przekaźnictwo adrenergiczne Flashcards
co najsilniej pobudza rec alfa?
NA i A
co najsilniej pobudza rec beta?
- izoprenalina
- potem adrenalina
receptory alfa1
- białko Gq, IP3 i DAG, Ca2+
- skurcz mm gładkich (oprócz trzewnych)
- selektywny agonista: fenylefryna
- selektywny antagonista: prazosyna
receptory alfa2
- białko Gi, spadek CAMP
- neurony presynaptyczne: spadek uwalniania mediatorów
- CSN: spadek CTK
- selektywny agonista- klonidyna
- selektywny antagonista - johimbina
receptory beta1
- białko Gs
- w sercu inotropowo i chronotropowo +
- renina
- selektywny agonista: dobutamina
- selektywny antagonista: np. atenolol
receptory beta 2
- białko Gs
- rozszerzanie oskrzeli, naczyń, rozkurcz mm trzewnych
- selektywny agonista: salbutamol
receptory beta 3
- białko Gs
- lipoliza w tk tłuszczowej
stosowanie adrenaliny
- akcja reanimacyjna
- wstrząs anafilaktyczny
- wzrost HR, ale spadek TPR,
- wzrost CTK
stosowanie NA
- niewydolność serca z ciężką hipotonią
- wstrząs septyczny
- zwiększa CTK przez wzrost oporu naczyń
- odruchowa bradykardia
działanie DA
- 0,5 - 5 ug/kg mc/min - działanie nerkowe, rozszerzanie nacyzń, w ostrej niewydolności nerek
- 5-10 - pobudza beta 1 - w niewydolności serca
- > 10 - pobudza alfa 1 - kurczy naczynia
leki pobudzające rec. alfa
- fenylefryna
- nafazolina, ksylometazolina
- tetryzolina
- midodryna
- droksydopa
Fenylefryna
- selektywny alfa 1 agonista
- ułatwia utrzymanie ciśnienia w czasie znieczulenia
Nafazolina, ksylometazolina
- alfa 1 agonista
- nieżyt nosa (zapalny, alergiczny)
- zapalenie spojówek
Tetryzolina
- alfa 1 agonista
- nieinfekcyjne zapalenie spojówek
Midodryna
- alfa 1 agonista
- samoistna hipotonia ortostatyczna
Droksydopa
- alfa 1 agonista
- przekształcany przez dekarboksylazę DOPA w NA
- neurogenna hipotonia ortostatyczna (np przy Parkinsonie)
działanie izoprenaliny
- beta agonista
- wzrost HR
- spadek TPR
- spadek średniego CTK
- obecnie rzadko używana
beta agoniści
- izoprenalina
- orcyprenalina
- dobutamina
Orcyprenalina
- beta agonista
- przejściowe zaburzenia rytmu w sercu
Dobutamina
- selektywny beta 1 agonista
- wstrząs kardiogenny
- ciężka niewydolność serca ze spadkiem CO
- próba dobutaminowa (w chorobie niedokrwiennej)
leki pobudzające głównie beta 2
- salbutamol
- fenoterol
- terbutalina
- salmeterol
- formoterol
czy selektywność beta 2 agonistów jest całkowita?
nie, przy większych dawkach należy się liczyć z efektami sercowymi
zastosowanie beta 2 agonistów?
- astma, POChP
- hamowanie skurczów macicy w przypadku zagrożenia poronieniem, zbyt wczesnej akcji porodowej (salbutamol, fenoterol)
jakie leki stosujemy w celu zahamowania akcji skurczowej macicy?
-salbutamol i fenoterol
Salmeterol
- beta 2 agonista
- długo działający
- dodatkowe właściwości przeciwzapalne
Fenoldopam
- selektywny D1 agonista
- trochę alfa 2 antagonista
- rozkurcza naczynia, spadek CTK
- leczenie ciężkiego nadciśnienia
- tylko w warunkach szpitalnych
- nie dłużej niż 48 h
pośrednie działanie sympatykomimetyczne
- pobudzanie uwalniania NA w synapsach
- np. efedryna i pseudoefedryna, amfetamina
- i hamowanie wychwytu zwrotnego
Efedryna
- pośrednie działania sympatykomimetyczne
- w znieczuleniu zapobiega spadkowi CTK
Pseudoefedryna
- -pośrednie działania sympatykomimetyczne
- zwęża naczynia, leczenie nieżytu nosa, zapalenia zatok
wychwyt katecholowy I
- przez neurony presynaptyczne
- silniej wychwytują NA
- bloker: kokaina i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
wychwyt katecholowy II
- przez mm gładkie, śródbłonek, serca
- silniej wychwytują A
- bloker: GKS
Nieselektywne alfa adrenolityki
- alkaloidy sporyszu
- fenoksybenzamina
- fentolamina
alkaloidy sporyszu
- nieselektywne alfa adrenolityki
- ergotamina, dihydroergotamina, dihydroergotkryptyna
- leczenie migreny
- dihydroergotoksyna - leczenie spadku funkcji umysłowych w starszym wieku
fenoksybenzamina
- nieodwracalnie, nieselektywnie blokuje rec alfa
- długo działa
- leczenie przełomów nadciśnieniowych
- w guzie chromochłonnym
- leczenie zaburzeń oddawania moczu, gdy za duże napięcie zwiercza cewki
fentolamina
- nieselktywny alfaadrenolityk
- krótko działa
- w okresie okołooperacyjnym guza chromochłonnego
selektywni antagoniści alfa 1
- prazosyna
- terazosyna, bunazosyna
- urapidyl
- tamsulozyna, alfuzosyna
Prazosyna
- selektywny antagonista alfa 1
- krótko działa
- leczenie nadciśnienia
- leczenie choroby Reynauda
- zaburzenia oddawania moczu w łagodnym przeroście prostaty
- nie powoduje ubocznie tachykardii
Dlaczego prazosyna nie powoduje tachykardii
-nie działa na alfa 2 -> nie zmniejsza wychwytu NA -> czyli NA jest ok i nie ma kompensacyjnego wzrostu HR gdyby było jej za mało
Terazosyna, bunazosyna, doksazosyna
- selektywne alfa 1 agoniści
- tak jak prazosyna, tylko dłużej
- czyli nadciśnienie, przerost prostaty
Urapidyl
- selektywny alfa 1 antagonista
- spadek CTK, też przez ośrodkowe działanie na rec serotoniny - pobudza 5-HT1A
- stany nagłe związane z nadciśnieniem
Tamsulozyna, Alfuzosyna
- selektywny alfa 1 antagonista
- w zaburzeniach oddawania moczu, gdy łagodny przerost prostaty
guanetydyna
- blokuje uwalnianie NA
- rzadko stosowana w nadciśnieniu
- najczęściej podawana w odruchowej dystrofii wspólczulnej