Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia > Leki nasenne i uspokajające > Flashcards

Leki nasenne i uspokajające Flashcards

1
Q

anksjolityki a efekt nasenny

A
  • większość w większych dawkach ma efekt nasenny

- wyjątek: buspiron, propranolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

które anksjolityki nie mają efektu nasennego?

A
  • buspiron

- propranolol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

właściwości fenobarbitalu

A
  • uspokajające
  • nasenne
  • przeciwdrgawkowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

leki przeciwdrgawkowe pozbawione efektu uspokajającego i nasennego

A
  • fenytoina

- trimetadion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

dlaczego BZ wyparły barbiturany?

A

mają bardzo małą zdolność spowodowania śmiertelnej depresji OUN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

do czego są obecnie stosowane barbiturany?

A
  • przeciwdrgawkowe
  • indukcja znieczulenia ogólnego
  • neuroprotekcja po urazach OUN
  • ochrona przed żółtaczką jąder podkorowych u noworodków
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

leki uspokajające i nasenne

A
  • barbiturany
  • BZ
  • antyhistaminiki
  • wodzian chloralu
  • gaboksadol, izoguawacyna (agoniści GABA A)
  • zolpidem (agonista podjednostki GABA A)
  • ramelteon, tasymelteon (agoniści rec melatoninowych)
  • suworeksant (antagonista rec oreksyny)
  • oksyban (w narkolepsji i katapleksji)
  • bez działania nasennego (buspiron, propranolol)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

ramelteon

A
  • agonista rec melatoninowego

- uspokajający, nasenny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

tasymelteon

A
  • agonista rec melatoninowego

- uspokajający, nasenny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

suworeksant

A

antagonista rec oreksyny

-uspokajający, nasenny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

oksyban

A
  • uspokajający bez działania nasennego
  • w narkolepsji, katapleksji
  • aktywny składnik to kwas gamma-hydroksymasłowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

zolpidem

A

wybiórczy agonista podjednostki rec GABA A

–uspokajający, nasenny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

izoguawacyna

A

agonista GABA A

-uspokajający, nasenny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

jak barbiturany i BZ wiążą się do GABA A

A
  • w miejscu innym niż GABA
  • działają allosterycznie
  • Barbiturany na styku podj alfa i beta
  • BZ na styku podj. alfa i gamma
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

dlaczego zopiklon jest bardziej wybiórczy?

A

łączy się z tymi rec GABA A które mają alfa 1 a nie inne podjednostki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

różnica w działaniu barbituranów i BZ?

A
  • barbiturany powodują przepływ Cl- nawet przy braku GABA, a BZ tylko jak jest GABA (nasilają)
  • więc BT powodują uogólnioną supresję OUN, a BZ hamują szlaki aktualnie podlegające sygnalizacji GABA
  • w razie stymulacji GABA BT przedłużają czas przepływu Cl- a BZ zwiększają częstotliwość, z jaką kanał się otwiera
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

barbiturany

A
  • amobarbital
  • sekobarbital
  • fenobarbital
  • pentobarbital
  • metoheksytal
  • tiopental
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

metoheksytal, tiopental - zastosowanie

A
  • krótkie i szybkie działanie
  • drogą dożylną
  • wprowadzenie do znieczulenia ogólnego
  • a później jest ono podtrzmywane wziewnie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

fenobarbital - zastosowanie

A
  • długo działa
  • doustnie
  • prewencja napadów padaczkowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

jakie barbiturany do prewencji napadów padaczkowych?

A
  • tylko fenobarbital można stosować długoterminowo

- inne BT można podać w nagłych przypadkach w celu zatrzymania napadu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

amobarbital, sekobarbital, pentobarbital - zastosowanie

A
  • działają szybko i utrzymuje się to 3- 8 godz
  • doustnie
  • przydatne u pacjentów, którzy nie mogą zasnąć i budzą się w nocy
  • ale się ich nie stosuje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

skutki uboczne barbituranów

A
  • uogólnione zahamowanie funkcji OUN
  • przedawkowanie - depresje ośrodka oddechowego i śmierć
  • uzależnienie (nie powinny być stosowane przez dłuższy czas)
  • indukują enzmy P450 -> wzrost metabolizmu innych leków -> mogą być konieczne większe dawki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

kiedy barbiturany są szczególnie niebezpieczne

A

z alkoholem (bo on tez powoduje depresję OUN)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

objawy zespołu odstawienia po BT

A
  • wzmożona drażliwosć

- nawrót bezsenności

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

co jest podstawą struktury BT?

A

-kwas barbiturowy = malonylomocznik

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

benzodiazepiny

A
  • bromazapem
  • diazepam
  • flurazepam
  • klonazepam
  • kwazepam
  • lorazepam
  • lormetazepam
  • medazepam
  • nitrazepam
  • oksazepam
  • temazepam
  • alprazolam
  • estazolam
  • midazolam
  • triazolam
  • chlordiazepoksyd
  • klobazam
  • klorazepan dipotasowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

które BZ są długo działające i ile działają?

A

działają nawet do kilku dni

  • chlordiazepoksyd
  • diazepam
  • flurazepam
  • kwazepam
  • klonazepam
  • nitrazepam
  • medazepam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

zastosowanie BZ długo działających (chlordiazepoksyd, diazepam, flurazepam, kwazepam)

A
  • detoksykacja pacjentów uzależnionych od alkoholu
  • zapobieganie drgawkom
  • nadmierna spastyczność mięśniowa
  • jako leki uspokajające
  • ale nie nasenne, bo za długo działają
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

od czego zależy czas aktywności BZ?

A
  • od metabolzimu

- bo metabolity często zachowują ich aktywność (czego nie ma w przypadku BT)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

krótko działające BZ i ile działają?

A

działają do kilku godzin

  • oksazepam
  • midazolam
  • triazolam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

zastosowanie BZ krótko działających (oksazepam, midazolam, triazolam)?

A
  1. midazolam
    - dożylnie w celu wprowadzenia do znieczulenia chirurgicznego
    - preanestetyk przed krótkimi zabiegami
  2. triazolam, oksazepam
    - trudności w samym zasypianiu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

zastosowanie BZ średnio-długo działających

A
  • anksjolityki

- nasenne (większa dawka) - problemy z zasypianiem + budzenie się w nocy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Metabolizm BZ

A

1 faza (wątroba)
-P450 - oksydacja -> aktywne metabolity
2 faza (wątroba)
glukuronidacja -> nieaktywne metabolity

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

jaka dieta w trakcie leczenie BZ może nasilić ich działanie?

A
  • tłuste posiłki
  • bo krążenie wątrobowo-jelitowe
  • aktywne metabolity BZ są wydzielane z żółcią do jelita i wchłaniane
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

wiek a metabolizm BZ

A
  • spada zdolność oksydacji, a glukuronizacja ok
  • leki bezpieczniejsze u starszych:
  • klonazepam
  • lorazepam
  • oksazepam
  • temazepam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

skutki uboczne BZ

A
  • uogólniona depresja OUN
  • ale groźne skutki jak depresja ośrodka oddechowego pojawia się dopiero przy innych substancjach upośledzających OUN np alkohol
  • arytmie serca
  • spadek CTK (bo hamowanie wychwytu zwrotnego adenozyny)
  • uzależnienie - psychiczne (bo euforyzacja i deinhibicja zachowań), też może być fizyczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

jak powinno być kończone leczenie BZ?

A

przez zmniejszenie dawki

38
Q

różnica w tolerancji na BZ i BT

A
  • BT indukują enzymy mikrosomalne a BZ nie

- dlatego tolerancja na BZ rozwija się wolniej

39
Q

co podajemy w przypadku zatrucia BZ?

A

-flumazenil

40
Q

dlaczego difenhydramina i hydroksyzyna powodują senność?

A

hamują rec H1 -> spadek uwalnianie Ach w ukł siatkowatym -> senność, spadek świadomości

41
Q

zalety i wady antyhistaminików 1 generacji w porównaniu z BT, BZ

A
  • słabsze działanie anksjolityczne i nasenne

- ale nie wywołują tolerancji i uzależnienia

42
Q

wodzian chloralu

A
  • straszy lek
  • obecnie rzadko stosowany, bo często nefro- i hepatotokyczność
  • prolek
  • aktywny metabolit: trichloroetanol
  • do sedacji przedoperacyjnej - żeby się dobrze spało przed operacją
43
Q

wodzian chloralu - aktywny metabolit

A

trichloroetanol

44
Q

jak są pobudzane pozasynaptyczne rec GABA A

A
  • tonicznie

- przez stale obecne, niewielkie ilości pozasynaptycznego GABA

45
Q

pozasynaptyczne rec GABA A - na co czułe a na co nie

A 
-nieczułe na BZ
czułe na:
-neuroaktywne steroidy
-taurynę
-etanol
-niektóre analgetyki
-leki przeciwdrgawkowe
46
Q

gaboksadol

A
  • prekursor agonistó GABA A pozasynaptycznych
  • lek nasenny
  • wydłuża NREM 3 i 4, nie wpływa na REM
  • obawy o nadmierną toksycznosć -> nie został jeszcze wprowadzony do leczenia
47
Q

leki stymulujące GABA A pozasynaptyczne

A
  • gaboksadol
  • izoguawacyna
  • etomidat
48
Q

etomidat

A
  • lek stymulujący GABA A pozasynaptyczne

- środek ogólnie znieczulający

49
Q

leki, które pobudzają GABA A mające podj alfa 1

A
  • zolpidem
  • zaleplon
  • zopiklon
  • eszopiklon
50
Q

kinetyki wybiórczych GABA A z podj alfa 1 agonistów

A
  • szybko i krótko działają
  • brak aktywnych metabolitów
  • nie powodują senności następnego dnia
51
Q

zolpidem, zaleplon, zopiklon, eszopiklon - który najkrócej działa

A
  • zaleplon (ok 1 h)

- może być przyjmowany przez osoby które normalnie zasypiają, ale budzą się w środku nocy

52
Q

korzyści stosowania wybiórczych GABA A agonistów w porównaniu zBZ

A
  • nie zmieniają długości faz snu

- a BZ wydłużają sen płytki 1 i 2 a skracają 3 i 4 i REM

53
Q

działania nieporządne zolpidemu, zaleplonu, zopiklonu, eszopiklonu

A

nie są groźne

  • gorzki smak w ustach
  • bóle głowy
  • zmiany skórne
  • zmiany ze strony PP
  • reakcje alergiczne
  • przy dłuższym stosowaniu tolerancja i uzależnienie
54
Q

czy wybiórczy agoniści GABA A (np zaleplon) powodują uzależnienie

A

przy dłuższym stosowaniu moze być tolerancja i uzależnienie

55
Q

pagoklon, ocynaplon

A
  • leki eksperymentalne
  • działają wybiórczo na podj alfa 2 i 3
  • mają mieć lepsze działanie anksjolityczne bez działania nasennego
56
Q

eksperymentalne leki, które mają mieć lepsze działanie anksjolityczne bez działania nasennego

A
  • pagoklon

- ocynaplon

57
Q

agoniści rec melatoninowych

A
  • melatonina
  • ramelteon
  • tasymelteon
  • agomelatyna
58
Q

melatonina i ramelteon

A
  • problemy z zaśnięciem
  • u podróżników przekraczjących strefy czasowe
  • ludzie pracujący na zmiany
59
Q

zalety melatoniny i ramelteonu jako leków nasennych

A
  • nie uzależniają

- nie powodują bezsenności jako efektu z odbicia

60
Q

ramelteon

A
  • agonista rec melatoninowych 1 i 2

- lek nasenny

61
Q

tasymelteon

A
  • u osób całkowicie niewidomych, którzy mają problem z rytmem dobowym
  • nie stosowany u ludzi z zachowanym widzeniem
62
Q

agomelatyna

A
  • agonista rec melatoninowych
  • antagonista rec 5-HT 1 C
  • ułatwia zasypianie
  • przede wszystkim przeciwdepresyjna
63
Q

agonista rec meltoninowych i antagonista rec 5-HT 1 C

A

agomelatyna

64
Q

skutek niedoboru oreksyny

A

narkolepsja

65
Q

inna nazwa oreksyny

A

hipokretyna

-bo jest produkowana w podwzgórzu i jest podobna do sekretyny

66
Q

działanie sulworeksantu

A
  • hamowanie rec oreksynowych OX1 i OX2
  • indukuje sen i podtrzymuje go w ciągu nocy
  • ale u niektórych może podtrzymywać stan czuwania
67
Q

lemboreksant

A

-bloker rec orexynowych w fazie eksperymentalnej

68
Q

antagoniści rec OX

A
  • sulworeksant

- lemboreksant

69
Q

skutki uboczne sulworeksantu

A
  • koszmary senne
  • opóźnienie reakcji następnego dnia
  • nie można prowadzić samochodu
70
Q

propranolol

A
  • leczenie tremy (lęk sytuacyjny)
  • nie ma działania następczego
  • znosi objawy zdenerwowania - drżenie rąk, tachykardię
71
Q

buspiron - zastosowanie

A

lęk przewlekły

72
Q

buspiron - mechanizm działania

A
  • oddziałuje na szlaki NA, Ach, DA, 5-HT
  • częściowy agonista 5-HT 1 A -> hamuje uwalnianie serotoniny -> po czasie wzrost rec serotoninwych
  • wymaga to czasu, więc działanie leku ujawnia się po kilku tygodniach
73
Q

po jakim czasie działa buspiron

A
  • po kilku tygodniach

- czas potrzebny na zwiększenie ilosci rec serotoninowych

74
Q

buspiron a BZ

A
  • działą słabiej

- ale nie uzależnia

75
Q

buspiron - skutki uboczne

A
  • bóle i zawroty głowy
  • niedokrwienie serca
  • zawał serca
  • epizody niedokrwienia mózgu
76
Q

oksyban - zastosowanie

A

-napady narkolepsji z katapleksją

77
Q

oksyban - aktywny składnik

A

kwas gamma - hydroksymasłowy

78
Q

kwas gamma-hydroksymasłowy

A
  • aktywny składnik oksybanu

- składnik pigułki gwałtu (zaburza stan świadomości)

79
Q

pitolisant - inna nazwa

A

tiprolisant

80
Q

pitolisant (tiprolisant) - działanie

A

antagonista i odwrotny agonista rec H3

81
Q

pitolisant - zastosowanie

A
  • narkolepsja
  • senność towarzysząca różnym chorobom
  • zaburzenia poznawcze w schizofrenii i Parkinsonie
82
Q

miejsce działania BZ a efekt

A
  • płat skroniowy -> przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo
  • układ siatkowaty -> nasennie
  • rdzeń kręgowy, móżdżek -> miorelaksacja
83
Q

z czym koreluje ryzyko uzależnienia od BZ?

A
  • z długością ich działania

- im dłużej działa tym większe ryzyko

84
Q

które BZ mają większą szansę wywołać uzależnienie?

A

długo działające

  • chlordiazepoksyd
  • diazepam
  • flurazepam
  • kwazepam
  • klonazepam
  • medazepam
  • nitrazepam
85
Q

co mogą powodować BZ po odstawieniu?

A

bezsenność z odbicia

86
Q

wpływ BZ na sen

A
  • wydłużają całkowitą ilość snu
  • wydłużają NREM 1 i 2
  • skracają NREM 3 i 4 i REM
87
Q

stosowanie BZ w I trymestrze ciąży

A

rozszczep wargi/podniebienia u noworodka

88
Q

stosowanie BZ przed porodem

A
  • hipotermia
  • hipotonia
  • depresja oddechowa
89
Q

BZ a karmienie piersią

A
  • przechodzą do mleka
  • śpiączka
  • utrata masy
90
Q

przeciwwskazania barbituranów

A
  • choroby nerek
  • ciąża
  • okres karmienia
91
Q

który lek nie powoduje bezsenności z odbicia?

A

ramelteon

Farmakologia (19 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions