrze?
paracetamolu
81
NLPZ a metotreksat
- NLPZ opóźniają eliminację metotreksatu
| - co zwiększa ryzyko uzkodzenia szpiku
82
farmakologiczne zamknięcie Botalla
indometacyna
83
prewencja neo j grubego
inhibitory COX 2
84
udział PG w komponentach zapalenia
- PGE2, PGI2, PGD2 -> calor, rubor, tumor
| - PGE2, PGI2 -> dolor
85
udział PG w hamowaniu zapalenia
- PGJ2 przez + PPAR
- PGE2:
- hamuje iNOS, COX2
- hamuje aktywacje i adhezję WBC w mikrokrążeniu
86
aspirynooporność
1. kliniczna - brak skuteczności klinicznej
| 2. laboratoryjna - zdolność płytek do agregacji w czasie leczenia zmierzona metodami laboratoryjnym
87
nowe doniesienia o przeciwbólowym działaniu NLPZN
- wzrost wydzielania endorfin
| - + centralnych szlaków przeciwbólowych
88
które NLPZ najbardziej uczulają?
- salicylany
- pyrazolony:
- metamizol
- fenazon
- propyfenazon
89
stymulacja tworzenia chrząstki
- tenidap
| - aceklofenak
90
hamowanie tworzenia chrząstki
- indometacyna
- ibuprofen
- naproksen
91
fenacetyna i paracetamol to pochodne...?
4-aminofenolu
92
wskazania do małych dawek ASA
- kardioprotekcja
| - stan przedrzucawkowy (preeklampsja) - nadciśnienie w ciąży z aktywacją płytek
93
co może być krtotkotrwała alternatywą w okresie okołooperacyjnym?
wybiórcze inhibitory COX2
94
które NLPZ powodują z. Stevensa-Johnsona
- celekoksyb
| - sulindak
95
metamizol, propyfenazon - powikłania
- częste uczulenia
- uszkodzenie wątroby
- mielosupresja
96
dlaczego ibuprofen osłabia działanie ASA?
blokuje miejsce acetylacji COX przez ASA
97
GKS a hamowanie COX
- GKS bezpośrednio hamuje COX2
| - poprzez hamowanie jej transkrypcji
98
która COX głownie odpowiada za utrzymanie drożności Botalla
COX 2
99
NLPZ + paracetamol, nefopam, flupirtyna =?
nieopioidowe leki przeciwbólowe
100
działanie NLPZ przeciw karcinogenezie - z czego wynika?
- w częście od hamowania COX 2
| - w cześci niezależne od PG
101
upośledzenie skurczów macicy jest skutkiem ubocznym hamowania której COX?
COX 1 i COX2
102
upośledzenie owulacji jest skutkiem ubocznym hamowania której COX?
COX2
103
ASA a MAPK
ASA hamuje szlak MAPK -> hamowanie ekspresji na kom śródbłonka molekuł adhezyjnych
104
ASA a Alzheimer i HIV
- hamuje agregację amyloidu w Alzheimerze
| - hamuje replikację HIV w limfocytach
105
jakie typy bólu są najlepsze do leczenia NLPZ?
- nocyceptywny
- pourazowy
- mięśniowy
106
do czego mogą się okazać przydatne inhibitory COX2?
- prewencja nowotworów
| - leczenie porodu przedwczesnego
107
czym grozi dłuższe użycie wszystkich NLPZ?
- zawał serca
- udar niedokrwienny mózgu
- niewydolność krążenia
108
wpływ NLPZ na enteropatie
- biegunka
- luźne stolce
- bóle brzucha
- zaostrzenie choroby zapalnej jelita grubego
109
jakie reakcje skórne mogą powodować NLPZ?
- osutki
- rumień
- odczyn alergiczny
110
wpływ NLPZ na rozrodczość
- wzrost ryzyka poronienia
- możliwość embriotoksycznosci, teratogenności
- upośledzenie kurczliwości macicy, przedłużenie porodu
- przedwczesne zamykanie Botalla
- LUF (wybiórcze COX 2 - bo rola w owulacji)
111
ile pacjentów z astmą oskrzelową ma astmę aspirynową?
10%
112
skutki uboczne indometacyny
- splątanie
- objawy psychotyczne
- omamy
- depresja
- niedokrwistość aplastyczna
- małopłytkowość
113
ibuprofen, ketoprofen, flurbiprofen, fenoprofen - skutki uboczne
- szum w uszach
- zawroty głowy
- śródmiązszowe zapalenie nerek
- zespół nerczycowy
- jałowe zapalenie opon (zwłaszcza przy toczniu)
- wysypki skórne
114
sulindak - skutki uboczne
z. Stevensa Johnsona
- agranulocytoza
- małopłytkowość
- cholestaza
115
metamizol, propyfenazon - skutki uboczne
- mielosupresja z agranulocytozą
- uszkodzenie wątroby
- reakcje uczuleniowe
116
przy jakiej niewydolności nie podajemy NLPZ?
- zaawansowana niewydolność wątroby, nerek
| - niewydolność serca (NYHA II-IV)
117
co metamizol powoduje rzadziej?
uszkodzenie śluzowki żołądka
118
czy wszystkie NLPZ zwiększają ryzyko drgawek przy fluorochinolonach?
nie, ASA nie
119
który koksyb moze być podany dożylnie?
parekoksyb
120
jakie koksyby zostały wycofane?
-rofekoksyb
-lumirakoksyb
-waldekoksyb
(ze względu na ryzyko zakrzepicy)
121
skutki uboczne paracetamolu i skutki przedawkowania
1. uboczne:
- wymioty, biegunki
- skóra: osutka, rumień
- przejściowa neutropenia, niedokrwistość, małopłytkowość (bardzo rzadko)
2. przedawkowanie:
- uszkodzenie wątroby
- uszkodzenie nerek (martwica cewek)
122
co u szczurów znosi działanie paracetamolu?
zablokowanie CB1
123
jak działa flupirtyna?
- wybiórczo otwiera kanały potasowe na neuronach
- SNEPCO - selective neuronal potassium chanel opener
- hiperpolaryzacja
124
do czego najlepsza flupirtyna?
- ból z układu ruchu
- nadmierne napięcie mięśniowe
- zmiany pourazowe
- dyskopatia
125
skutki uboczne flupirtyny
- zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia snu
- nudności, wymioty
- zgaga
- zaparcia
- rzadko uszkodzenie wątroby (gdy leczenie > 2 tygodnie)
126
jak działa nefopam?
- hamuje wychwyt serotoniny i NA
| - w większych dawkach cholinolitycznie i antyhistaminowo
127
skutki uboczne nefopamu?
- pobudzenie, omamy, lęki,
- bezseność
- zaburzenia widzenia
- euforia
- sedacja
- objawy cholinolityczne
- tachykardia, zaburzenia rytmu, potliwość (bo NA)
128
naprokscynod
- NO-naproksen
| - bezpieczniejszy dla żołądka bo NO -> ochrona, przyspieszenie gojenia
129
deksibuprofen
- ibuprofen ma 2 enancjomery: S+ i R-
- S+ silniejszy inhibitor COX, bezpieczniejszy metabolizm - ograniczenie skutków ubocznych niezwiązanych z COX
- S+ to deksibuprofen
130
ciekawa rzecz w metabolizmie nabumetonu
- sam słabo hamuje COX
- jest przekształcany w wątrobie do aktywnego metabolitu
- dlatego mniej drażni śluzówkę żołądka
