przekaźnictwo adrenergiczne Flashcards
1
Q
co najsilniej pobudza rec alfa?
A
NA i A
2
Q
co najsilniej pobudza rec beta?
A
- izoprenalina
- potem adrenalina
3
Q
receptory alfa1
A
- białko Gq, IP3 i DAG, Ca2+
- skurcz mm gładkich (oprócz trzewnych)
- selektywny agonista: fenylefryna
- selektywny antagonista: prazosyna
4
Q
receptory alfa2
A
- białko Gi, spadek CAMP
- neurony presynaptyczne: spadek uwalniania mediatorów
- CSN: spadek CTK
- selektywny agonista- klonidyna
- selektywny antagonista - johimbina
5
Q
receptory beta1
A
- białko Gs
- w sercu inotropowo i chronotropowo +
- renina
- selektywny agonista: dobutamina
- selektywny antagonista: np. atenolol
6
Q
receptory beta 2
A
- białko Gs
- rozszerzanie oskrzeli, naczyń, rozkurcz mm trzewnych
- selektywny agonista: salbutamol
7
Q
receptory beta 3
A
- białko Gs
- lipoliza w tk tłuszczowej
8
Q
stosowanie adrenaliny
A
- akcja reanimacyjna
- wstrząs anafilaktyczny
- wzrost HR, ale spadek TPR,
- wzrost CTK
9
Q
stosowanie NA
A
- niewydolność serca z ciężką hipotonią
- wstrząs septyczny
- zwiększa CTK przez wzrost oporu naczyń
- odruchowa bradykardia
10
Q
działanie DA
A
- 0,5 - 5 ug/kg mc/min - działanie nerkowe, rozszerzanie nacyzń, w ostrej niewydolności nerek
- 5-10 - pobudza beta 1 - w niewydolności serca
- > 10 - pobudza alfa 1 - kurczy naczynia
11
Q
leki pobudzające rec. alfa
A
- fenylefryna
- nafazolina, ksylometazolina
- tetryzolina
- midodryna
- droksydopa
12
Q
Fenylefryna
A
- selektywny alfa 1 agonista
- ułatwia utrzymanie ciśnienia w czasie znieczulenia
13
Q
Nafazolina, ksylometazolina
A
- alfa 1 agonista
- nieżyt nosa (zapalny, alergiczny)
- zapalenie spojówek
14
Q
Tetryzolina
A
- alfa 1 agonista
- nieinfekcyjne zapalenie spojówek
15
Q
Midodryna
A
- alfa 1 agonista
- samoistna hipotonia ortostatyczna
16
Q
Droksydopa
A
- alfa 1 agonista
- przekształcany przez dekarboksylazę DOPA w NA
- neurogenna hipotonia ortostatyczna (np przy Parkinsonie)
17
Q
działanie izoprenaliny
A
- beta agonista
- wzrost HR
- spadek TPR
- spadek średniego CTK
- obecnie rzadko używana
18
Q
beta agoniści
A
- izoprenalina
- orcyprenalina
- dobutamina
19
Q
Orcyprenalina
A
- beta agonista
- przejściowe zaburzenia rytmu w sercu
20
Q
Dobutamina
A
- selektywny beta 1 agonista
- wstrząs kardiogenny
- ciężka niewydolność serca ze spadkiem CO
- próba dobutaminowa (w chorobie niedokrwiennej)
21
Q
leki pobudzające głównie beta 2
A
- salbutamol
- fenoterol
- terbutalina
- salmeterol
- formoterol
22
Q
czy selektywność beta 2 agonistów jest całkowita?
A
nie, przy większych dawkach należy się liczyć z efektami sercowymi
23
Q
zastosowanie beta 2 agonistów?
A
- astma, POChP
- hamowanie skurczów macicy w przypadku zagrożenia poronieniem, zbyt wczesnej akcji porodowej (salbutamol, fenoterol)
24
Q
jakie leki stosujemy w celu zahamowania akcji skurczowej macicy?
A
-salbutamol i fenoterol
25
Salmeterol
- beta 2 agonista
- długo działający
- dodatkowe właściwości przeciwzapalne
26
Fenoldopam
- selektywny D1 agonista
- + trochę alfa 2 antagonista
- rozkurcza naczynia, spadek CTK
- leczenie ciężkiego nadciśnienia
- tylko w warunkach szpitalnych
- nie dłużej niż 48 h
27
pośrednie działanie sympatykomimetyczne
- pobudzanie uwalniania NA w synapsach
- np. efedryna i pseudoefedryna, amfetamina
- i hamowanie wychwytu zwrotnego
28
Efedryna
- pośrednie działania sympatykomimetyczne
| - w znieczuleniu zapobiega spadkowi CTK
29
Pseudoefedryna
- -pośrednie działania sympatykomimetyczne
| - zwęża naczynia, leczenie nieżytu nosa, zapalenia zatok
30
wychwyt katecholowy I
- przez neurony presynaptyczne
- silniej wychwytują NA
- bloker: kokaina i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne
31
wychwyt katecholowy II
- przez mm gładkie, śródbłonek, serca
- silniej wychwytują A
- bloker: GKS
32
Nieselektywne alfa adrenolityki
- alkaloidy sporyszu
- fenoksybenzamina
- fentolamina
33
alkaloidy sporyszu
- nieselektywne alfa adrenolityki
- ergotamina, dihydroergotamina, dihydroergotkryptyna
- leczenie migreny
- dihydroergotoksyna - leczenie spadku funkcji umysłowych w starszym wieku
34
fenoksybenzamina
- nieodwracalnie, nieselektywnie blokuje rec alfa
- długo działa
- leczenie przełomów nadciśnieniowych
- w guzie chromochłonnym
- leczenie zaburzeń oddawania moczu, gdy za duże napięcie zwiercza cewki
35
fentolamina
- nieselktywny alfaadrenolityk
- krótko działa
- w okresie okołooperacyjnym guza chromochłonnego
36
selektywni antagoniści alfa 1
- prazosyna
- terazosyna, bunazosyna
- urapidyl
- tamsulozyna, alfuzosyna
37
Prazosyna
- selektywny antagonista alfa 1
- krótko działa
- leczenie nadciśnienia
- leczenie choroby Reynauda
- zaburzenia oddawania moczu w łagodnym przeroście prostaty
- nie powoduje ubocznie tachykardii
38
Dlaczego prazosyna nie powoduje tachykardii
-nie działa na alfa 2 -> nie zmniejsza wychwytu NA -> czyli NA jest ok i nie ma kompensacyjnego wzrostu HR gdyby było jej za mało
39
Terazosyna, bunazosyna, doksazosyna
- selektywne alfa 1 agoniści
- tak jak prazosyna, tylko dłużej
- czyli nadciśnienie, przerost prostaty
40
Urapidyl
- selektywny alfa 1 antagonista
- spadek CTK, też przez ośrodkowe działanie na rec serotoniny - pobudza 5-HT1A
- stany nagłe związane z nadciśnieniem
41
Tamsulozyna, Alfuzosyna
- selektywny alfa 1 antagonista
| - w zaburzeniach oddawania moczu, gdy łagodny przerost prostaty
42
guanetydyna
- blokuje uwalnianie NA
- rzadko stosowana w nadciśnieniu
- najczęściej podawana w odruchowej dystrofii wspólczulnej
43
rezerpina
- blokuje zdolność przechowywania NA i DA i serotoniny
- niezmagazynowane aminy są rozkłądane w cytoplazmie -> efekt sympatykolityczny
- rzadko w nadciśnieniu
- depresja (bo wypłuk amin w mózgu)
44
klonidyna
+alfa 2 w mózgu -> spadek CTK
+alfa 2 presynaptyczne na obwodzie -> hamuje uwalnianie NA
-leczenie nadciśnienia
45
Guanfacyna
- działa jak klonidyna
| - obniża CTK
46
Metyldopa
- przekształcana w alfametylonoradrenalinę
- pobudza alfa 2 presynaptyczne w CSN - spadek aktywności adrenoneuronów
- leczenie nadciśnienia, zwłaszcza w ciązy
47
jaki lek przeciw nadciśnieniu jest bezpieczny w ciąży?
metyldopa
48
najbardziej kardioselektywne betablokery
- bisoprolol
- betaksolol
- nebiwolol
49
beta 1 i alfa 1 antagoniści
- labetalol
- bucindolol
- karwedylol (najważniejszy)
50
beta1 antagonista i beta 2 agonista
celiprolol
51
nebiwolol - działanie
- beta 1 antagonista selektywny
| - rozszerzanie naczyń (rec B3)
52
wskazanie beta blokerów
- nadciśnienie
- choroba niedokrwienna
- niewydolność serca
- nadkomorowe zaburzenia rytmu (2 klasa leków antyarytmicznych - ale sotalol 3 klasa)
- kardiomipatia przerostowa
- wypadanie płatka zastawki mitrlnej
- wrodzone wady serca ze zwężonym ujściem PK (z. Fallota)
- guz chromochłonny
- nadczynność tarczycy
- Parkinson (- B2)
- wrodzony z. długiego QT
- z. Marfana
- prewencja bólów migrenowych
- jaskra
- omdlenia odruchowe
53
przeciwwskazania beta blokerów?
- objawowa bradykardia
- objawowa hipotonia
- zespół chorego węzła
- bloki p-k II III
- ciężka niewyrównana niewydolność serca
- astma
54
efekt pierwszego przejścia przy beta blokerach
- wychwytywanie przez wątrobę i neutralizowanie leku zanim osiągnie duże krążenie (podanie doustne)
- dlatego dawka doustna musi być większa niż w innych drogach zażywania
55
korzystne działanie beta blokerów w niewydolności serca?
- zwolnienie rytmu
- spadek zapotrzebowania na tlen
- poprawa kurczliwości (zapobiegają internalizacji rec dla amin)
- spadek uwalniania reniny
- poprawa napełniania lewej komory
- zwolnienie procesu przebudowy
56
karwedylol jako agonista
- nie jest lasycznym beta antagonistą
| - jest agonistą, który stabilizuje konformację receptora w formie niezwiązanej z białkiem Gs
57
Roznica efedryny i pseudoefedryny
- efedryna ma silne dzialanie osrodkowe - pobudza OUN
| - pseudoeedryna nie
58
beta blokery ISA
- acebutolol
- oksprenolol
- alprenolol
- pindolol
- celiprolol
- labetalol
59
beta blokery a lipidy
- powodują spadek HDL, wzrost VLDL, brak wpływu na LDL
| - korzystniejsze tu ISA
60
co nie jest przeciwwskazaniem beta blokerów?
- PoCHP
- choroba naczyń obwodowych
- cukrzyca (ale mogą tłumić objawy ostrzegawcze hipoglikemii)
- depresja
61
nadciśnienie: leczymy beta blokerami i diuretykami - czego wzrasta ryzyko?
cukrzycy
62
działania nieporządane beta blokerów?
- bradykardia
- blok p-k
- skurcz tt obwodowych
- zmęczenie, ból główy
- zaburzenia snu, bezsenność, żywe sny
- depresja (bo działanie na OUN, zwłaszcza propranolol)
63
działanie beta blokerów w nadciśnieniu?
- spadek kurczliwości
- spadek uwalniania reniny
- działanie w OUN -> spadek aktyw. sympatycznej
- niektóre rozszerzają naczynia
64
korzystość beta blokerów w świetle nowych badań
- nie zmniejszają śmiertelności w niepowikłanym nadciśnieniu i perwotnej prewencji w chorobie wieńcowej
- skuteczne w niewydolności serca, zawale i wtórnej prewencji w chorobie wieńcowej
65
u których beta blokerów efekt pierwszego przejścia jest szczególnie ważny?
- acebutolol
- oksprenolol
- labetalol
- propranolol
- metoprolol
- karwedylol
- nebiwolol
66
przy jakim ctk nie stosujemy beta blokerów?
gdy SP < 100mmHg
67
jaką niekorzystną kompensację blokują beta blokery?
- internalizację rec beta
| - co prowadzi do efektu inotropowego ujemnego
68
korzyści z tego, że karwedylol nie jest kardioselektywny
- blokuje presynaptyczne rec. beta 2
| - przez co hamuje uwalnianie NA do synapsy
69
dziwność w działaniu karwedylolu
- jest beta agonistą!
- promuje szlaki arestyny
- arestyna powoduje desensytyzację rec. z białkiem G
- ponieważ długotrwała stymulacja adrebo -> przerost i apoptoza kardiomiocytów, to może tłumaczyć wysoką skuteczność karwedylolu
70
jaki lek wykazuje funkcjonalną selektywność agonistyczną?
karwedylol
71
który z selektywnych blokerów rec alfa 1 jest do leczenia choroby Reynauda?
prazosyna
72
skutki uboczne prazosyny
- efekt pierwszej dawki
| - hipotonia ortostatyczna
73
do czego jest głownie podawana guanetydyna?
odruchowa dystrofia współczulna
74
zastosowania klonidyny
- nadciśnienie
- menopauza
- odstawianie narkotyków
75
nagłe odstawienie klonidyny
- zespół odstawienny
- po 18-36 h od odstawienia
- ból głowy, lęk, ból brzucha, pocenie się, tachykardia
76
skutek uboczny metyldopy
anemia hemolityczna
77
leki sympatykolityczne
- guanetydyna
- rezerpina
- klonidyna
- guanfacyna
- metyldopa
78
który z alkaloidów sporyszu jest do hipotonii ortostatycznej?
dihydroergotamina
79
dihydroergotoksyna
- hidydroergotamina + dihydroergokrystyna + dihydroergokryptyna
- leczenie zaburzeń funkcji poznawczych w starszym wieku
80
zastosowania ergotaminy
- migrena
- po wydaleniu łożyska
- krwawienia połogowe
81
który z inhibitorów rec alfa 1 działa nieodwracalnie?
fenoksybenzamina
82
różnice w działaniu fenoksybenzaminy i fentolaminy
-fenoksybenzamina działa długo,a fentolamina krótko
83
dlaczego alkaloidy sporyszu są nieswoiste?
są to częściowi agoniści i antagoniści rec adrenergicznych, dopaminergicznych i serotoninowych
84
które leki pośrednio pobudzają układ adrenergiczny
1. kokaina, przeciwdepresyjne - hamują wychwyt I
| 2. GKS - hamują wychwyt 2
85
MAO-B
- tkanka pozanerwowa
| - największe powinowactwo wykazuje do dopaminy
86
jaką strukturę chemiczną zawierają zwykle beta blokery?
boczny łańcuch izoprenaliny
87
beta 2 agoniści krótko działający
- salbutamol
- fenoterol
- terbutalina
88
beta 2 agoniści długo działający
- salmeterol
| - formoterol
89
skutki uboczne beta 2 agonistów
- drżenie mięśniowe
| - więc są przeciwwskazane w chorobie Parkinsona
90
formoterol
- beta 2 agonista
| - długo i szybko działa
91
lek - D1 agonista i słaby alfa 2 antagonista
-fenoldopam
92
ile maksymalnie można podawać fenoldopam?
48 h
93
skutki uboczne tetryzoliny
- częste i długie stosowanie -> przekrwienie błony śluzowej i nawrót objawów choroby
- zespół suchego oka
- niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
94
skutki uboczne midodryny
- wysokie CTK w pozycji siedzącej, stojącej
- parestezje, świąd (głownie skóy głowy)
- dreszcze, gęsia skórka
- zaburzenia oddawania moczu - parcie, częstomocz, zatrzymanie moczu
95
wskazania dopaminy w dawkach nerkowych (2-3 mikrogramy/kg m.c./min)
- ostra niewydolność nerek
| - stan zagrożenia ostrej niewydolności nerek
96
wskazania dopaminy w dawkach sercowych (5-10 mikrogram/kg m.c/min) - jako lek inotropowy dodatni
- ostra niewydolność serca
- zaostrzenie przewlekłej niewydolności serca
- wstrząs septyczny
97
kiedy stosujemy NA?
- niewydolność serca z zaawansowaną hipotonią
| - wstrząs septyczny
98
DA vs dobutamina
- DA - dodatkowa poprawa przepływu nerkowego
| - przy Da mniejsza artytmogenność
99
agoniście rec a2A w OUN
- deksmedetomidyna
- miwazerol
- nowe leki uspokajające w anestezji
100
deksmedetomidyna
agoniście rec a2A w OUN
101
miwazerol
agoniście rec a2A w OUN
102
antagonista rec a2A w OUN
atipamezol
103
atipamezol
antagonista rec a2A w OUN
104
które rec adreno powodują glikogenolizę w wątrobie?
B2
105
inhibitor reakcji DOPA -> DA
karbidopa
106
karbidopa
inhibitor reakcji DOPA -> DA
