Choli Flashcards
Unerwienie gruczolow potowych
Wspolczulne cholinergiczne
M1
- neuronalny
- w OUN i zwojach AUN, jelitowych
- bialko Gq
- pobudzenie OUN
- wzrost perystaltyki, wydzielania soku żołądkowego
- sel. inhibitor pirenzepina
M2
- sercowy
- Gi
- w zakończeniach presynaptycznych -> pwooduje hamowanie presynaptyczne, spadek czynności neuronów
M3
- gruczolowy
- Gq
- mięśniówka gładka, śródbłonek, gruczoły egzokrynne
- wzrost wydzielania gruczolowego
- rozkurcz naczyń (przez NO)
- skurcz mm gładkich
Efekty agonistow muskarynowych
- sercowo-naczyniowe - spadek HR, rozszerzenie naczyn, spadek CTK
- miesniowe- rozkurcz naczyn, skurcze perystaltyczne, pecherza
- gruczolowe - wydzielanie
- zwezenie zrenicy, akomodacja do bliskosci
Wskazania agonistow muskarynowych
- atonia przewodu pokarmowego
- hipotonia pecherza
- jaskra z zamknietym katem przesaczania
- zatrucie atropina
- próby prowokacyjne w diagnostyce astmy
Agonisci muskarynowi
- Ach
- metacholina
- muskaryna
- karbachol
- betanechol
- pilokarpina
Ach zastosowanie
- zabiegi na oky
- szybkie zwężenie zrenicy
Karbachol
- agonista muskarynowy
- pooperacyjna atonia jelit i pecherza
- jaskra, gdy przeciwwskazania do pilokarpiny
Betanechol
- agonista muskarynowy
- pooperacyjna atonia jelit i pecherza
Pilokarpina
- agonista muskarynowy
- jaskra
- zatrucie atropiną
- pobudzenie slinianek po radioterapii i w z. Sjogrena
- proba potowa w diagnostyce mukowiscydozy
Dlaczego agonisci muskarynowi w jaskrze z zamkniętym kątem?
Bo zwezenie zrenicy - rozszerzenie kata przesaczu
Ach podana dozylnie - jak dlugo dziala
Bardzo krotko, bo szybka hydroliza w osoczu (butyrylocholinoesteraza)
Jakie substancje sa wsrod inhibitorow AChE
- leki
- trucizny
- srodki owadobojcze
- gazy bojowe
Wskazania inhibitorow AChE
- jaskra z zamknietym katem
- diagno i leczenie miasteni
- odwrocenie bloku nerwowo-miesniowego
- zatrucia cholinolitykami
- Alzheimer
Inhibitory AChE
- edrofonium
- Fizostygmina
- Neostygmina
- Pirydostygmina
- Ekotiopat, dyflos
- Donepezyl, galantamina, rywastygmina
Fizostygmina
- inhibitor AChE
- -zatrucia cholinolitykami
Neostygmina
- inhibitor AChE
- miastenia
- odwrocenie bloku miesniowego (zatrucie zwiotczającymi niedepolaryzującymi)
- zatrucie atropina
- pooperacyjna atonia jelit, pęcherza
Roznica przenikalnosci BBB fizostygminy i neostygminy
-fizo przenik-neo nie (neostygmina to IV-rzedowa amina)
Pirydostygmina
- inhibitor AChE
- miastenia
- lepiej się wchłania i działa dłużej niż neostygmina
Ekotiopat, dyflos
- inhibitory AChE
- jaskra z zamknietym katem
Inhibitory AChE w Alzheimerze
- donepezyl
- galantamina
- rywastygmina
Zatrucie inhibitorami AChE
- muskarynowe - slinienie, pocenie, łzawienie, bradykardia, duszność astmatyczna, sinica, zwężenie jelit, kurcze jelit, wymioty
- nikotynowe- drzenia miesni, drętwienie, zesztywnienie, drgawki kloniczno-toniczne
- OUN - pobudzenie, niepokój, koszmary, apatia, bóle i zwroty głowy, zniesienie wrażliwości na ból, zaburzenia świadomości
Leczenie inhibitorow AChE
- atropina podajemy do objawow atropinizacji (dożylnie, domięśniowo, podskórnie)
- oksymy - reaktywatory AChE (ale tylko zw. fosforoorganiczne nie karbamiany i we wczesnym okresie)
Wskazania
antagonistow muskarynowych
- bolesne skurcze jelit
- bradykardia
- wylaczenie n X w znieczuleniu
- badanie dna aoka
- astma, OcP
- choroba wrzodowa
- Parkinson
- zatrucie inhibitorami AChE
Atropina
- nieselektywny M agonista
- przed znieczuleniem
- zatrucie inhibitorami AChE
- bradykardia
- stany skurczowe drog moczowych i zolciowych
- wzrost perystaltyki jelit
- bezposrednio uwalnia histamine z mastocytow
Leki bezposrednio uwalniajace histamine zz mastocytow
- atropina
- tubokuraryna
- morfina
Hioscyna (skopolamina)
- nieselektywny M antagonista
- dzialanie i wskazania jak atropina (zatrucia inh AChE, skurcze jelit, drog moczowych, bradykardia), tylko dziala depresyjnie na OUN
- tez leczenie choroby lokomocyjnej
Tropikamid
- M antagonista
- rozszerzanie zrenic
- porazenie akomodacji
Cyklopentolat
- M antagonista
- rozszerza zrenice
- porazenie akomodacji
- długo działający
Ipratropium
- M antagonista
- slabo wchlania sie przez blony, dajemy w inhalacji
- rozszerza oskrzela
- astma, Pochp
W Pochp co ma lepsze dzialanie ipratropium czy beta2 agonisci?
Ipratropium
W jakich oskrzelach sa receptory dla ipratropium?
- w duzych
- i sa to M3
Laczenie lekow w astmie?
Ipratropium + fenoterol
Dlaczego ipratropium nie ma skutkow ubocznych?
- bo nie wchlania sie przez blony
- i dajemy inhalacyjnie
Pochodna ipratropium o silniejszym dzialaniu?
Tiotropium
Pirenzepina
- selektywny antagonista M1
- choroba wrzodowa
Benzatropina
- M antagonista
- w Parkinsonie
Wada ipratropium
- brak swoistosci
- oprocz M3 dziala tez na autoreceptory M2 - hamuje je
- paradoksalny bronchospazm po inhalacji
Dlaczego tiotropium jest lepsze niz ipratropium?
- silniejsze dzialanie
- szybciej odlacza się od M2
Zatrucie atropina
- rozpalony jak piec
- slepy jak nietoperz
- suchy jak pieprz
- czerwony jak burak
- niespokojny jak tygrys w klatce
Efekty blokady zwojowej rec Nn
- takie jak w blokadzie muskarynowej
- rozszerzenie naczyn
- spadek CTK
- tachykardia
Antagonista Nn
- trimetafan
- obniza CTK
Wplyw nikotyny na Nn
- male dawki - pobudza
- duze dawki - poraza
Zwiazki niedepolaryzujace Nm
- srodki zwiotczajace
- wiotkie porazenie mm poprzecznie ptazkowanych
Antagonisci muskarynowi
- atropina
- hioscyna
- tropikamid
- cyklopentolat
- ipratropium
- tiotropium
- pirenzepina
- benzatropina
Jakie leki niedepolayzujace mozna uzyc u ludzi z niewydolnoscia watroby i nerek?
- atrakuronium
- cisatrakuronium
- miwakuronium
Atrakuronium, cisatrakuronium, miwakuronium - dlaczego bezpieczne przy niewydolności watroby?
Szybka eliminacja w ustroju
Sugammadeks
- odwracanie bloku wywolanego przez rokuronium i wekuronium
- gdy przedawkowanie tych lekow
Jak odwrocic blok niedepolaryzacyjny?
Inhibitory AChE
Czy blok depolaryzacyjny mozna odwrocic inhi itorami AChE?
Nie, one nasila zwiotczenie
Suksametonium
- budowa podwojonej Ach
- zwiotczajacy, depolaryzujacy
Skutki ubiczne suksamethonium
- bradykardia
- przedluzone zwiotczenie
- zlosliwa hipertermia
pralidoksym, obidoksym
- w zatruciu inhibitorami AChE
- reaktywatory AChE
- działają w zatruciu zw fosforanowymi, nie karbamianami
jak działa zatrucie inhibitorami AChE
- reszty dialkilofosforanowe, dialkilokarbamianowe
- łączą się z centrum AChE, butyryloChE i inaktywują
ekotiopat, dyflos - czas działania
długi
edrofonium
- krótki czas działania
- diagnostyka miastenii
inhibitory AChE - różnica między lekami i truciznami
- leki - powoli hydrolizowane przez enzym
- trucizny - łączą się nieodwracalnie
wskazania inhibitorow AchE
- miatsenia
- blok mięśniowy niedepolaryzujący
- jaskra z zamknętym kątem
- zatrucia cholinolitykami
- Alzheimer
przeciwwskazania inhibitorów AchE
- astma
- czynna choroba wrzodowa
- stany skurczowe jelit
- niedrożnosć dróg moczowych, żólciowych
- cieżkie niedociśnienie
- nadczynność tarczycy
- zawał serca
- zaburzenia przewodzenia w sercu
- Parkinson
agoniści muskarynowi - przeciwwskazania
- astma oskrzelowa
- czynna choroba wrzodowa
- stany skurczowe jelit
- niedrożność dróg moczowych, żółciowych
- ciężkie niedociśnienie
- zaburzenia przewodzenia w sercu
- nadczynność tarczycy
- zawał
- Parkinson
efekty dużych dawek Ach gdy zablokujemy objawy muskarynowe za pomocą atropiny
niemal identyczne z działaniem nikotyny
- pobudzenie zwojów autonomicznych
- pobudzenie mm prążkowanych
- wydzielenie A z rdzenia nadnerczy
wskazania cholinolityków
- surcze pp, dróg moczowych, żółciowych - kolki
- zaburzenia rytmu z bradykardią
- znieczulenie (- n X)
- astma, pochp
- choroba wrzodowa
- parkinson
- zatrucie inhibitorami AChE
przeciwwskazania cholinolityków
- jaskra
- przerost prostaty
- niedrożność pp, dróg moczowych
- ostrożnie w chorobie niedokrwiennej serca
w jakiej chorobie trzeba zachować ostrożnosć przy dawaniu cholinolityków
choroba niedokrwienna serca
skutki uboczne cholinolityków
- zatrzymanie moczu
- zaparcia
- suchość w jamie ustnej
- zmneijszenie wydzielania potu
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
- rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
atropina i skopolamina - biochemicznie
- trzeciorzędowe związki amoniowe
- dobrze rozpuszczalne w tłuszczach
- przechodzą przez BBB
atropina - HR a dawka
- do 1 mg - bradykardia ( bo pobudzenie ośrodka n. X)
- więcej -> tachykardia
atropina a astma
- jeden z najstarszych leków na astmę
- ale powodowała mukostazę
- wyprodukowano jej pochodną - ipratropium
gdzie są rec Nn?
- zwoje
- OUN
efekty zwojowej blokady AUN
- rozszerzenie naczyń, hipotonia (zwłaszcza ortostatyczna)
- rozszerzenie żył, spadek powrotu krwi, spadek CO
- tachykardia
- rozszerzenie źrenicy
- cykloplegia (wklesła soczewka nastawiona na dalekie widzenie)
- spadek perystaltyki, zaparcia
- zatrzymanie moczu
- suchość w jamie ustnej
- brak potu
trimetafan - cechy
- podawany dożylnie
- szybkie, gwałtowne działanie
- szybko tolerancja
trimetafan - skutki uboczne
- rozszezrzenie źrenicy
- zablokowanie akomodacji
- suchość w jamie ustnej
- zablokowanie wydzielania soku żołądkowego
- hipotonia ortostatyczna
leki pachykurarowe
- związki niedepolaryzujące
leki leptokurarowe
- związki depolaryzujące
tubokuraryna
- miała działania nieporządane (wyrzut histaminy)
- więc została zastąpiona
eliminacja atrakuronium
spontaniczna nieenzymatyczna degradacja w ustroju
cisatrakuronium
- czysty izomer atrakuronium
- mniejszy wyrzut histaminy
- 3 razy silniejsze działanie
miwakuronium - degradacja
szybko przez cholinoesterazę osoczową
jakie leki niedepolaryzujące można używać u osób z niewydolnością wątroby, nerek?
- atrakuronium
- cisatrakuronium
- miwakuronium
sugammadeks
- odwracanie bloku wywołanego przez wekuronium i rokuronium
- silnie i wybiórczo łączy się z rokuronium i nieco słabiej z wekuronium
działania nieporządane suksametonium
- bradykardia
- hiperkaliemia
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
- przedłużone zwiotczenie (genetyczne, atypowe ChE_
- złośliwa hipertermia (genetyczne)
